Što su antikoagulanti, koji su od njih klasificirani kao izravni i neizravni lijekovi

Liječnici

Da bi se izbjegla pojava krvnih ugrušaka, kao opasnih krvnih ugrušaka, u klasifikaciji lijekova postoji farmakološka skupina koja se naziva antikoagulanti - popis lijekova predstavljen je u bilo kojoj medicinskoj referentnoj knjizi. Takvi lijekovi pružaju kontrolu viskoznosti krvi, sprječavaju brojne patološke procese i uspješno liječe pojedinačne bolesti krvotvornog sustava. Da bi oporavak bio konačan, prvi korak je identificiranje i uklanjanje čimbenika zgrušavanja..

Što su antikoagulanti

To su predstavnici zasebne farmakološke skupine, proizvedeni u obliku tableta i injekcija, koji su dizajnirani za smanjenje viskoznosti krvi, sprečavanje tromboze, sprječavanje moždanog udara i u složenoj terapiji infarkta miokarda. Takvi lijekovi ne samo da učinkovito smanjuju koagulabilnost sistemskog krvotoka, već i održavaju elastičnost krvožilnih zidova. Povećanom aktivnošću trombocita, antikoagulanti blokiraju stvaranje fibrina, što je važno za uspješno liječenje tromboze.

Indikacije za uporabu

Antikoagulanti se koriste ne samo za uspješnu prevenciju trombembolije, takav je raspored prikladan s povećanom trombinskom aktivnošću i potencijalnom prijetnjom od stvaranja tromba opasnih za sistemski protok krvi u krvožilnim zidovima. Koncentracija trombocita postupno se smanjuje, krv stječe dopušteni protok, bolest se povlači. Popis lijekova odobrenih za uporabu opsežan je, a stručnjaci ih propisuju za:

ateroskleroza;
bolesti jetre;
venska tromboza;
vaskularne bolesti;
tromboza donje šuplje vene;
trombembolija;
krvni ugrušci hemoroidnih vena;
flebitis;
ozljede različite etiologije;
proširene vene.

Zašto je zeleni čaj koristan: kako popiti piće
Kako očistiti tepih
Juha od povrća: recepti s fotografijama

Klasifikacija

Očigledna je korist prirodnih antikoagulansa koje tijelo sintetizira i prevladavaju u dovoljnoj koncentraciji za kontrolu viskoznosti krvi. Međutim, prirodni inhibitori zgrušavanja mogu biti osjetljivi na brojne patološke procese, stoga postaje neophodno uvesti sintetske antikoagulanse u složeni režim liječenja. Prije određivanja popisa lijekova, pacijent se mora obratiti liječniku koji dolazi, kako bi se isključile potencijalne zdravstvene komplikacije.

Izravni antikoagulanti

Popis takvih lijekova namijenjen je suzbijanju aktivnosti trombina, smanjenju sinteze fibrina i normalnoj funkciji jetre. To su heparini lokalnog djelovanja, potkožne ili intravenske primjene, neophodni za liječenje proširenih vena donjih ekstremiteta. Aktivne komponente produktivno se apsorbiraju u sustavnu cirkulaciju, djeluju tijekom dana, učinkovitije kada se daju supkutano nego oralno. Među heparinima s niskomolekularnom težinom, liječnici razlikuju sljedeći popis lijekova namijenjenih lokalnoj, intravenskoj ili unutarnjoj primjeni heparina:

Fraxiparine;
Lioton gel;
Clexane;
Heparinska mast;
Fragmin;
Hepatrombin;
Natrijev hidrogen citrat (heparin se daje intravenozno);
Clevarin.

Neizravni antikoagulanti

To su lijekovi dugotrajnog djelovanja koji djeluju izravno na zgrušavanje krvi. Neizravni antikoagulanti doprinose stvaranju protrombina u jetri, sadrže vitamine vrijedne za tijelo u kemijskom sastavu. Na primjer, varfarin je propisan za fibrilaciju atrija i umjetne srčane ventile, dok su preporučene doze Aspirina u praksi manje produktivne. Popis lijekova je sljedeća klasifikacija kumarinske serije:

monokumarini: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
indandioni: fenilin, omefin, dipaksin;
dikumarini: Dikumarin, Tromeksan.

Kako jesti avokado: blagodati i recepti
Kako isključiti zvučni signal na Tele2
Salicilni alkohol za akne - recenzije. Upute za uporabu salicilnog alkohola za akne na licu

Da bi brzo normalizirali zgrušavanje krvi i spriječili vaskularnu trombozu nakon infarkta miokarda ili moždanog udara, liječnici snažno preporučuju oralne antikoagulanse koji sadrže vitamin K. U kemijskom sastavu. Propisujte ovu vrstu lijekova za druge patologije kardiovaskularnog sustava, sklonih kroničnom toku, recidivima. U nedostatku opsežne bolesti bubrega, treba istaknuti sljedeći popis oralnih antikoagulansa:

Sincumar;
Warfarex;
Acenocoumarol;
Neodicumarin;
Fenilin.

PLA antikoagulansi

Ovo je nova generacija oralnih i parenteralnih antikoagulansa, koju razvijaju moderni znanstvenici. Prednosti takvog recepta su brzi učinak, potpuna sigurnost u pogledu rizika od krvarenja i reverzibilna inhibicija trombina. Međutim, postoje i nedostaci takvih oralnih antikoagulansa, a ovdje je njihov popis: krvarenje u gastrointestinalni trakt, prisutnost nuspojava i kontraindikacija. Uz to, da bi se osigurao dugoročni terapijski učinak, inhibitori trombina moraju se uzimati dugo, bez kršenja preporučenih dnevnih doza..

Lijekovi su univerzalni, ali djelovanje na zahvaćeni organizam je selektivnije, privremeno je i zahtijeva dugotrajnu upotrebu. Kako bi se normaliziralo zgrušavanje krvi bez ozbiljnih komplikacija, preporučuje se uzeti jedan od navedenih popisa oralnih antikoagulansa nove generacije:

Apiksaban;
Rivaroksaban;
Dabigatran.

Cijena antikoagulanta

Ako je potrebno smanjiti zgrušavanje krvi u najkraćem mogućem roku, liječnici strogo iz medicinskih razloga preporučuju uzimanje antikoagulansa - popis lijekova je opsežan. Konačni izbor ovisi o farmakološkim karakteristikama određenog lijeka, troškovima u ljekarnama. Cijene su različite, ali potrebna je veća pažnja terapijskom učinku. Ispod se možete detaljnije upoznati s cijenama u Moskvi, ali ne zaboravite na glavne kriterije za takvu kupnju. Tako:

Ime antikoagulansa - s popisa lijekova

Video

Recenzije

Marina, 29 godina Od djetinjstva, moje je zgrušavanje krvi oslabljeno. O antikoagulansima kao farmakološkoj skupini nisam znao ništa. Liječnik je savjetovao uzimanje tablete Aspirin svako jutro. Dakle, nastavljam ovaj postupak već nekoliko godina. Budući da nema zdravstvenih problema, mislim da ovaj lijek djeluje. Jeftin i ljut.

Alexandra, 37 godina S popisa sam za sebe odabrala lijek Rivaroxaban. Lijek je nov, ali učinkovit - pruža učinkovitu prevenciju tromboze. U našoj se obitelji takva bolest nasljeđuje po ženskoj liniji, pa sam se unaprijed zabrinuo za javno dostupne preventivne mjere. Lijek je jeftin, nema pritužbi.

Victoria, 32 godine Već nekoliko godina imam proširene vene. Vene ne samo da su uzrokovale jak kompleks inferiornosti, već su povremeno i boljele. Pomogao mi je lijek Lioton gel s popisa izravnih antikoagulansa. Lijek djeluje brzo, dodatno ublažava povećani umor udova nakon radnog dana.

Valentina, 41 godina S popisa lijekova mogu pohvaliti Warfarin, koji brzo i točno djeluje na zdravstveni problem. Prije godinu dana liječnik mi je dijagnosticirao mikro moždani udar, a za mene je to bilo potpuno neočekivano - očito je patila na nogama. Odmah su propisali ovaj lijek za brzu rehabilitaciju. Lijek je pomogao, nuspojave se nisu pojavile, iako im je prijetilo.

Antikoagulanti: popis lijekova u tabletama

Antikoagulanti su lijekovi namijenjeni suzbijanju koagulacije krvi i sprječavanju stvaranja trombolitičkih promjena. U medicini se propisuje kod bolesti pluća, srca, krvnih žila, u postoperativnom razdoblju radi smanjenja rizika od komplikacija.

Klasifikacija i indikacije lijekova

Lijekovi su podijeljeni u skupine na temelju terapijskog učinka i mehanizma utjecaja na tijelo. Postoje samo 2 vrste antikoagulansa: izravni i neizravni.

Izravni antikoagulanti

Mehanizam djelovanja lijekova povezan je s aktivnošću komponenata koje doprinose ujedinjenju eritrocita, leukocita i trombocita, brzom obnavljanju cjelovitosti zahvaćenih žila koje su oštećene zbog utjecaja uzročnog čimbenika.

Glavni spoj na koji utječu izravni antikoagulanti je trombin. Komponente lijekova zaustavljaju njegovu aktivnost bez promjene volumena sadržaja. Strukturni element krvi stvara se u normalnoj količini, može se otkriti rezultatima laboratorijske analize.

Lijekovi se podvrgavaju brzom metabolizmu, preradi i eliminaciji iz ljudskog tijela. Terapijski učinak nije dugoročan. Mogu se pojaviti ozbiljne nuspojave, uključujući jaka unutarnja krvarenja. Iz tog se razloga liječenje izravnim antikoagulansima provodi pod nadzorom liječnika. Tablete su propisane u liječenju sljedećih bolesti:

U liječenju hemoroida najbolji su lijekovi u obliku masti i čepića, koje je lakše koristiti.

Neizravni antikoagulanti

Razlika između izravnih i neizravnih antikoagulansa je u akciji. Potonji imaju složen učinak, za razliku od druge skupine lijekova. Sredstva djeluju na trombin, ali ne suzbijaju aktivnost, već je potpuno uništavaju. Mehanizam njihovog djelovanja povezan je s učinkom na druge čimbenike koagulacije, uključujući brzinu agregacije.

Neizravni antikoagulansi doprinose ne samo razrjeđivanju krvi, već i obnavljaju prehranu tkiva miokarda, ublažavaju vazospazam, ubrzavaju izlučivanje organskih soli i viška kolesterola iz tijela.

S obzirom na složeno djelovanje, antikoagulanti imaju veliki popis mogućih nuspojava, osobito kod dulje uporabe.

Propisati sredstva za liječenje sljedećih stanja:

kronično zatajenje srca, atrijalna fibrilacija;
ozbiljna tromboza dubokih vena donjih ekstremiteta, ako drugi lijekovi ne pomažu riješiti se patologije;
ponovljeni infarkt miokarda;
poremećaj plućne arterije (u ovom se slučaju neizravni antikoagulanti kombiniraju s trombolitičkim lijekovima, unatoč riziku od razvoja opasnih komplikacija kao rezultat složene primjene).

Neizravni antikoagulanti propisani su i za bolesti koje se liječe lijekovima iz izravne skupine. Razlika je u tome što se prve češće koriste u kroničnim patologijama, a druge u liječenju akutnih stanja.

Djelotvorni lijekovi

Izravni antikoagulanti postoje u obliku tableta, masti, gela, otopine za supkutanu ili intravensku primjenu. Komponente lijekova brzo se apsorbiraju u krvotok, terapeutski učinak traje tijekom dana. Popis antikoagulantnih lijekova s izravnim djelovanjem i značajke primjene mogu se staviti u tablicu:

Ime	Obrazac za puštanje	Doziranje i učestalost primjene	okvirna cijena
Heparinska mast	Mast	0,5-1 g lokalno dva puta dnevno	Od 65 rubalja.
Lyoton	Gel	3-10 cm gela lokalno tri puta dnevno	Od 350 rubalja.
Venitan	Gel	Tanak sloj, bez trljanja, lokalno, tri puta dnevno	Od 260 rubalja.
Fraxiparin	Riješenje	Subkutano ili intravenozno, uzimajući u obzir tjelesnu težinu	Od 2100 rub.
Clexane	Riješenje	Subkutano u dozi koju je propisao liječnik	Od 570 rub.

Imena učinkovitih neizravnih antikoagulansa nalaze se u tablici:

Skupina	Ime	Obrazac za puštanje	Doziranje i učestalost primjene	okvirna cijena
Monokumarini	Varfarin	Tablete	Početna doza je 10 mg dnevno	Od 80 rubalja.
	Marcumar	Tablete	Početna doza je 4-6 tableta s postupnim smanjenjem dnevnog volumena	Od 3500 rub. po pakiranju od 100 kom.
	Sincumar	Tablete	Početna doza - 4-8 tableta s postupnim smanjenjem dnevnog volumena	Od 580 rub.
Dicumarini	Traneksam	Tablete	Dozu izračunava liječnik na temelju indikacije	Od 250 rubalja.
Indandioni	Omefin	Tablete	Početna doza - 0,05 g dnevno	Nema dostupnih podataka
Indandioni	Fenilin	Tablete	Početna doza - 0,12-0,2 g u 3-4 doze	Od 150 rubalja.

Postoji još jedna skupina antikoagulansa - nova generacija, koja uključuje Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran. Lijekovi su u fazi izrade. Prednosti - brzi terapeutski učinak, manje nuspojava, nema rizika od unutarnjeg krvarenja. Oni se često propisuju za prevenciju moždanog udara kod osoba s atrijalnom fibrilacijom..

Kontraindikacije za uzimanje sredstava

Unatoč učinkovitosti izravnih i neizravnih antikoagulansa, lijekovi su kontraindicirani u određenim slučajevima:

u prisutnosti ulcerativnih novotvorina u organima probavnog sustava, što stvara rizik od unutarnjeg krvarenja;
s teškim patologijama bubrega, uključujući upare zatajenja organa;
s teškim bolestima jetre, na primjer, kroničnim hepatitisom i drugima, koji se javljaju s oštećenim protokom žuči;
s avitaminozom povezanom s vitaminom K ili askorbinskom kiselinom;
s bolestima krvi;
s septičkim endokarditisom;

U potonjem slučaju, ograničenje je posljedica povećanog rizika od unutarnjeg krvarenja, kao i razvoja intrauterinih abnormalnosti u fetusu. Stoga se, ako je moguće, preporučuje prestanak uzimanja sredstava već u fazi planiranja trudnoće..

Zabranjeno je uzimati antikoagulanse nakon traume u cerebralnu regiju, posebno u mozak. Inače, negativan se fenomen javlja u obliku inhibicije svijesti..

Moguće nuspojave

Rizik od nastanka negativnih simptoma nakon uzimanja antikoagulansa povećava se ako su prisutni sljedeći čimbenici:

s razvojem bolesti koje su kontraindikacije za uporabu sredstava (zatajenje bubrega, itd.);
dok uzimate s drugim lijekovima s kojima su antikoagulanti nekompatibilni;
kod liječenja pacijenata koji su navršili 65 godina;

Najčešća nuspojava je unutarnje krvarenje. Ostale negativne manifestacije uključuju:

simptomi kože, karakteristični za alergijsku reakciju tijela: osip, svrbež, peckanje, područja s hiperemijom itd.;
nekrotične promjene u epidermisu uzrokovane trombozom vena i kapilara lokaliziranih u potkožnom masnom sloju;
simptomi opće opijenosti: glavobolja, slabost, febrilni sindrom;
kliničke manifestacije iz probavnog sustava: mučnina i povraćanje, bol u epigastričnoj regiji, stvaranje ulcerativnih novotvorina u usnoj šupljini;
poremećaj jetre i bubrega;
među udaljenim neželjenim simptomima (koji nastaju nakon 1-2 tjedna antikoagulantne terapije) - mikroembolija kolesterola, leukopenija, agranulocitoza.

Da biste spriječili razvoj negativnih reakcija, prije uzimanja antikoagulansa morate posjetiti liječnika koji će propisati točnu dozu i odrediti maksimalno moguće trajanje liječenja.

Protiv antikoagulansa i interakcije

Jedan od značajnih nedostataka terapije izravnim i neizravnim antikoagulansima je mogućnost unutarnjeg krvarenja. Osim krvarenja u unutarnjim organima, na primjer, u probavnom traktu, može se javiti i u potkožnom sloju..

Još jedan nedostatak lijekova iz skupine antikoagulansa je visoka cijena. Relativno jeftini proizvodi - koji u svom sastavu sadrže varfarin.

Unatoč pristupačnoj cjenovnoj politici lijekova s varfarinom, tijekom liječenja potrebno je redovito praćenje laboratorijskih parametara..

Među nedostacima je česta pojava specifičnih nuspojava. Na primjer, lijekovi koji sadrže heparin uzrokuju trombocitopeniju, dok lijekovi na bazi varfarina uzrokuju nekrozu kožnog tkiva i druge epidermalne patologije..

Nedostatak antikoagulantne terapije je nemogućnost kombiniranja s određenim lijekovima zbog razvoja specifičnih reakcija. Smanjivanje terapijskog učinka složenim prijemom:

s barbituratima, karbamazepinom, grizeofulvinom, glutetimidom;
lijekovi estrogena, hormonski kontraceptivi;
aluminij hidroklorid, kolestiramin, kolestipol;
alkoholna pića (za kronični alkoholizam).

Povećani rizik od unutarnjeg i epidermalnog krvarenja kada se uzimaju zajedno:

s acetilsalicilnom kiselinom, tiklopidinom, nesteroidnim protuupalnim lijekovima, cefalosporinima, penicilinima, fenilbutazonom, sulfinpirazonom;
antimetaboliti, kinidin, kinin, salicilati;
glukokortikoidi.

Povećavanje terapijskog učinka složenim prijemom:

s oralnim antibioticima, sulfonamidima;
s acetaminofenom, kloral hidratom, etakrinskom kiselinom, mikonazolom;
s omeprazolom, kotrimoksazolom, etanolom, metronidazolom, ofloksacinom, statinima;
s anaboličkim steroidima, cjepivom protiv gripe, tetraciklinima, hormonima štitnjače, vitaminom E.

Ako je nemoguće isključiti složeni unos nekompatibilnih lijekova, važno je stalno praćenje stanja pacijenta (provjera brzine zgrušavanja krvi, otkrivanje taloga u mokraći, određivanje razine protrombina itd.).

Predoziranje i liječenje

Odgovarajuće studije i opažanja dokazale su da stotinu pojedinačnih doza lijeka na bazi varfarina u povećanim dozama ne uzrokuje ozbiljne negativne reakcije. Predoziranje antikoagulansima s drugim aktivnim sastojkom ili višestruki višak preporučene doze varfarina popraćeni su sljedećim simptomima:

pojava potkožnih krvarenja (modrica);
prisutnost krvi u mokraći i izmetu;
povećanje volumena menstrualne krvi koja se izlučuje kod žena;
stvaranje opsežnih hematoma u vratnoj kralježnici, što pridonosi kompresiji dišnih putova;
intrakranijalno krvarenje.

Prije apsorpcije aktivnih komponenata u krv, morate izazvati povraćanje pijenjem velike količine tekućine i pritiskom na korijen jezika. Da bi se uklonili ostaci lijeka iz crijeva, žrtvi se daje bilo koji sorbent, na primjer, aktivni ugljen.

Prva se pomoć preporučuje u prva 2 sata nakon uzimanja povećane doze lijeka, jer će kasnije mjere biti neučinkovite.

Daljnje mjere rehabilitacije provode se u stacionarnim uvjetima. U slučaju poremećaja hemodinamike ili hipoksemije, vrši se transfuzija krvi.

Antikoagulanti se propisuju u liječenju mnogih bolesti koje se javljaju s povećanjem viskoznosti krvi. Da bi se postigao maksimalni terapeutski učinak prije uzimanja sredstava, moraju se isključiti kontraindikacije i odrediti dnevna stopa uzimajući u obzir primarnu patologiju.

Podijelite sa svojim prijateljima

Učinite nešto korisno, to neće potrajati dugo

Farmakološka skupina - Antikoagulanti

Isključeni su lijekovi iz podskupine. Omogućiti

Opis

Antikoagulanti općenito inhibiraju pojavu fibrinskih niti; sprečavaju stvaranje tromba, pomažu zaustaviti rast već stvorenih krvnih ugrušaka, pojačavaju učinak endogenih fibrinolitičkih enzima na krvne ugruške.

Antikoagulanti se dijele u 2 skupine: a) izravni antikoagulanti - brzo djelujući (natrijev heparin, kalcijev nadroparin, natrijev enoksaparin, itd.), Učinkoviti in vitro i in vivo; b) neizravni antikoagulansi (antagonisti vitamina K) - dugotrajni (varfarin, fenindion, acenokumarol, itd.), djeluju samo in vivo i nakon latentnog razdoblja.

Antikoagulantni učinak heparina povezan je s izravnim učinkom na sustav zgrušavanja krvi zbog stvaranja kompleksa s mnogim čimbenicima hemokoagulacije i očituje se u inhibiciji I, II i III faze zgrušavanja. Sam heparin aktivira se samo u prisutnosti antitrombina III.

Neizravni antikoagulanti - derivati oksikumarina, indandiona, kompetitivno inhibiraju vitamin K reduktazu, koji inhibira aktivaciju potonjeg u tijelu i zaustavlja sintezu čimbenika hemostaze ovisno o K-vitaminu - II, VII, IX, X.

Popis lijekova - izravni i neizravni antikoagulanti, razrjeđivači krvi

U zdravom ljudskom tijelu, koagulacijski i antikoagulacijski sustav krvi nalaze se u dinamičkoj ravnoteži. Istodobno, protok krvi kroz žile nije otežan i nema pretjeranog stvaranja tromba, kako s otvorenim krvarenjem, tako i unutar vaskularnog korita..

Ako se poremeti ova ravnoteža, stvaraju se uvjeti za trombozu malih ili velikih žila ili čak razvoj sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije, u kojem višestruki krvni ugrušci mogu dovesti do brze smrti..

Međutim, brojne kliničke situacije dovode do stvaranja krvnih ugrušaka na mjestu i u pogrešno vrijeme, začepljujući vene i arterije različitog kalibra.

Bolesti kod kojih je povećana koagulabilnost

Akutna venska tromboza

Na pozadini proširenih vena donjih ekstremiteta, flebitis, kao postoperativna komplikacija
Tromboza vena hemoroida
Tromboza u sustavu donje šuplje vene

Akutna arterijska tromboza

Plućna embolija (PE)
Moždani udar
Infarkt miokarda
Akutne ozljede arterija donjih ekstremiteta u pozadini ateroskleroze, upale, vaskularne ozljede

Sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije u pozadini:

trauma
šok
sepsa uslijed oslobađanja velikog broja čimbenika zgrušavanja iz tkiva.

Liječenje svih ovih patologija uključuje upotrebu antikoagulansa, koji se također nazivaju antikoagulansi ili razrjeđivači krvi. To su lijekovi namijenjeni smanjenju zgrušavanja krvi i time vraćanju njezine fluidnosti (reološka svojstva) i smanjenju rizika od ponovljene tromboze. Antikoagulanti smanjuju aktivnost tkiva (fibrinogen, trombociti) ili faktore koagulacije plazme. Djelovanje antikoagulansa može biti:

izravno - izravni antikoagulansi
neizravni - neizravni antigoagulanti

Prevencija srčanih bolesti - uz liječenje akutne tromboze provodi se i antikoagulantno liječenje kako bi se spriječile nestabilne angine pektoris, različiti poremećaji srčanog ritma (konstantan oblik atrijalne fibrilacije), valvularne bolesti srca, obliterativni endarteritis, za pacijente na hemodijalizi, nakon restaurativnih operacija, a ne srca (na primjer, premosnica koronarne arterije).

Treći smjer primjene antikoagulansa je stabilizacija komponenata krvi kada se uzimaju za laboratorijska istraživanja ili njihovu pripremu za naknadnu transfuziju..

Izravni antikoagulanti

Lokalni heparini

Karakterizira ih niska propusnost tkiva i slabiji učinak. Koristi se za lokalno liječenje proširenih vena, hemoroida, resorpcije hematoma. Popis: Heparinska mast, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

Heparinska mast

50-90 rubalja.

Lioton gel

30 gr. 400 rub.

Trombless gel

30 gr. 250 rub.

Lavenum gel

30 gr. 180 rub.

Venolife

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40g. 400 rub.

Hepatrombin

Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40g. 300ME mast 50 rubalja, 500Me 40gr. gel 300r.

Venitan Forte gal

(heparin + escin) cijena 50 gr. 250 rub.

Troxevasin NEO

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 rub.

Intravenski i potkožni heparini

Druga velika skupina izravnih antikoagulansa su heparini, čiji se mehanizam djelovanja temelji na kombinaciji inhibicije čimbenika koagulacije plazme i tkiva. S jedne strane, ti izravni antikoagulanti blokiraju trombin i inhibiraju stvaranje fibrina..

S druge strane, smanjuju aktivnost faktora zgrušavanja plazme (IXa, Xa, XIa, XIIa) i kalikreina. U prisutnosti antitrombina III, heparin se veže na proteine plazme i neutralizira faktore koagulacije. Heparini uništavaju fibrin i inhibiraju adheziju trombocita.

Lijekovi se primjenjuju supkutano ili intravenozno (ovisno o uputama). Tijekom liječenja jedan se lijek ne mijenja za drugi (to jest, lijekovi nisu jednaki i nisu zamjenjivi). Maksimalna aktivnost lijeka razvija se za 2-4 sata, a aktivnost ostaje tijekom dana.

Heparini niske molekularne težine

Oni manje utječu na trombin, uglavnom inhibiraju faktor koagulacije Xa. To poboljšava podnošljivost i učinkovitost heparina male molekularne težine. Smanjuje adheziju trombocita manje od heparinskih antikoagulansa s niskomolekularnom masom. Popis lijekova:

(Deltaparin natrij) 2500 IU 10 kom. 1300 RUB 5000ME 10 kom 1800 rub.

Fraxiparin

(Nadroparin kalcij) 1 štrcaljka 380 rubalja.

Gemapaxan

(Natrij enoksaparin) 0,4 ml. 6 kom. 1000 rub.

Clexane

(Natrij enoksaparin) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum

Clevarin

(Reviparin natrij)

Troparin

(Natrij heparin)

Prosječna molekularna težina heparina

To su natrijeve i kalcijeve soli heparina. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 rub.

Kako se odabiru heparini?

Za prevenciju tromboze i tromboembolije (uključujući postoperativnu) preferiraju se Clivarin i Troparin.
Za liječenje trombotičnih komplikacija (nestabilna angina pektoris, srčani udar, plućna embolija, duboka venska tromboza) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
Za prevenciju stvaranja tromba u bolesnika na hemodijalizi: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - lijek protiv antitrombina III

Po svom djelovanju sličan je heparinu: blokira trombin, faktore zgrušavanja IXa do XIIa, plazmin. Tijekom liječenja treba pratiti razinu antitrombnije III u krvnoj plazmi.

Indikacije: Lijek se koristi za trombemboličke komplikacije u pozadini kongenitalnog nedostatka antitrombina III ili njegovog stečenog nedostatka (u pozadini ciroze jetre s zatajenjem jetrenih stanica i teškom žuticom, s diseminiranom intravaskularnom koagulacijom, u bolesnika koji primaju hemodijalizu, s tromboembolijom različitog podrijetla). Lijek se primjenjuje intravenozno.
Kontraindikacije: Cybernin se ne koristi u slučaju netolerancije kod djece. Oprezno primjenjivati u trudnica.

Nuspojave: Njegova upotreba može se zakomplicirati kožnom alergijom (urtikarija), vrtoglavicom, respiratornim smetnjama, hladnoćom, vrućicom, neugodnim okusom u ustima, zamagljenim vidom, kašljem, bolovima u prsima.

Antitrombotička sredstva izravnog djelovanja

Djeluju izravno blokirajući trombin (faktor zgrušavanja plazme koji nastaje iz protrombina aktiviranog tromboplastinom). Sredstva ove skupine djeluju na sličan način kao hirudin koji luče pijavice i sprječavaju zgrušavanje krvi..

Rekombinantni prirodni hirudini (Desirudin, Lepirudin) blokiraju aktivno područje trombina i fibrina.
Sličan mehanizam djelovanja ima i sintetički hirudin (Bivalirudin)..
Melagatran i Efegatran provode izoliranu kovalentnu blokadu aktivnog dijela trombina.
Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat provode izoliranu nekovalentnu blokadu trombina.

Ximelagatran se polagao u nadu u prevenciju moždanih udara. U eksperimentima je pokazao pristojne rezultate i nije bio inferioran u učinkovitosti i bioraspoloživosti od Warfarina. Međutim, sakupile su se daljnje informacije da lijek uzrokuje ozbiljna oštećenja jetre, posebno kod dulje uporabe.

Fondaparinuks (Arixtra) je parenteralni antikoagulant izravnog djelovanja koji selektivno inhibira faktor koagulacije Xa. Može se primijeniti bez APTT kontrole supkutano u standardnim dozama, uzimajući u obzir tjelesnu težinu pacijenta. Prosječna doza - 2,5 mg dnevno.

Lijek se izlučuje uglavnom putem bubrega, nepromijenjen.

Koristi se za prevenciju trombemboličkih komplikacija u bolesnika s velikim kirurškim zahvatima na trbušnoj šupljini, kod dugotrajno imobiliziranih bolesnika ili bolesnika s artroplastikom. Lijek se koristi za liječenje akutne duboke venske tromboze donjih ekstremiteta, PE, akutnog koronarnog sindroma.

Sljedeći izravni antikoagulant je natrijev hidrocitart

Koristi se isključivo za očuvanje krvi i njezinih sastojaka. On je taj koji se u laboratorij dodaje u epruvete s krvlju kako se ne bi uvijala. Vezujući slobodne kalcijeve ione, natrijev hidrogen citrat sprječava stvaranje tromboplastina i pretvorbu protrombina u trombin.

Neizravni antikoagulanti

Neizravni antikoagulanti su lijekovi koji imaju suprotan učinak vitamina K. Oni ili smanjuju stvaranje bjelančevina (proteina C i S) koji su uključeni u antikoagulantni sustav, ili otežavaju jetri da stvara protrombinske, VII, IX i X koagulacijske čimbenike.

Derivati indan-1-3diona predstavljeni su fenilinom (fenidion)

Lijek je dostupan u tabletama od 0,03 grama (20 kom. 160 rubalja).
Lijek djeluje za 8-10 sati od prijema. Maksimalni učinak javlja se nakon 24-30 sati. Manje od varfarina nakuplja se u tijelu, ne daje učinak ukupne doze. Manje utječe na kapilare. Imenovan pod nadzorom PTI.
Propisuje se za tabletu u četiri doze prvi dan, za drugu tabletu u tri doze, zatim tabletu dnevno (ovisno o razini PTI). Uz praćenje PTI, potrebno je provesti i testove urina na pojavu crvenih krvnih stanica..
Loše se kombinira s antihiperglikemijskim sredstvima (Butamid).

Derivati kumarina

U prirodi se kumarin u obliku šećera nalazi u mnogim biljkama (astra, slatka djetelina, bizon) U izoliranom obliku to su kristali koji mirišu na svježe sijeno. Njegov derivat (dikumarin) izoliran je 1940. od propadajuće slatke djeteline i prvi se put koristio za liječenje tromboze.

Na ovo su otkriće potaknuli veterinari koji su 1920-ih otkrili da su krave u SAD-u i Kanadi, pasući na livadama obraslim djetelinom djeteline, počele umirati od masovnih krvarenja. Nakon toga dikumarin se neko vrijeme koristio kao otrov za štakore, a kasnije se počeo koristiti kao antikoagulantni lijek. Nakon toga, dikumarin je iz farmaceutskih proizvoda zamijenjen neodikumarinom i varfarinom..

Popis lijekova: Varfarin (Warfarex, Marevan, Varfarin natrij), Neodikumarin (Etilbiskumacetat), Acenokumarol (Sincumar).

Treba imati na umu da je samoprimjena i odabir doza varfarina strogo zabranjena zbog visokog rizika od krvarenja i moždanih udara. Samo liječnik koji može ispravno procijeniti kliničku situaciju i rizike može propisati antikoagulanse i doze titrata..

Najpopularniji neizravni antikoagulant danas je Vafarin

Djelovanje lijeka i indikacije za uporabu

Warfarin je dostupan u tabletama od 2,5, 3 i 5 mg pod različitim komercijalnim imenima. Ako počnete uzimati tablete, one će početi djelovati nakon 36-72 sata, a maksimalni terapijski učinak pojavit će se za 5-7 dana od početka liječenja. Ako se lijek otkaže, tada će se normalno funkcioniranje sustava zgrušavanja krvi vratiti nakon 5 dana. Svi tipični slučajevi tromboze i tromboembolije često postaju indikacija za imenovanje varfarina..

Doziranje

Lijek se uzima jednom dnevno u isto vrijeme. Započnite s 2 tablete dnevno (dnevna doza 5 mg). Prilagođavanje doze provodi se 2-5 dana nakon praćenja indeksa zgrušavanja (INR). Doze održavanja drže se unutar 1-3 tablete (2,5-7,5 mg) dnevno. Trajanje lijeka ovisi o vrsti patologije. Dakle, s atrijalnom fibrilacijom, srčanim manama, lijek se preporučuje za stalnu uporabu, PE zahtijeva liječenje oko šest mjeseci (ako se dogodilo spontano ili je njegov uzrok uklonjen kirurškim zahvatom) ili se provodi doživotno (ako se javlja u pozadini tromboflebitisa vena nogu).

Nuspojave

Nuspojave varfarina uključuju krvarenje, mučninu i povraćanje, proljev, bolove u trbuhu, kožne reakcije (urtikarija, svrbež kože, ekcemi, nekroza, vaskulitis, nefritis, urolitijaza, gubitak kose).

Kontraindikacije

Varfarin se kategorički ne može koristiti za akutna krvarenja, sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije, teške bolesti jetre ili bubrega s kreatininom većim od 140 μmol po litri, trombocitopeniju, kod osoba s predispozicijom za krvarenje (peptični čir, teške rane, bakterijski endokarditis, proširene vene jednjaka, hemoroidi, arterijske aneurizme), u prvih 12 i posljednja 4 tjedna trudnoće. Također, lijek se ne preporučuje kod poremećaja apsorpcije glukoze i galaktoze, s nedostatkom laktaze. Varfarin nije indiciran i kod urođenog nedostatka proteina S i C u krvnoj plazmi.

Istovremeni unos hrane:

Postoji čitav popis hrane koju treba oprezno jesti ili je u potpunosti isključiti tijekom liječenja varfarinom, jer povećavaju krvarenje i povećavaju rizik od krvarenja. To su češnjak, kadulja i kinin koji se nalaze u tonikima, papaji, avokadu, luku, kupusu, brokuli i prokulicama, kožicama krastavaca, zelenoj salati i potočarki, kiviju, metvici, špinatu, peršinu, grašku, soji, potočarki, repu, maslinovo ulje, grašak, cilantro, pistacije, cikorija. Alkohol također povećava rizik od krvarenja.

Gospina trava, naprotiv, smanjuje učinkovitost lijeka i ne smije se koristiti istovremeno s njim..

Lijekovi koji su kontraindicirani zajedno s varfarinom

NSAIL (osim za inhibitore COX-2), klopidogrel, aspirin, dipiridamol, penicilini u velikim dozama, cimetidin, kloramfenikol.

Lijekovi koji pojačavaju učinke varfarina

Alopurinol, Digoksin, Amiodaron, Kinidin, Dizopiramid, Disulfiram, Amitriptilin, Sertralin, Heparin, Bezafibrat, Klofibrat, Fenofibrat, Vitamini A i E, Glukagon, Glibenklamid, Gingo otosfid, Efrekrekflustfst, Efrekrekflustfst Cimetidin, Indometacin, Kodein, Metolazon, Piroksikam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenon, Sulindak, Sulfapirazon, Testosteron, Danazol, Tamoksifen, Fluoksetin, Troglitazon, Fenilbutazon, Flukanazol, Itrakonazol, Levamisolokov, Loksibonatzinzaf Tetraciklini, cefuroksim, klaritromicin, kloramfenikol, sulfametoksazol.

Što je INR i zašto bi to trebalo utvrditi

INR (međunarodni normalizirani omjer) pokazatelj je zgrušavanja krvi, koji se proučava prije propisivanja varfarina i kao kontrola učinkovitosti terapije, kao i za prilagođavanje doza i procjenu rizika od komplikacija liječenja. Ovo je derivat protrombinskog vremena (tijekom kojeg se krvni ugrušci), kao i PTI (protrombinski indeks), koji je obično 95-105%.

INR je omjer protrombinskog vremena pacijenta i standardnog protrombinskog vremena. Što je veći INR, to je gore zgrušavanje krvi.
INR stopa 0,85-1,25. Tijekom terapije varfarinom morate postići INR od 2-3

INR se provjerava prije uzimanja varfarina, a zatim 2-5 dana. U prosjeku je potrebno do 10 dana da se odabere doza lijeka i stabilizira INR unutar ciljanih brojki (2-3). Daljnja kontrola provodi se jednom u 2-4 tjedna.

Ako je INR manji od 2, doza varfarina je nedovoljna, povećava se za 2,5 mg (1 tableta tjedno), prateći INR svaki tjedan dok pokazatelji ne budu 2-3.
Ako je INR veći od 3, tada se doza lijeka smanjuje (1 tableta 2,5 mg tjedno). Kontrola INR provodi se tjedan dana nakon smanjenja doze.
Ako je INR 3,51-4,5, doza se smanjuje za 1 tabletu. INR se prati nakon 3 dana.
Ako je INR 4,51-6, doza se smanjuje za 1 tabletu s kontrolom INR svaki drugi dan.
Ako je INR veći od 6, varfarin se otkazuje.

Općenito, antikoagulanti su lijekovi s mnogim zamkama. Glavni su rizici od spontanog krvarenja (uključujući latentno) i moždanih katastrofa, koje mogu dovesti do smrti. S tim u vezi, antikoagulantne lijekove treba uzimati samo prema uputama i pod nadzorom liječnika, uzimajući u obzir sve okolnosti bolesti, rizike u bolesnika i podatke laboratorijske kontrole, koji moraju biti oprezni i redoviti.

Novo u uporabi antikoagulansa

Titracija (postupni odabir doza) varfarina za terapiju održavanja prolazi kroz dvije faze: stvarni odabir doze i dugotrajno liječenje dozama održavanja. Danas su svi bolesnici, ovisno o osjetljivosti na lijek, podijeljeni u tri skupine..

Vrlo osjetljiv na varfarin. Oni brzo (u roku od nekoliko dana) od početka uzimanja lijeka postižu terapijske ciljne vrijednosti INR. Daljnji pokušaji povećanja doze dovode do visokog rizika od krvarenja.
Pojedinci s normalnom osjetljivošću dosežu ciljane vrijednosti INR u prosjeku nakon tjedan dana od početka terapije.
Pacijenti sa smanjenom osjetljivošću na varfarin, čak i u visokim dozama, ne daju odgovarajući INR odgovor dva do tri tjedna.

Ove značajke bioraspoloživosti varfarina u različitih bolesnika mogu zahtijevati pažljivije (često) laboratorijsko praćenje INR-a tijekom razdoblja liječenja, povezujući pacijente s laboratorijima. Pacijent može sačuvati relativnu slobodu kretanja i života kupnjom jednostavnog aparata Koaguchek, koji djeluje slično glukometru pomoću test traka. Istina, cijena samog uređaja iznosi oko 30 000 rubalja, a potrošni materijal (set test traka) koštat će šest do sedam tisuća.

Nova generacija antikoagulansa, koji uspješno zamjenjuju Warfarin u mnogim situacijama (kardiologija, prevencija i liječenje duboke venske tromboze ekstremiteta, PE, u terapiji i prevenciji moždanih udara), omogućuje da se danas maknemo od problema kontrole INR-a..

Govorimo o tri glavna lijeka: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) i Dabigatran (Pradaxa).

Prva dva od njih danas uspješno zamjenjuju parenteralne antikoagulanse u kombinaciji s varfarinom u situacijama s niskim rizikom od PE.

Rivaroksaban (tablete 10, 15, 20 mg)

Pokazuje najmanji mogući rizik od krvarenja, sigurniji je za ovu skupinu komplikacija u usporedbi s kombinacijom varfarina i enoksaparina. Učinak terapije brzo se očituje; kontrola INR nije potrebna. U liječenju PE ili duboke venske tromboze donjih ekstremiteta, 15 mg lijeka propisuje se 3 tjedna dva puta dnevno. Zatim prelaze na dozu održavanja od 20 mg jednom dnevno tijekom 3-6-12 mjeseci.

Apiksaban

U istoj situaciji, Apixaban dolazi u dozama od 10 mg dva puta dnevno tijekom tjedna, a zatim 5 mg dva puta dnevno doživotno. Lijekovi su perspektivni u pogledu ambulantne terapije za plućnu emboliju niskog rizika, koja se trenutno liječi stacionarno.

Ovi lijekovi su kontraindicirani za:

kontinuirano krvarenje,
u trudnica,
završna bubrežna insuficijencija,
teške jetrene patologije.

Dabigatran

Ne može zamijeniti parenteralne antikoagulanse i propisuje se nakon liječenja njima u dozi od 150 mg dva puta dnevno (110 mg dva puta kod osoba starijih od 80 godina ili koje primaju verapamil). U liječenju ishemijskih moždanih udara najsigurniji je Apixaban, koji se propisuje za mali moždani udar 3-5 dana, u prosjeku 6 dana (nakon CT-a mozga), s teškim nakon 12 dana.

Zanimljivo je koristiti ta sredstva u prevenciji PE kod bolesnika s artroplastikom kuka i koljena. U prosjeku, antikoagulantna terapija treba započeti 1-4 sata nakon operacije.

U slučaju primjene Rivaroxabana, koristi se 35 dana za operaciju kuka i 14 dana za protetiku koljena.
Dabigatran 35, odnosno 10 dana.

U kardiološkoj praksi, protiv pozadine fibrilacije atrija, bilo koji od ovih lijekova može se umjesto Warfarina provesti prevencija moždanog udara. Istodobno, Dabigatran (110 mg dva puta dnevno) i Apixaban (5 mg 2 puta dnevno) učinkovitiji su od Warfarina, a rizici krvarenja manji su za njihov unos. I Dabigatran, Apixaban i Rivaroxaban, u usporedbi s Warfarinom, u tim situacijama daju nižu statistiku za komplikacije poput hemoragijskog moždanog udara. Rivaroksaban za prevenciju ishemijskog moždanog udara u prisutnosti atrijske fibrilacije u dozama od 20 mg jednom dnevno nema prednosti u odnosu na Warfarin.

U prisutnosti mehaničkih proteza srčanih zalistaka, kao i uz mitralnu stenozu, prijelaz s varfarina na nove antikoagulanse je neprikladan.

Kako se prebaciti s jednog antikoagulanta na drugi

Pojam novi antikoagulanti uključuje rivoraksoban, Apiksaban i Dabigatran.

Ako je potrebno prijeći s Warfarina na jedan od novih antikoagulansa, Varfarin se otkazuje i zadržava se razdoblje dok INR ne bude manji od 2. Kada se postigne ta vrijednost, propisuje se jedan od novih antikoagulansa.
Ako novi antikoagulant treba zamijeniti Warfarinom, tada se jednostavno dodaje novom antikoagulansu dok se ne dobije INR od 2-3. INR treba nadzirati prije sljedećeg unosa novog antikoagulanta s ponovljenom kontrolom jedan dan nakon posljednje doze novog antikoagulanta.
Ako se izvrši prijelaz s parenteralnih oblika antikoagulansa na nove, tada se prvi otkazuju, a novi se daje sljedeći dan..

Kako nadoknaditi pogrešan prijem

Često pacijenti (osobito starije osobe) pogriješe u režimu doziranja lijeka ili jednostavno zaborave jesu li ga uopće uzeli. Da ne bismo došli u ekstremne situacije krvarenja ili naglog povećanja rizika od tromboze, postoje određena pravila za ispravljanje pogrešaka u uzimanju antikoagulansa nove generacije.

Ako se propusti tableta, tada se ni u kom slučaju ne može uzeti dvostruka doza. Ako se lijek obično uzima dva puta dnevno (Pradaxa, Eliquis), propuštena tableta može se uzeti u roku od 6 sati nakon propuštenog vremena. Za Xarelto se isto može učiniti u roku od 12 sati. Ako je to nemoguće, dozu treba preskočiti, a sljedeću uzeti prema planu..
Ako je pacijent slučajno uzeo dvostruku dozu lijeka dva puta dnevno (Pradaxa, Eliquis), tada treba preskočiti sljedeći unos lijeka prema planu. Ako je za Xarelto pojedena dvostruka doza, ne trebate preskočiti, uzmite lijek kao i obično.
Ako se pacijent ne sjeća je li popio tabletu, tada za Pradaxu i Eliquis nije potrebna dodatna doza, sljedeća doza lijeka treba biti samo 12 sati nakon prethodne. Za Xarelto treba popiti tabletu, sljedeću nakon 24 sata.

Problem krvarenja

Kao i kod Warfarina, na novim antikoagulansima mogu se razviti krvarenja različite težine. Ako je krvarenje slabo, antikoagulant će se morati otkazati. Umjerenom težinom dodatno se kapaju eritromi, koncentrat trombocita ili svježe smrznuta plazma. Krvarenje opasno po život zahtijeva koncentrat protrombinskog kompleksa ili kirurško liječenje.

Ne postoje specifični antidoti za varfarin (ni Vikasol ni Etamsilat nisu prikladni).

Do danas je protuotrov Idarucizumab registriran i koristi se za Dabigatran u Europi. U Ruskoj Federaciji njegova registracija planirana je za 2017. godinu. Lijek se najčešće koristi u hitnim situacijama (na primjer, uz krvarenje opasno po život ili hitnu kiruršku pomoć).

Preoperativna priprema

Sve velike kirurške intervencije zahtijevaju prelazak pacijenta s varfarina ili novih antikoagulansa na parenteralne heparine niske molekularne težine.

Međutim, pacijentu se može pružiti manja operacija bez promjene antikoagulacijske terapije. Pacijenti se posebno mogu liječiti na Warfarinu ili novim antikoagulantima:

stomatolozi (kod uklanjanja 1-3 zuba, ugradnje implantata, parodontalne kirurgije, otvaranja apscesa usne šupljine),
oftalmolozi (uklanjanje mrene, kada se operira glaukom).
Ne zahtijeva promjenu antikoagulanta i dijagnostičku endoskopiju.

Popis antikoagulansa, mehanizam djelovanja lijekova, kontraindikacije i nuspojave

Iz članka ćete naučiti o izravnim i neizravnim antikoagulansima: vrste, mehanizam djelovanja, indikacije i kontraindikacije za uzimanje lijekova, nuspojave, potreba za praćenjem kako bi se spriječile komplikacije.

Opis skupine, mehanizam djelovanja

Antikoagulanti su skupina sredstava za razrjeđivanje krvi, koja utječe na sustav zgrušavanja, mijenjajući njegova reološka svojstva, olakšavajući kretanje krvnih stanica i plazme kroz krvotok. Lijekovi nemaju alternativu, stoga se, unatoč riziku od nekontroliranog krvarenja, široko koriste u medicinskoj praksi..

U svom djelovanju antikoagulanti nalikuju antitrombocitima, ali imaju snažnije djelovanje, stoga se nikada ne koriste bez strogog nadzora liječnika. Razlika između lijekova dviju skupina leži u točki primjene njihovog djelovanja.

smanjiti nakupljanje trombocita;
povećati propusnost krvožilnog zida;
pospješuju razvoj kolaterala zaobilazeći krvni ugrušak koji stvara;
djeluju kao antispazmodici zbog antagonizma prema adrenalinu;
uravnotežiti metabolizam lipida.

Sredstva protiv trombocita - inaktiviraju receptore na površini trombocita. U procesu stvaranja krvnih ugrušaka aktiviraju se posebni posrednici, koje se stanice svih tkiva bacaju u krvotok kad su oštećene. Trombociti na to odgovaraju slanjem kemikalija koje promiču koagulaciju. Antitrombocitna sredstva inhibiraju ovaj proces.

Antikoagulantni lijekovi propisani su kao profilaksa ili liječenje. Pitanja profilakse najvažnija su za ljude koji imaju genetski uspostavljenu ili stečenu u procesu života tendenciju stvaranja tromba. Svaka vaskularna ozljeda zahtijeva zaustavljanje krvarenja kako bi se izbjegao abnormalni gubitak krvi. Obično se problem rješava lokalnom vaskularnom trombozom..

Ali ako u tijelu postoje (nastanu) uvjeti za razvoj periferne tromboze donjih ekstremiteta, situacija prijeti odvajanjem krvnog ugruška od zidova krvnih žila tijekom normalnog hodanja, naglih pokreta. Da bi se spriječio takav razvoj događaja, propisani su antikoagulanti. Ako se to ne učini, nastali krvni ugrušak može ući u plućne arterije, uzrokujući smrt zbog PE ili kronične plućne hipertenzije koja zahtijeva trajnu korekciju..

Druga varijanta tromboze je venska opstrukcija s lezijama ventila, što dovodi do posttrombotskog sindroma. Za liječenje ove patologije također su potrebni antikoagulanti. Hitni razvoj događaja zahtijeva infuziju izravnih antikoagulansa (Heparin, Hirudin).

Kronične bolesti sugeriraju imenovanje antitrombotičkih lijekova koji blokiraju stvaranje trombina u jetri: Dikumarin, Warfarin, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.

Visoka viskoznost krvi može uzrokovati stvaranje tromba u koronarnim arterijama u pozadini ateroskleroze, uzrokovati ishemiju miokarda, nekrozu kardiocita i srčani udar. Zbog toga su svim bolesnicima s kardiovaskularnom patologijom propisani neizravni antikoagulanti kao doživotna prevencija. Hitne se situacije rješavaju lijekovima izravnog djelovanja u JIL-u.

Antikoagulanti se proizvode u obliku tableta, masti, otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu.

Izravni antikoagulanti

Antikoagulantni lijekovi ove skupine stvoreni su uglavnom za rješavanje hitnih situacija. Pod utjecajem izravnih antikoagulansa, patološki proces se zaustavlja, krvni ugrušci se liziraju, nakon čega se lijekovi metaboliziraju i izlučuju iz tijela. Učinak je kratkoročan, ali dovoljan je i za pojavu obilnih krvarenja pogrešnom dozom lijeka. Antikoagulansi koji se sami propisuju slični su smrti.

Indikacije za prijem

Izravni antikoagulanti koriste se uz stalno praćenje komplikacija u liječenju niza bolesti s visokim zgrušavanjem krvi:

akutna venska tromboza: hemoroidi, proširene vene, flebitis, postoperativne komplikacije (transplantacija ventila, produljeno ležanje), začepljenje donje šuplje vene, postporođajna tromboembolija;
akutna arterijska tromboza: angina pektoris, AMI (akutni infarkt miokarda), ishemijski moždani udar (akutna cerebrovaskularna nesreća), PE, akutno zatajenje srca, parijetalni tromb u srcu;
akutne ozljede arterija donjih ekstremiteta na pozadini ateroskleroze, upale, puknuća aneurizme;
sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije u pozadini: sepsa, šok, trauma;
autoimune patologije: lupus eritematozus, reumatoidni artritis, sklerodermija, dermatomiozitis, juvenilni artritis;
bilo koji poremećaji mikrocirkulacije.

Popis izravnih antikoagulansa

Ova skupina lijekova uključuje klasične heparine različitog stupnja molekularne težine: niske i srednje, kao i brojne druge lijekove slične po svom mehanizmu djelovanja. Svi se oni mogu podijeliti u dvije velike skupine: za lokalnu primjenu i za injekcije..

Lokalni heparini

Jedna od najpopularnijih baza klasičnih vanjskih antikoagulansa je heparin. Tvar ulazi u interakciju s proteinima plazme, vaskularnim endotelom, makrofagima. Lijekovi na bazi heparina ne jamče u potpunosti zaštitu od tromboze: ako se tromb već pojavio i nalazi se na aterosklerotskom plaku, tada heparin na njega ne može djelovati.

Koristi se za lokalno rješavanje problema s trombom:

Heparinska mast - heparin u sastavu ublažava upalu, pastoznost tkiva, otapa stare krvne ugruške, sprječava stvaranje novih, ostale komponente šire krvne žile, što poboljšava apsorpciju masti, ublažava bol (35 rubalja);
Venolife - uravnotežuje mikrocirkulaciju krvi, pokazuje angioprotektivni, flebotonizirajući učinak (400 rubalja);
Lioton-gel - smanjuje aktivnost trombina, agregaciju trombocita, povećava bubrežni protok krvi, ima hipolipidemijski učinak (322 rubalja);
Venitan - antikoagulant s venoprotektivnim svojstvima (250 rubalja);
Lavenum je antikoagulantni lijek izravnog djelovanja za vanjsku upotrebu, uključen u skupinu heparina srednje molekularne težine, ima antitrombotički, antieksudativni, umjereno protuupalni učinak (180 rubalja);
Trombless - ima protuupalni, antiproliferativni, dekongestivni i analgetički učinak (250 rubalja);
Heparin-Akrikhin - pokazuje dekongestivni, umjereni protuupalni učinak, kada se primjenjuje izvana, sprječava stvaranje krvnih ugrušaka (215 rubalja);
Hepatrombin - uz svojstva koja apsorbiraju trombo, lijek ima regenerirajući učinak (120 rubalja);
Hepatrombin G - prisutnost hormonskog dodatka (prednizon) pojačava protuupalni učinak (165 rubalja);
Heparoid Zentiva predstavnik je antikoagulansa s izraženim lokalnim analgetskim učinkom (175 rubalja);
Troxevasin - kombinacija venotonika, fleboprotektora i antikoagulansa (170 rubalja)
Troxerutin Vramed - flavonoid s P-vitaminskim djelovanjem, angioprotektor (38 rubalja).

Intravenski i potkožni heparini

Mehanizam djelovanja lijekova kombinacija je inhibicije čimbenika koagulacije u krvnoj plazmi i tkivima. S jedne strane, antikoagulanti blokiraju trombin, koji inhibira stvaranje fibrina. S druge strane, smanjuju aktivnost faktora zgrušavanja krvne plazme i kalikreina.

Heparini uništavaju fibrin i inhibiraju adheziju trombocita. Ubrizgavaju se u venu ili supkutano, nisu zamjenjivi (ne možete mijenjati lijekove tijekom tečaja). Razlikovati heparine male i srednje molekularne težine.

Lijekovi s niskomolekularnom težinom imaju mali učinak na trombin, inhibirajući Xa-faktor sustava zgrušavanja krvi, što poboljšava njihovu toleranciju. Lijekovi imaju visoku bioraspoloživost, antitrombotički učinak, potpuno zaustavljaju sve čimbenike patološke koagulacije krvi. Izravni antikoagulanti niske molekularne težine imaju vlastiti popis najučinkovitijih lijekova:

Fraxiparin (nadroparin kalcij) - 380 rubalja / štrcaljka;
Gemapaxan (natrij Enoxaparin) - 1000 rubalja / 6 komada;
Kleksan, Anfibra, Enixum (natrij Enoxaparin) - 350 rubalja / štrcaljka;
Fragmin (dalteparin natrij) - 1300 rubalja / 10 komada od 2500 IU ili 1800/10 komada od 5000 IU;
Clevarin (Reviparin natrij) - 198 rubalja / štrcaljka;
Troparin (heparin natrij) - 237 rubalja / štrcaljka;
Wessel Douai F - 2 834 rubalja.

Heparini srednje molekularne težine uključuju: Heparin, Heparin Ferein (Cybernin) - 500 rubalja za 5 ampula. Mehanizam djelovanja sličan je mehanizmu klasičnih heparina niske molekularne težine.

Za trombozu (trombemboliju), bolje je koristiti Clevarin, Troparin. Trombolitičke komplikacije (AMI, PE, nestabilna angina pektoris, duboka venska tromboza) liječe se Fraxiparinom, Fragminom, Clexanom. Za prevenciju tromboze tijekom hemodijalize koriste se Fraxiparine, Fragmin.

Inhibitori trombina - hirudini

Pripravci hirudina, predstavnici izravnih antikoagulansa, djeluju poput heparina zbog uključivanja proteina iz sline ljekovite pijavice, koji blokira trombin, potpuno ga eliminirajući, inhibira stvaranje fibrina.

Hirudini su poželjniji za bolesnike sa srčanim bolestima zbog njihovog produljenog djelovanja. Proizvode se injekcijama i u tabletama, ali oralni antikoagulanti ove podskupine potpuno su novi lijekovi, stoga je malo proučeno, nema dugoročnih rezultata promatranja. Antikoagulanse s hirudinom potrebno je uzimati samo na preporuku liječnika i pod strogim laboratorijskim nadzorom.

Popis antikoagulansa na bazi hirudina neprestano se proširuje, ali osnovu čini nekoliko lijekova:

Piyavit - 1090 rubalja;
Fondaparinuks (Arikstra) - 1.200 rubalja;
Argatroban (Argatra, Novastan) - 30.027 rubalja;
Rivaroxaban - 1000 rubalja;
Lepirudin (Refludan, Bivalirudin, Angiox) - 118.402 rubalja;
Melagatran (Exanta, Ksimelagatran) - 464 rubalja;
Dabigatran (Pradaksa, Etexilat) - 1667 rubalja;

Novi antikoagulant, Ximelagatran, ohrabrio je liječnike u prevenciji moždanih udara, ali se pokazao otrovnim za jetru duljom uporabom. Varfarin (neizravni antikoagulant) i dalje je omiljen na ovom području.

Još jedan izravni antikoagulant - natrijev hidrocitart koristi se isključivo za očuvanje krvi i njezinih komponenata.

Kontraindikacije

Prije uzimanja antikoagulansa potreban je cjelovit klinički i laboratorijski pregled, liječnička konzultacija s detaljnom analizom uputa priloženih uz lijekove. Izravni antikoagulanti imaju opće kontraindikacije:

bilo koje krvarenje;
znakovi aneurizme;
YABZH, erozivni procesi u crijevima;
portalna hipertenzija;
trombocitopenija;
bolesti krvi;
maligne novotvorine;
Kronično zatajenje bubrega;
visoki krvni tlak;
alkoholizam;
bilo koji problemi povezani sa sustavom zgrušavanja krvi;
hemoragijski moždani udar;
individualna netolerancija na lijekove;
nedavno prenesene kirurške intervencije;
trudnoća.

Nuspojave

Postoji nekoliko nuspojava izravnih antikoagulansa, ali najčešće su sljedeće:

unutarnje krvarenje;
hematomi;
dispepsija;
migrena;
bljedilo kože;
jaka vrtoglavica s glavoboljama;
alergijski osip;
nečistoće krvi u mokraći, izmetu, povraćanju;
produljena krvarenja iz nosa;
podrezivanje desni;
promjena menstruacije u žena (trajanje, obilje).

Neizravni antikoagulanti

Lijekovi u ovu skupinu uključuju lijekove čiji je mehanizam djelovanja povezan s antagonizmom vitamina K. Neizravni antikoagulanti smanjuju sintezu proteina C i S, koji sudjeluju u sustavu koagulacije krvi, ili inhibiraju stvaranje protrombina i čimbenika zgrušavanja krvi u jetri. Tri su glavne vrste neizravnih antikoagulansa: monokumarini, dikumarini, indandioni (trenutno se ne koriste u medicini zbog visoke toksičnosti i mnogih nuspojava).

Svrha propisivanja neizravnih lijekova je dugotrajna terapija bolesti ili prevencija moguće tromboze i tromboembolije, pa se takvi lijekovi uglavnom proizvode u tabletama ili kapsulama. U ovom su slučaju neizravni antikoagulanti prikladni za kućnu upotrebu..

Indikacije za imenovanje

Neizravni antikoagulanti preporučuju se u sljedećim uvjetima:

CHF;
tijekom razdoblja rehabilitacije nakon kirurških intervencija na žilama i srcu;
kao osnova za liječenje ponovljenog infarkta miokarda;
PE - plućna embolija;
fibrilacija atrija;
aneurizma lijeve klijetke;
tromboflebitis;
obliterirajući endarteritis, tromboangiitis.

Popis neizravnih lijekova

Ova skupina lijekova uglavnom je usmjerena na dugotrajnu terapiju patološkog procesa povezanog s poremećajima krvarenja..

Jačati učinak antikoagulansa - Aspirin i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, heparin, dipiridamol, simvastatin i slabiti - kolestiramin, vitamin K, laksativi, paracetamol.

Popis neizravnih antikoagulansa:

Syncumar (Acenocoumarol) - tablete s kumulativnim učinkom, savršeno se apsorbiraju, vrhunac djelovanja - u danu, nakon otkazivanja protrombina vraća se u normalu za 2-4 dana (460 rubalja);
Neodikumarin (Pelentan, Thrombarin, Dicumaril) je hitni tabletni lijek, učinak se pojavljuje 2-3 sata nakon primjene, ali doseže maksimum u razdoblju od 12-30 sati i nastavlja se još dva dana nakon povlačenja lijeka, koristi se samostalno ili uz terapiju heparinom (480 rubalja);
Fenindion (Finilin) - kumulativne tablete s maksimalnim učinkom u danu (72 rubalja);
Pelentan - blokira vitamin K-reduktazu i remeti biosintezu jetre čimbenika koagulacije krvi (823 rubalja).

Kontraindikacije

Neizravni antikoagulanti imaju, kao i svi lijekovi, ograničenja na recept:

dijateza s hemoragičnim sindromom;
hemoragijski moždani udar;
hemofilija;
visoka propusnost vaskularnog zida, uključujući i nasljednu prirodu;
rast tumora;
erozivni i ulcerativni patološki procesi u probavnom sustavu;
ozbiljno zatajenje jetre i bubrega;
perikarditis bilo koje geneze;
srčani udar u pozadini hipertenzivne krize;
mjesečno;
starost preko 80 godina;
trudnoća s prijetnjom pobačaja;
dojenje;
povijest krvarenja iz maternice;
veliki miomi.

Nuspojave

Neizravni antikoagulanti mogu imati nuspojave:

krvarenja bilo koje lokalizacije, sve do ventrikula mozga;
ciroza;
anafilaksija;
nekroza ekstremiteta u pozadini tromboze (kumulativni učinak zahtijeva upotrebu izravnih antikoagulansa);
sindrom ljubičastog prsta (taloženje kolesterola u venama);
teratogeni učinak;
pobačaji u bilo kojoj fazi trudnoće.

Praćenje unosa antikoagulansa

U slučaju imenovanja neizravnih antikoagulansa potrebno je stalno praćenje parametara zgrušavanja krvi kroz sustav INR (međunarodni normalizirani omjer). To je kontrola i jamstvo kvalitete terapije. Takvo opažanje omogućuje pravodobnu prilagodbu doze ili prekid lijeka i pomaže u procjeni rizika od komplikacija. INR je derivat protrombinskog vremena, tijekom kojeg dolazi do koagulacije biološke tekućine.

Zapravo, INR je korelacija protrombinskog vremena određenog pacijenta sa standardnom brzinom zgrušavanja krvi. Pokazatelj INR kreće se od 0,85 do 1,25 jedinica. Liječenje neizravnim koagulantima (uglavnom varfarinom) uključuje postizanje stabilne razine od 2-3 jedinice.

prvi put - prije početka terapije;
drugi - drugog ili petog dana;
treći (konačni) - 10. dana.

Daljnje praćenje provodi se jednom mjesečno (ako je potrebno: jednom u dva tjedna). Ako je doza neizravnog antikoagulanta mala (manja od 2), dodam tabletu tjedno dok ne dosegne normalnu razinu. S visokim INR (više od 3), doza se također smanjuje na isti način. Ako je INR iznad 6, neizravni koagulant se poništava. Praćenje je neophodno jer postoji visok rizik od spontanog, nekontroliranog, fatalnog krvarenja.

Što su antikoagulanti, koji su od njih klasificirani kao izravni i neizravni lijekovi