Streptokinaza - upute za uporabu

Streptokinaza: upute za uporabu i pregledi

Latinski naziv: Streptokinase

ATX kod: B01AD01

Aktivni sastojak: streptokinaza (streptokinaza)

Proizvođač: Belmedpreparaty RUE (Republika Bjelorusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 27.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 2279 rubalja.

Streptokinaza je fibrinolitik; aktivira tkivnu i sistemsku fibrinolizu, vraća prohodnost tromboziranih krvnih žila, pomaže smanjiti krvni tlak i smanjiti ukupni periferni vaskularni otpor, praćen smanjenjem minutnog volumena, kod kroničnog zatajenja srca poboljšava funkciju lijeve klijetke; smanjuje stopu smrtnih slučajeva kao rezultat plućne embolije i infarkta miokarda, smanjuje broj trombotičnih komplikacija zbog bolesti kardiovaskularnog sustava, poboljšava rad srca.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - liofilizat za pripremu otopine za intravensku (i / v) i intraarterijsku (i / a) primjenu: porozna, higroskopna masa zbijena u tabletu, bijela sa žućkastom bojom (po 750.000 ili 1.500.000 ME u bočicama, u kartonskoj kutiji 1 bočica i upute za uporabu streptokinaze).

1 bočica s liofilizatom sadrži:

• streptokinaza - 750.000 ili 1.500.000 ME;
• poligelin - 25 mg;
• natrijev L-glutamat - 25 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Streptokinaza je fibrinolitičko sredstvo. Kombinirajući se s profibrinolizinom (plazminogenom), streptokinaza tvori kompleks koji aktivira njegov prijelaz u krvi / krvnom ugrušku u fibrinolizin (plazmin) - proteolitički enzim koji pospješuje otapanje vlakana fibrina u trombima i krvnim ugrušcima, razgrađuje fibrinogen i druge čimbenike proteina plazme, uključujući V i VII. Lijek otapa krvne ugruške utječući na njih i izvana i iznutra.

Streptokinaza je streptokokni protein s antigenim svojstvima, stoga se u tijelu može neutralizirati odgovarajućim antitijelima. U takvim se situacijama ubrzanje fibrinolize može postići uvođenjem dodatnih doza lijeka potrebnih za neutralizaciju odgovarajućih antitijela.

Streptokinaza vraća prohodnost krvnih žila s krvnim ugrušcima. Kada se daje intravenozno, smanjuje krvni tlak i ukupni periferni vaskularni otpor, što dovodi do smanjenja minutnog volumena srca. Streptokinaza poboljšava funkciju lijeve klijetke u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca.

Lijek smanjuje broj trombotičnih komplikacija kod bolesti kardiovaskularnog sustava, poboljšava funkcionalne parametre srca, smanjuje učestalost smrtnih slučajeva kod plućne embolije i infarkta miokarda.

Maksimalni učinak lijeka razvija se nakon 45 minuta. Učinak traje nekoliko sati nakon završetka infuzije. Produljenje protrombinskog vremena traje do 24 sata, što je posljedica istodobnog smanjenja razine fibrinogena i povećanja količine cirkulirajućih proizvoda razgradnje fibrina i fibrinogena. Streptokinaza aktivira i fibrinolizu tkiva (djelovanje je usmjereno na trombolizu - otapanje tromba) i sistemsku fibrinolizu (cijepanje fibrinogena u krvi), što može dovesti do krvarenja (zbog hipofibrinogenemije).

Streptokinaza je najučinkovitija za svježe ugruške fibrina (prije povlačenja).

Uz intrakoronarnu primjenu lijeka, tromboliza se javlja nakon 1 sata.

Farmakokinetika

Lijek se metabolizira hidrolizom. Nakon intravenske primjene doze od 1.500.000 IU, poluvijek streptokinaze je 1 sat, kompleksa streptokinaza-profibrinolizin - 23 minute. Kompleks je djelomično inaktiviran anti-streptokoknim antitijelima. Rezultirajući fibrinolizin inaktiviran je alfa-2-mikroglobulinom i alfa-2-antiplazminom. U malim količinama izlučuje se putem bubrega. Čišćenje se usporava u bolesnika s bubrežnom bolešću.

Indikacije za uporabu

• tromboembolija plućne arterije (PE) i njezinih grana;
• akutni infarkt miokarda u razdoblju do 24 sata od početka;
• tromboza i tromboembolija arterija (kronična, akutna, subakutna tromboza perifernih arterija, obliteracija arteriovenskog šanta, kronični obliteracijski endarteritis);
• začepljenje (začepljenje) središnjih žila mrežnice starih do 6-8 sati (arterije), do 10 dana (vene);
• tromboza šanka za hemodijalizu;
• arterijska tromboza u djece nakon terapijskih ili dijagnostičkih postupaka, vaskularna tromboza u novorođenčadi zbog kateterizacije;
• tromboza vena unutarnjih organa, arterija i dubokih vena ekstremiteta (starih manje od 14 dana) i zdjelice;
• tromboza zbog protetskih srčanih zalistaka;
• retromboza nakon vaskularne kirurgije;
• angina mirovanja u pozadini akutnog infarkta miokarda (monoterapija ili kao dio složenog liječenja).

Streptokinaza se također koristi za ispiranje intravenskih katetera, uključujući hemodijalizu.

Kontraindikacije

• hemoragijska dijateza;
• krvarenje;
• upala debelog crijeva;
• erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (gastrointestinalni trakt);
• više nedavnih ozljeda;
• aneurizma;
• dijabetička retinopatija;
• tumori i metastaze leđne moždine i mozga;
• tumori s tendencijom krvarenja;
• arterijska hipertenzija s arterijskim tlakom (BP) ≥200 / 110 mm Hg. Art.
• akutni pankreatitis;
• endokarditis, perikarditis, mitralne srčane greške s fibrilacijom atrija;
• aktivni oblik tuberkuloze, kavernozna plućna tuberkuloza;
• septička tromboza, sepsa;
• razdoblje nakon operacije: 8–12 dana nakon operacije, 3–6 tjedana nakon velike operacije, 8 tjedana nakon neurokirurgije;
• nedavna biopsija unutarnjih organa;
• translumbalna arteriografija i 4 tjedna nakon nje;
• akutni hemoragijski moždani udar i 3 mjeseca nakon njega;
• prvih 18 tjedana trudnoće;
• patološki tijek trudnoće povezan s povećanom vjerojatnošću krvarenja;
• porođaj ili pobačaj (u roku od 10 dana nakon zahvata);
• kontinuirana (dugotrajna) kateterizacija;
• preosjetljivost na lijek.

S oprezom, Streptokinaza se koristi za zatajenje jetre / bubrega, bronhijalnu astmu, streptokoknu infekciju (uključujući reumu), bronhiektazije s hemoptizom, proširene vene jednjaka, nedavni propisivanje antikoagulansa, stanja nakon kardiopulmonalne reanimacije (uključujući kompresije u prsima nakon kompresije u prsima) ), umjetna ventilacija, nefrolitijaza, menoragija, u menstrualnom razdoblju, uz prethodno liječenje streptokinazom (unutar 5 dana - 1 godina) i u starijih osoba ≥75 godina.

Streptokinaza, upute za uporabu: način i doziranje

Streptokinaza se daje intraarterijski (i.v.), intravenozno (i.v.) kapanjem i intrakoronarno.

Režimi liječenja ovisno o bolesti / stanju:

• tromboza perifernih arterija ili vena u odraslih bolesnika. Za kratkotrajnu trombolizu: početna doza - 250 000 IU intravenski (pola sata), zatim doze održavanja (6 sati 1 put na sat) - 1,500 000 ME; maksimalna doza za čitav ciklus je 9 000 000 ME (ponavljanje 6-satnog tijeka primjene može se provesti najkasnije 5. dana od prve terapije). Za dugotrajnu trombolitičku terapiju: početna doza - 250 000 IU intravenozno kapanje (pola sata), zatim intravenska infuzija u trajanju od 12 sati do 3-5 dana (ne više) - 100 000 IU na sat; ako je potrebno, možete nastaviti terapiju nakon pauze zamjenom streptokinaze drugim homolognim trombolitikom;
• tromboza koronarnih žila. Za kratkotrajnu trombolizu: intravensko kapanje od 1 500 000 ME (sat vremena), zatim uvođenje heparina u dozi od 1000 IU na sat; kontrola djelotvornosti provodi se određivanjem trombinskog ili djelomično tromboplastinskog vremena. Za dugotrajnu trombolitičku terapiju periferne vaskularne tromboze: početna doza je 250 000 IU (tijekom pola sata), zatim doza održavanja iznosi 100 000 IU na sat (sve dok se ne postigne porast vremena trombina od 2-4 puta 6-8 sati nakon početka lize); indeks fibrinogena u krvnoj plazmi ne smije pasti ispod 1 g / l. U slučaju povećanja vremena trombina nakon nekoliko sati više od 4 puta, dozu održavanja treba smanjiti 2 puta i primjenjivati ​​dok se vrijeme trombina ne stabilizira u gore navedenom intervalu;
• intrakoronarni tromb. Za kratkotrajnu trombolizu: intrakoronarna (pomoću katetera) 20.000 IU, zatim 2.000-4.000 IU u minuti, ukupna doza iznosi 140.000 ME za 30-40 minuta ili 250.000-300.000 ME za 30-60 minuta. Streptokinaza se daje najmanje 1 sat, ali rekanalizacija se može razvijati brže;
• akutna, subakutna, kronična periferna tromboza i embolija. U dozi od 1000–2000 IU, intraarterijska otopina ubrizgava se u zahvaćeno područje svakih 3-5 minuta; trajanje postupka i broj injekcija ovise o dubini začepljenja i mjestu posude; maksimalna doza je 120 000 IU za 3 sata; dopuštena je istodobna angioplastika;
• duboka venska tromboza i plućna embolija. 250 000 IU IV kapanje pola sata, zatim 100 000 IU na sat 1-3 dana (ovisno o prirodi bolesti);
• obnavljanje prohodnosti kanile. Na svaki začepljeni kraj epruvete polako se uvodi 100.000-250.000 ME po 2 ml izotonične otopine natrijevog klorida. Trajanje postupka je 2 sata, nakon čega se sadržaj isisava.

Preporučeni režim doziranja za djecu: u dozi od 1000-10.000 IU / kg IV kapanje 20-30 minuta, zatim dugotrajna infuzija od 1000 IU / kg / sat dok se na mjestu injekcije ne pojavi značajno krvarenje. Za prevenciju retromboze koristi se heparin. Trajanje terapije ne smije prelaziti 5 dana.

Za intravensku primjenu, liofilizat se pažljivo otapa, izbjegavajući pjenjenje, u 5 ml 0,9% otopine natrijevog klorida, vodi za injekcije ili Ringerovoj otopini.

Nuspojave

• sustav zgrušavanja krvi: krvarenje s mjesta injekcije, iz zubnog mesa, krvarenja u perikardu / miokardu, u koži, u mozgu, hematomi, unutarnja krvarenja (uključujući retroperitonealno, urogenitalno, iz gastrointestinalnog trakta);
• kardiovaskularni sustav: nekardiogeni plućni edem (intrakoronarna primjena), reperfuzijska aritmija, embolijski moždani udar, tromboembolija (s mobilizacijom tromba ili njegovom fragmentacijom), uključujući tromboemboliju plućne arterije (terapija duboke venske tromboze) i distalni dijelovi arterije (lokalna tromboza kolesterola) ; Shenlein-Henoch sindrom (kapilarna toksikoza), povećana ESR (brzina sedimentacije eritrocita);
• reakcije preosjetljivosti (uglavnom uz naknadne primjene): dispneja, urtikarija, ispiranje kože, generalizirani egzantem, hipertermija, jeza, bol u kralježnici, mijalgija, glavobolja, sniženi krvni tlak, tahikardija ili bradikardija, vaskulitis (uključujući hemoragijski), artritis, polineuropatija, nefritis, bronhospazam, angioedem, anafilaktički šok;
• laboratorijski parametri (ponovljena primjena): povećana aktivnost jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze, gama-glutamiltransferaze i kreatin-fosfokinaze, smanjena aktivnost kolinesteraze, hiperbilirubinemija;
• ostale reakcije: puknuće slezene.

Predozirati

Simptom predoziranja je masivno krvarenje.

Za terapiju stanja: ukidaju streptokinazu, zaustavljaju krvarenje antifibrinoliticima (paraaminometilbenzojeva ili traneksamska kiselina, inhibitori kalikreina i drugih proteaza), obnavljaju gubitak krvi (osim hidroksietiliranog škroba i dekstrana), provode simptomatsko liječenje.

posebne upute

Streptokinazu je dopušteno koristiti samo u bolničkim uvjetima.

Otopinu pripremljenu od liofilizata treba upotrijebiti u roku od 12 sati.

Tijekom terapije potrebno je pratiti pokazatelje zgrušavanja krvi jednom u 4 sata: trombin ili djelomično tromboplastinsko vrijeme. Da bi se izbjegla vaskularna reokluzija, potrebno je povećati vrijeme trombina za 2–4 ​​puta, djelomično vrijeme tromboplastina za 1,5–2,5 puta, za što se prvo uvodi potrebna količina heparina - 500–1000 IU / h, a zatim se koriste oralni oblici derivata kumarin.

Prije primjene otopine djeci i pacijentima s povišenim titrima antistreptokinaznih antitijela, provodi se test osjetljivosti na streptokinazu.

Na početku terapije, infuzija se provodi niskom brzinom za novorođenčad, za profilaksu 10 minuta prije postupka dopušteno je 100-200 mg metilprednizolona s antihistaminicima. Ponovljena primjena lijeka povećava rizik od razvoja reakcija preosjetljivosti. Prije upotrebe streptokinaze, novorođenčad se podvrgava ultrazvučnom pregledu lubanje.

U slučaju duboke venske tromboze tijekom terapije, pacijentima se ne preporučuje prekid kontracepcije kako bi se izbjegla menoragija.

Nakon 5 dana od početka liječenja i unutar 1 godine nakon završetka nakon streptokokne infekcije, povećava se rizik od razvoja rezistencije kao rezultat povećanja titra antistreptokoknih antitijela. Ako je potrebno, kod takvih bolesnika za trombolitičku terapiju treba koristiti druge fibrinolitike (poput urokinaze)..

Intravenska streptokinaza poželjno se daje u žile gornjih ekstremiteta; nakon zahvata potrebno je pola sata stavljati zavoj pod pritiskom uz praćenje njegovog stanja u budućnosti zbog mogućeg krvarenja; ne može se primijeniti unutar 10 dana nakon intramuskularnih (i / m) injekcija i arterijskih punkcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena streptokinaze kontraindicirana je u prvih 18 tjedana trudnoće, ako trudnica ima patologiju povezanu s povećanim rizikom od krvarenja, kao i unutar 10 dana nakon poroda ili pobačaja.

S oštećenom funkcijom bubrega

Oprezno primjenjujte streptokinazu u bolesnika s oštećenjem bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Oprezno koristite streptokinazu u bolesnika s oštećenjem jetre.

Primjena u starijih osoba

U bolesnika starijih od 75 godina, streptokinazu treba primjenjivati ​​vrlo oprezno..

Interakcije s lijekovima

• valprojska kiselina, heparin, dipiridamol, dekstrani, derivati ​​kumarina, acetilsalicilna kiselina: pojačavaju djelovanje streptokinaze i povećavaju rizik od krvarenja;
• antifibrinolitički lijekovi: oslabljuju učinak fibrinolitika;
• dekstran i hidroksietil škrob (nadomjesci plazme): nespojivi sa streptokinazom, njihova je primjena kao otapala neprihvatljiva.

Analozi

Analozi streptokinaze su: Gemaza, Metalize, Purolaza, Trombovazim, Thromboflux, Urokinase Medak, Fibrinolizin, Eberkinaza (rekombinantna streptokinaza).

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja - 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o streptokinazi

Lijek se koristi u bolničkim uvjetima, a često je i dio kombinirane terapije, stoga nema recenzija o Streptokinase na specijaliziranim medicinskim web mjestima i forumima. Liječnici ističu da je ovo fibrinolitičko sredstvo učinkovito samo kod svježih krvnih ugrušaka, stoga se rezultat postiže samo pravovremenim liječenjem. Također, liječnici napominju: lijek ima veliki popis kontraindikacija i može uzrokovati nuspojave, pa se stoga uvijek koristi s oprezom i pod strogom kontrolom..

Cijena streptokinaze u ljekarnama

Približne cijene za streptokinazu: liofilizat za pripremu otopine za intravensku i intravensku primjenu u dozi od 750 000 IU - 2689–3436 rubalja. za 1 bočicu, u dozi od 1.500.000 IU - 2.895–3.989 rubalja. za 1 bocu.