Farmakološka skupina - Antikoagulanti

Isključeni su lijekovi iz podskupine. Omogućiti

Opis

Antikoagulanti općenito inhibiraju pojavu fibrinskih niti; sprečavaju stvaranje tromba, pomažu zaustaviti rast već stvorenih krvnih ugrušaka, pojačavaju učinak endogenih fibrinolitičkih enzima na krvne ugruške.

Antikoagulanti se dijele u 2 skupine: a) izravni antikoagulanti - brzo djelujući (natrijev heparin, kalcijev nadroparin, natrijev enoksaparin, itd.), Učinkoviti in vitro i in vivo; b) neizravni antikoagulansi (antagonisti vitamina K) - dugotrajni (varfarin, fenindion, acenokumarol, itd.), djeluju samo in vivo i nakon latentnog razdoblja.

Antikoagulantni učinak heparina povezan je s izravnim učinkom na sustav zgrušavanja krvi zbog stvaranja kompleksa s mnogim čimbenicima hemokoagulacije i očituje se u inhibiciji I, II i III faze zgrušavanja. Sam heparin aktivira se samo u prisutnosti antitrombina III.

Neizravni antikoagulanti - derivati ​​oksikumarina, indandiona, kompetitivno inhibiraju vitamin K reduktazu, koji inhibira aktivaciju potonjeg u tijelu i zaustavlja sintezu čimbenika hemostaze ovisno o K-vitaminu - II, VII, IX, X.

Popis lijekova - izravni i neizravni antikoagulanti, razrjeđivači krvi

U zdravom ljudskom tijelu, koagulacijski i antikoagulacijski sustav krvi nalaze se u dinamičkoj ravnoteži. Istodobno, protok krvi kroz žile nije otežan i nema pretjeranog stvaranja tromba, kako s otvorenim krvarenjem, tako i unutar vaskularnog korita..

Ako se poremeti ova ravnoteža, stvaraju se uvjeti za trombozu malih ili velikih žila ili čak razvoj sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije, u kojem višestruki krvni ugrušci mogu dovesti do brze smrti..

Međutim, brojne kliničke situacije dovode do stvaranja krvnih ugrušaka na mjestu i u pogrešno vrijeme, začepljujući vene i arterije različitog kalibra.

Bolesti kod kojih je povećana koagulabilnost

Akutna venska tromboza

• Na pozadini proširenih vena donjih ekstremiteta, flebitis, kao postoperativna komplikacija
• Tromboza vena hemoroida
• Tromboza u sustavu donje šuplje vene

Akutna arterijska tromboza

• Plućna embolija (PE)
• Moždani udar
• Infarkt miokarda
• Akutne ozljede arterija donjih ekstremiteta u pozadini ateroskleroze, upale, vaskularne ozljede

Sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije u pozadini:

• trauma
• šok
• sepsa uslijed oslobađanja velikog broja čimbenika zgrušavanja iz tkiva.

Liječenje svih ovih patologija uključuje upotrebu antikoagulansa, koji se također nazivaju antikoagulansi ili razrjeđivači krvi. To su lijekovi namijenjeni smanjenju zgrušavanja krvi i time vraćanju njezine fluidnosti (reološka svojstva) i smanjenju rizika od ponovljene tromboze. Antikoagulanti smanjuju aktivnost tkiva (fibrinogen, trombociti) ili faktore koagulacije plazme. Djelovanje antikoagulansa može biti:

• izravno - izravni antikoagulansi
• neizravni - neizravni antigoagulanti

Prevencija srčanih bolesti - uz liječenje akutne tromboze provodi se i antikoagulantno liječenje kako bi se spriječile nestabilne angine pektoris, različiti poremećaji srčanog ritma (konstantan oblik atrijalne fibrilacije), valvularne bolesti srca, obliterativni endarteritis, za pacijente na hemodijalizi, nakon restaurativnih operacija, a ne srca (na primjer, premosnica koronarne arterije).

Treći smjer primjene antikoagulansa je stabilizacija komponenata krvi kada se uzimaju za laboratorijska istraživanja ili njihovu pripremu za naknadnu transfuziju..

Izravni antikoagulanti

Lokalni heparini

Karakterizira ih niska propusnost tkiva i slabiji učinak. Koristi se za lokalno liječenje proširenih vena, hemoroida, resorpcije hematoma. Popis: Heparinska mast, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

Heparinska mast 50-90 rubalja.	Lioton gel 30 gr. 400 rub.	Trombless gel 30 gr. 250 rub.	Lavenum gel 30 gr. 180 rub.
Venolife (Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40g. 400 rub.	Hepatrombin Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40g. 300ME mast 50 rubalja, 500Me 40gr. gel 300r.	Venitan Forte gal (heparin + escin) cijena 50 gr. 250 rub.	Troxevasin NEO (Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 rub.

Intravenski i potkožni heparini

Druga velika skupina izravnih antikoagulansa su heparini, čiji se mehanizam djelovanja temelji na kombinaciji inhibicije čimbenika koagulacije plazme i tkiva. S jedne strane, ti izravni antikoagulanti blokiraju trombin i inhibiraju stvaranje fibrina..

S druge strane, smanjuju aktivnost faktora zgrušavanja plazme (IXa, Xa, XIa, XIIa) i kalikreina. U prisutnosti antitrombina III, heparin se veže na proteine ​​plazme i neutralizira faktore koagulacije. Heparini uništavaju fibrin i inhibiraju adheziju trombocita.

Lijekovi se primjenjuju supkutano ili intravenozno (ovisno o uputama). Tijekom liječenja jedan se lijek ne mijenja za drugi (to jest, lijekovi nisu jednaki i nisu zamjenjivi). Maksimalna aktivnost lijeka razvija se za 2-4 sata, a aktivnost ostaje tijekom dana.

• Heparini niske molekularne težine

Oni manje utječu na trombin, uglavnom inhibiraju faktor koagulacije Xa. To poboljšava podnošljivost i učinkovitost heparina male molekularne težine. Smanjuje adheziju trombocita manje od heparinskih antikoagulansa s niskomolekularnom masom. Popis lijekova:

(Deltaparin natrij) 2500 IU 10 kom. 1300 RUB 5000ME 10 kom 1800 rub.

Fraxiparin (Nadroparin kalcij) 1 štrcaljka 380 rubalja.

Gemapaxan (Natrij enoksaparin) 0,4 ml. 6 kom. 1000 rub.

Clexane (Natrij enoksaparin) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum

Clevarin (Reviparin natrij)

Troparin (Natrij heparin)

• Prosječna molekularna težina heparina
  

To su natrijeve i kalcijeve soli heparina. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 rub.

Kako se odabiru heparini?

• Za prevenciju tromboze i tromboembolije (uključujući postoperativnu) preferiraju se Clivarin i Troparin.
• Za liječenje trombotičnih komplikacija (nestabilna angina pektoris, srčani udar, plućna embolija, duboka venska tromboza) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
• Za prevenciju stvaranja tromba u bolesnika na hemodijalizi: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - lijek protiv antitrombina III

Po svom djelovanju sličan je heparinu: blokira trombin, faktore zgrušavanja IXa do XIIa, plazmin. Tijekom liječenja treba pratiti razinu antitrombnije III u krvnoj plazmi.

Indikacije: Lijek se koristi za trombemboličke komplikacije u pozadini kongenitalnog nedostatka antitrombina III ili njegovog stečenog nedostatka (u pozadini ciroze jetre s zatajenjem jetrenih stanica i teškom žuticom, s diseminiranom intravaskularnom koagulacijom, u bolesnika koji primaju hemodijalizu, s tromboembolijom različitog podrijetla). Lijek se primjenjuje intravenozno.
Kontraindikacije: Cybernin se ne koristi u slučaju netolerancije kod djece. Oprezno primjenjivati ​​u trudnica.

Nuspojave: Njegova upotreba može se zakomplicirati kožnom alergijom (urtikarija), vrtoglavicom, respiratornim smetnjama, hladnoćom, vrućicom, neugodnim okusom u ustima, zamagljenim vidom, kašljem, bolovima u prsima.

Antitrombotička sredstva izravnog djelovanja

Djeluju izravno blokirajući trombin (faktor zgrušavanja plazme koji nastaje iz protrombina aktiviranog tromboplastinom). Sredstva ove skupine djeluju na sličan način kao hirudin koji luče pijavice i sprječavaju zgrušavanje krvi..

• Rekombinantni prirodni hirudini (Desirudin, Lepirudin) blokiraju aktivno područje trombina i fibrina.
• Sličan mehanizam djelovanja ima i sintetički hirudin (Bivalirudin)..
• Melagatran i Efegatran provode izoliranu kovalentnu blokadu aktivnog dijela trombina.
• Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat provode izoliranu nekovalentnu blokadu trombina.

Ximelagatran se polagao u nadu u prevenciju moždanih udara. U eksperimentima je pokazao pristojne rezultate i nije bio inferioran u učinkovitosti i bioraspoloživosti od Warfarina. Međutim, sakupile su se daljnje informacije da lijek uzrokuje ozbiljna oštećenja jetre, posebno kod dulje uporabe.

Fondaparinuks (Arixtra) je parenteralni antikoagulant izravnog djelovanja koji selektivno inhibira faktor koagulacije Xa. Može se primijeniti bez APTT kontrole supkutano u standardnim dozama, uzimajući u obzir tjelesnu težinu pacijenta. Prosječna doza - 2,5 mg dnevno.

Lijek se izlučuje uglavnom putem bubrega, nepromijenjen.

Koristi se za prevenciju trombemboličkih komplikacija u bolesnika s velikim kirurškim zahvatima na trbušnoj šupljini, kod dugotrajno imobiliziranih bolesnika ili bolesnika s artroplastikom. Lijek se koristi za liječenje akutne duboke venske tromboze donjih ekstremiteta, PE, akutnog koronarnog sindroma.

Sljedeći izravni antikoagulant je natrijev hidrocitart

Koristi se isključivo za očuvanje krvi i njezinih sastojaka. On je taj koji se u laboratorij dodaje u epruvete s krvlju kako se ne bi uvijala. Vezujući slobodne kalcijeve ione, natrijev hidrogen citrat sprječava stvaranje tromboplastina i pretvorbu protrombina u trombin.

Neizravni antikoagulanti

Neizravni antikoagulanti su lijekovi koji imaju suprotan učinak vitamina K. Oni ili smanjuju stvaranje bjelančevina (proteina C i S) koji su uključeni u antikoagulantni sustav, ili otežavaju jetri da stvara protrombinske, VII, IX i X koagulacijske čimbenike.

Derivati ​​indan-1-3diona predstavljeni su fenilinom (fenidion)

• Lijek je dostupan u tabletama od 0,03 grama (20 kom. 160 rubalja).
• Lijek djeluje za 8-10 sati od prijema. Maksimalni učinak javlja se nakon 24-30 sati. Manje od varfarina nakuplja se u tijelu, ne daje učinak ukupne doze. Manje utječe na kapilare. Imenovan pod nadzorom PTI.
• Propisuje se za tabletu u četiri doze prvi dan, za drugu tabletu u tri doze, zatim tabletu dnevno (ovisno o razini PTI). Uz praćenje PTI, potrebno je provesti i testove urina na pojavu crvenih krvnih stanica..
• Loše se kombinira s antihiperglikemijskim sredstvima (Butamid).

Derivati ​​kumarina

U prirodi se kumarin u obliku šećera nalazi u mnogim biljkama (astra, slatka djetelina, bizon) U izoliranom obliku to su kristali koji mirišu na svježe sijeno. Njegov derivat (dikumarin) izoliran je 1940. od propadajuće slatke djeteline i prvi se put koristio za liječenje tromboze.

Na ovo su otkriće potaknuli veterinari koji su 1920-ih otkrili da su krave u SAD-u i Kanadi, pasući na livadama obraslim djetelinom djeteline, počele umirati od masovnih krvarenja. Nakon toga dikumarin se neko vrijeme koristio kao otrov za štakore, a kasnije se počeo koristiti kao antikoagulantni lijek. Nakon toga, dikumarin je iz farmaceutskih proizvoda zamijenjen neodikumarinom i varfarinom..

Popis lijekova: Varfarin (Warfarex, Marevan, Varfarin natrij), Neodikumarin (Etilbiskumacetat), Acenokumarol (Sincumar).

Treba imati na umu da je samoprimjena i odabir doza varfarina strogo zabranjena zbog visokog rizika od krvarenja i moždanih udara. Samo liječnik koji može ispravno procijeniti kliničku situaciju i rizike može propisati antikoagulanse i doze titrata..

Najpopularniji neizravni antikoagulant danas je Vafarin

Djelovanje lijeka i indikacije za uporabu

Warfarin je dostupan u tabletama od 2,5, 3 i 5 mg pod različitim komercijalnim imenima. Ako počnete uzimati tablete, one će početi djelovati nakon 36-72 sata, a maksimalni terapijski učinak pojavit će se za 5-7 dana od početka liječenja. Ako se lijek otkaže, tada će se normalno funkcioniranje sustava zgrušavanja krvi vratiti nakon 5 dana. Svi tipični slučajevi tromboze i tromboembolije često postaju indikacija za imenovanje varfarina..

Doziranje

Lijek se uzima jednom dnevno u isto vrijeme. Započnite s 2 tablete dnevno (dnevna doza 5 mg). Prilagođavanje doze provodi se 2-5 dana nakon praćenja indeksa zgrušavanja (INR). Doze održavanja drže se unutar 1-3 tablete (2,5-7,5 mg) dnevno. Trajanje lijeka ovisi o vrsti patologije. Dakle, s atrijalnom fibrilacijom, srčanim manama, lijek se preporučuje za stalnu uporabu, PE zahtijeva liječenje oko šest mjeseci (ako se dogodilo spontano ili je njegov uzrok uklonjen kirurškim zahvatom) ili se provodi doživotno (ako se javlja u pozadini tromboflebitisa vena nogu).

Nuspojave

Nuspojave varfarina uključuju krvarenje, mučninu i povraćanje, proljev, bolove u trbuhu, kožne reakcije (urtikarija, svrbež kože, ekcemi, nekroza, vaskulitis, nefritis, urolitijaza, gubitak kose).

Kontraindikacije

Varfarin se kategorički ne može koristiti za akutna krvarenja, sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije, teške bolesti jetre ili bubrega s kreatininom većim od 140 μmol po litri, trombocitopeniju, kod osoba s predispozicijom za krvarenje (peptični čir, teške rane, bakterijski endokarditis, proširene vene jednjaka, hemoroidi, arterijske aneurizme), u prvih 12 i posljednja 4 tjedna trudnoće. Također, lijek se ne preporučuje kod poremećaja apsorpcije glukoze i galaktoze, s nedostatkom laktaze. Varfarin nije indiciran i kod urođenog nedostatka proteina S i C u krvnoj plazmi.

Istovremeni unos hrane:

Postoji čitav popis hrane koju treba oprezno jesti ili je u potpunosti isključiti tijekom liječenja varfarinom, jer povećavaju krvarenje i povećavaju rizik od krvarenja. To su češnjak, kadulja i kinin koji se nalaze u tonikima, papaji, avokadu, luku, kupusu, brokuli i prokulicama, kožicama krastavaca, zelenoj salati i potočarki, kiviju, metvici, špinatu, peršinu, grašku, soji, potočarki, repu, maslinovo ulje, grašak, cilantro, pistacije, cikorija. Alkohol također povećava rizik od krvarenja.

Gospina trava, naprotiv, smanjuje učinkovitost lijeka i ne smije se koristiti istovremeno s njim..

Lijekovi koji su kontraindicirani zajedno s varfarinom

NSAIL (osim za inhibitore COX-2), klopidogrel, aspirin, dipiridamol, penicilini u velikim dozama, cimetidin, kloramfenikol.

Lijekovi koji pojačavaju učinke varfarina

Alopurinol, Digoksin, Amiodaron, Kinidin, Dizopiramid, Disulfiram, Amitriptilin, Sertralin, Heparin, Bezafibrat, Klofibrat, Fenofibrat, Vitamini A i E, Glukagon, Glibenklamid, Gingo otosfid, Efrekrekflustfst, Efrekrekflustfst Cimetidin, Indometacin, Kodein, Metolazon, Piroksikam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenon, Sulindak, Sulfapirazon, Testosteron, Danazol, Tamoksifen, Fluoksetin, Troglitazon, Fenilbutazon, Flukanazol, Itrakonazol, Levamisolokov, Loksibonatzinzaf Tetraciklini, cefuroksim, klaritromicin, kloramfenikol, sulfametoksazol.

Što je INR i zašto bi to trebalo utvrditi

INR (međunarodni normalizirani omjer) pokazatelj je zgrušavanja krvi, koji se proučava prije propisivanja varfarina i kao kontrola učinkovitosti terapije, kao i za prilagođavanje doza i procjenu rizika od komplikacija liječenja. Ovo je derivat protrombinskog vremena (tijekom kojeg se krvni ugrušci), kao i PTI (protrombinski indeks), koji je obično 95-105%.

• INR je omjer protrombinskog vremena pacijenta i standardnog protrombinskog vremena. Što je veći INR, to je gore zgrušavanje krvi.
• INR stopa 0,85-1,25. Tijekom terapije varfarinom morate postići INR od 2-3

INR se provjerava prije uzimanja varfarina, a zatim 2-5 dana. U prosjeku je potrebno do 10 dana da se odabere doza lijeka i stabilizira INR unutar ciljanih brojki (2-3). Daljnja kontrola provodi se jednom u 2-4 tjedna.

• Ako je INR manji od 2, doza varfarina je nedovoljna, povećava se za 2,5 mg (1 tableta tjedno), prateći INR svaki tjedan dok pokazatelji ne budu 2-3.
• Ako je INR veći od 3, tada se doza lijeka smanjuje (1 tableta 2,5 mg tjedno). Kontrola INR provodi se tjedan dana nakon smanjenja doze.
• Ako je INR 3,51-4,5, doza se smanjuje za 1 tabletu. INR se prati nakon 3 dana.
• Ako je INR 4,51-6, doza se smanjuje za 1 tabletu s kontrolom INR svaki drugi dan.
• Ako je INR veći od 6, varfarin se otkazuje.

Općenito, antikoagulanti su lijekovi s mnogim zamkama. Glavni su rizici od spontanog krvarenja (uključujući latentno) i moždanih katastrofa, koje mogu dovesti do smrti. S tim u vezi, antikoagulantne lijekove treba uzimati samo prema uputama i pod nadzorom liječnika, uzimajući u obzir sve okolnosti bolesti, rizike u bolesnika i podatke laboratorijske kontrole, koji moraju biti oprezni i redoviti.

Novo u uporabi antikoagulansa

Titracija (postupni odabir doza) varfarina za terapiju održavanja prolazi kroz dvije faze: stvarni odabir doze i dugotrajno liječenje dozama održavanja. Danas su svi bolesnici, ovisno o osjetljivosti na lijek, podijeljeni u tri skupine..

• Vrlo osjetljiv na varfarin. Oni brzo (u roku od nekoliko dana) od početka uzimanja lijeka postižu terapijske ciljne vrijednosti INR. Daljnji pokušaji povećanja doze dovode do visokog rizika od krvarenja.
• Pojedinci s normalnom osjetljivošću dosežu ciljane vrijednosti INR u prosjeku nakon tjedan dana od početka terapije.
• Pacijenti sa smanjenom osjetljivošću na varfarin, čak i u visokim dozama, ne daju odgovarajući INR odgovor dva do tri tjedna.

Ove značajke bioraspoloživosti varfarina u različitih bolesnika mogu zahtijevati pažljivije (često) laboratorijsko praćenje INR-a tijekom razdoblja liječenja, povezujući pacijente s laboratorijima. Pacijent može sačuvati relativnu slobodu kretanja i života kupnjom jednostavnog aparata Koaguchek, koji djeluje slično glukometru pomoću test traka. Istina, cijena samog uređaja iznosi oko 30 000 rubalja, a potrošni materijal (set test traka) koštat će šest do sedam tisuća.

Nova generacija antikoagulansa, koji uspješno zamjenjuju Warfarin u mnogim situacijama (kardiologija, prevencija i liječenje duboke venske tromboze ekstremiteta, PE, u terapiji i prevenciji moždanih udara), omogućuje da se danas maknemo od problema kontrole INR-a..

Govorimo o tri glavna lijeka: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) i Dabigatran (Pradaxa).

Prva dva od njih danas uspješno zamjenjuju parenteralne antikoagulanse u kombinaciji s varfarinom u situacijama s niskim rizikom od PE.

Rivaroksaban (tablete 10, 15, 20 mg)

Pokazuje najmanji mogući rizik od krvarenja, sigurniji je za ovu skupinu komplikacija u usporedbi s kombinacijom varfarina i enoksaparina. Učinak terapije brzo se očituje; kontrola INR nije potrebna. U liječenju PE ili duboke venske tromboze donjih ekstremiteta, 15 mg lijeka propisuje se 3 tjedna dva puta dnevno. Zatim prelaze na dozu održavanja od 20 mg jednom dnevno tijekom 3-6-12 mjeseci.

Apiksaban

U istoj situaciji, Apixaban dolazi u dozama od 10 mg dva puta dnevno tijekom tjedna, a zatim 5 mg dva puta dnevno doživotno. Lijekovi su perspektivni u pogledu ambulantne terapije za plućnu emboliju niskog rizika, koja se trenutno liječi stacionarno.

Ovi lijekovi su kontraindicirani za:

• kontinuirano krvarenje,
• u trudnica,
• završna bubrežna insuficijencija,
• teške jetrene patologije.

Dabigatran

Ne može zamijeniti parenteralne antikoagulanse i propisuje se nakon liječenja njima u dozi od 150 mg dva puta dnevno (110 mg dva puta kod osoba starijih od 80 godina ili koje primaju verapamil). U liječenju ishemijskih moždanih udara najsigurniji je Apixaban, koji se propisuje za mali moždani udar 3-5 dana, u prosjeku 6 dana (nakon CT-a mozga), s teškim nakon 12 dana.

Zanimljivo je koristiti ta sredstva u prevenciji PE kod bolesnika s artroplastikom kuka i koljena. U prosjeku, antikoagulantna terapija treba započeti 1-4 sata nakon operacije.

• U slučaju primjene Rivaroxabana, koristi se 35 dana za operaciju kuka i 14 dana za protetiku koljena.
• Dabigatran 35, odnosno 10 dana.

U kardiološkoj praksi, protiv pozadine fibrilacije atrija, bilo koji od ovih lijekova može se umjesto Warfarina provesti prevencija moždanog udara. Istodobno, Dabigatran (110 mg dva puta dnevno) i Apixaban (5 mg 2 puta dnevno) učinkovitiji su od Warfarina, a rizici krvarenja manji su za njihov unos. I Dabigatran, Apixaban i Rivaroxaban, u usporedbi s Warfarinom, u tim situacijama daju nižu statistiku za komplikacije poput hemoragijskog moždanog udara. Rivaroksaban za prevenciju ishemijskog moždanog udara u prisutnosti atrijske fibrilacije u dozama od 20 mg jednom dnevno nema prednosti u odnosu na Warfarin.

U prisutnosti mehaničkih proteza srčanih zalistaka, kao i uz mitralnu stenozu, prijelaz s varfarina na nove antikoagulanse je neprikladan.

Kako se prebaciti s jednog antikoagulanta na drugi

Pojam novi antikoagulanti uključuje rivoraksoban, Apiksaban i Dabigatran.

• Ako je potrebno prijeći s Warfarina na jedan od novih antikoagulansa, Varfarin se otkazuje i zadržava se razdoblje dok INR ne bude manji od 2. Kada se postigne ta vrijednost, propisuje se jedan od novih antikoagulansa.
• Ako novi antikoagulant treba zamijeniti Warfarinom, tada se jednostavno dodaje novom antikoagulansu dok se ne dobije INR od 2-3. INR treba nadzirati prije sljedećeg unosa novog antikoagulanta s ponovljenom kontrolom jedan dan nakon posljednje doze novog antikoagulanta.
• Ako se izvrši prijelaz s parenteralnih oblika antikoagulansa na nove, tada se prvi otkazuju, a novi se daje sljedeći dan..

Kako nadoknaditi pogrešan prijem

Često pacijenti (osobito starije osobe) pogriješe u režimu doziranja lijeka ili jednostavno zaborave jesu li ga uopće uzeli. Da ne bismo došli u ekstremne situacije krvarenja ili naglog povećanja rizika od tromboze, postoje određena pravila za ispravljanje pogrešaka u uzimanju antikoagulansa nove generacije.

• Ako se propusti tableta, tada se ni u kom slučaju ne može uzeti dvostruka doza. Ako se lijek obično uzima dva puta dnevno (Pradaxa, Eliquis), propuštena tableta može se uzeti u roku od 6 sati nakon propuštenog vremena. Za Xarelto se isto može učiniti u roku od 12 sati. Ako je to nemoguće, dozu treba preskočiti, a sljedeću uzeti prema planu..
• Ako je pacijent slučajno uzeo dvostruku dozu lijeka dva puta dnevno (Pradaxa, Eliquis), tada treba preskočiti sljedeći unos lijeka prema planu. Ako je za Xarelto pojedena dvostruka doza, ne trebate preskočiti, uzmite lijek kao i obično.
• Ako se pacijent ne sjeća je li popio tabletu, tada za Pradaxu i Eliquis nije potrebna dodatna doza, sljedeća doza lijeka treba biti samo 12 sati nakon prethodne. Za Xarelto treba popiti tabletu, sljedeću nakon 24 sata.

Problem krvarenja

Kao i kod Warfarina, na novim antikoagulansima mogu se razviti krvarenja različite težine. Ako je krvarenje slabo, antikoagulant će se morati otkazati. Umjerenom težinom dodatno se kapaju eritromi, koncentrat trombocita ili svježe smrznuta plazma. Krvarenje opasno po život zahtijeva koncentrat protrombinskog kompleksa ili kirurško liječenje.

Ne postoje specifični antidoti za varfarin (ni Vikasol ni Etamsilat nisu prikladni).

Do danas je protuotrov Idarucizumab registriran i koristi se za Dabigatran u Europi. U Ruskoj Federaciji njegova registracija planirana je za 2017. godinu. Lijek se najčešće koristi u hitnim situacijama (na primjer, uz krvarenje opasno po život ili hitnu kiruršku pomoć).

Preoperativna priprema

Sve velike kirurške intervencije zahtijevaju prelazak pacijenta s varfarina ili novih antikoagulansa na parenteralne heparine niske molekularne težine.

Međutim, pacijentu se može pružiti manja operacija bez promjene antikoagulacijske terapije. Pacijenti se posebno mogu liječiti na Warfarinu ili novim antikoagulantima:

• stomatolozi (kod uklanjanja 1-3 zuba, ugradnje implantata, parodontalne kirurgije, otvaranja apscesa usne šupljine),
• oftalmolozi (uklanjanje mrene, kada se operira glaukom).
• Ne zahtijeva promjenu antikoagulanta i dijagnostičku endoskopiju.

Što su antikoagulanti, koji su od njih klasificirani kao izravni i neizravni lijekovi

Da bi se izbjegla pojava krvnih ugrušaka, kao opasnih krvnih ugrušaka, u klasifikaciji lijekova postoji farmakološka skupina koja se naziva antikoagulanti - popis lijekova predstavljen je u bilo kojoj medicinskoj referentnoj knjizi. Takvi lijekovi pružaju kontrolu viskoznosti krvi, sprječavaju brojne patološke procese i uspješno liječe pojedinačne bolesti krvotvornog sustava. Da bi oporavak bio konačan, prvi korak je identificiranje i uklanjanje čimbenika zgrušavanja..

Što su antikoagulanti

To su predstavnici zasebne farmakološke skupine, proizvedeni u obliku tableta i injekcija, koji su dizajnirani za smanjenje viskoznosti krvi, sprečavanje tromboze, sprječavanje moždanog udara i u složenoj terapiji infarkta miokarda. Takvi lijekovi ne samo da učinkovito smanjuju koagulabilnost sistemskog krvotoka, već i održavaju elastičnost krvožilnih zidova. Povećanom aktivnošću trombocita, antikoagulanti blokiraju stvaranje fibrina, što je važno za uspješno liječenje tromboze.

Indikacije za uporabu

Antikoagulanti se koriste ne samo za uspješnu prevenciju trombembolije, takav je raspored prikladan s povećanom trombinskom aktivnošću i potencijalnom prijetnjom od stvaranja tromba opasnih za sistemski protok krvi u krvožilnim zidovima. Koncentracija trombocita postupno se smanjuje, krv stječe dopušteni protok, bolest se povlači. Popis lijekova odobrenih za uporabu opsežan je, a stručnjaci ih propisuju za:

• ateroskleroza;
• bolesti jetre;
• venska tromboza;
• vaskularne bolesti;
• tromboza donje šuplje vene;
• trombembolija;
• krvni ugrušci hemoroidnih vena;
• flebitis;
• ozljede različite etiologije;
• proširene vene.

• Pileća jetra u vrhnju: recepti
• Pletene papuče
• Šelak za kratke nokte

Klasifikacija

Očigledna je korist prirodnih antikoagulansa koje tijelo sintetizira i prevladavaju u dovoljnoj koncentraciji za kontrolu viskoznosti krvi. Međutim, prirodni inhibitori zgrušavanja mogu biti osjetljivi na brojne patološke procese, stoga postaje neophodno uvesti sintetske antikoagulanse u složeni režim liječenja. Prije određivanja popisa lijekova, pacijent se mora obratiti liječniku koji dolazi, kako bi se isključile potencijalne zdravstvene komplikacije.

Izravni antikoagulanti

Popis takvih lijekova namijenjen je suzbijanju aktivnosti trombina, smanjenju sinteze fibrina i normalnoj funkciji jetre. To su heparini lokalnog djelovanja, potkožne ili intravenske primjene, neophodni za liječenje proširenih vena donjih ekstremiteta. Aktivne komponente produktivno se apsorbiraju u sustavnu cirkulaciju, djeluju tijekom dana, učinkovitije kada se daju supkutano nego oralno. Među heparinima s niskomolekularnom težinom, liječnici razlikuju sljedeći popis lijekova namijenjenih lokalnoj, intravenskoj ili unutarnjoj primjeni heparina:

• Fraxiparine;
• Lioton gel;
• Clexane;
• Heparinska mast;
• Fragmin;
• Hepatrombin;
• Natrijev hidrogen citrat (heparin se daje intravenozno);
• Clevarin.

Neizravni antikoagulanti

To su lijekovi dugotrajnog djelovanja koji djeluju izravno na zgrušavanje krvi. Neizravni antikoagulanti doprinose stvaranju protrombina u jetri, sadrže vitamine vrijedne za tijelo u kemijskom sastavu. Na primjer, varfarin je propisan za fibrilaciju atrija i umjetne srčane ventile, dok su preporučene doze Aspirina u praksi manje produktivne. Popis lijekova je sljedeća klasifikacija kumarinske serije:

• monokumarini: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• indandioni: fenilin, omefin, dipaksin;
• dikumarini: Dikumarin, Tromeksan.

• Pileća juha: ukusni recepti s fotografijama
• Serum za krastavce i rajčice
• Pita od kupusa i jaja: recepti

Da bi brzo normalizirali zgrušavanje krvi i spriječili vaskularnu trombozu nakon infarkta miokarda ili moždanog udara, liječnici snažno preporučuju oralne antikoagulanse koji sadrže vitamin K. U kemijskom sastavu. Propisujte ovu vrstu lijekova za druge patologije kardiovaskularnog sustava, sklonih kroničnom toku, recidivima. U nedostatku opsežne bolesti bubrega, treba istaknuti sljedeći popis oralnih antikoagulansa:

• Sincumar;
• Warfarex;
• Acenocoumarol;
• Neodicumarin;
• Fenilin.

PLA antikoagulansi

Ovo je nova generacija oralnih i parenteralnih antikoagulansa, koju razvijaju moderni znanstvenici. Prednosti takvog recepta su brzi učinak, potpuna sigurnost u pogledu rizika od krvarenja i reverzibilna inhibicija trombina. Međutim, postoje i nedostaci takvih oralnih antikoagulansa, a ovdje je njihov popis: krvarenje u gastrointestinalni trakt, prisutnost nuspojava i kontraindikacija. Uz to, da bi se osigurao dugoročni terapijski učinak, inhibitori trombina moraju se uzimati dugo, bez kršenja preporučenih dnevnih doza..

Lijekovi su univerzalni, ali djelovanje na zahvaćeni organizam je selektivnije, privremeno je i zahtijeva dugotrajnu upotrebu. Kako bi se normaliziralo zgrušavanje krvi bez ozbiljnih komplikacija, preporučuje se uzeti jedan od navedenih popisa oralnih antikoagulansa nove generacije:

• Apiksaban;
• Rivaroksaban;
• Dabigatran.

Cijena antikoagulanta

Ako je potrebno smanjiti zgrušavanje krvi u najkraćem mogućem roku, liječnici strogo iz medicinskih razloga preporučuju uzimanje antikoagulansa - popis lijekova je opsežan. Konačni izbor ovisi o farmakološkim karakteristikama određenog lijeka, troškovima u ljekarnama. Cijene su različite, ali potrebna je veća pažnja terapijskom učinku. Ispod se možete detaljnije upoznati s cijenama u Moskvi, ali ne zaboravite na glavne kriterije za takvu kupnju. Tako:

Ime antikoagulansa - s popisa lijekova

Video

Recenzije

Marina, 29 godina Od djetinjstva, moje je zgrušavanje krvi oslabljeno. O antikoagulansima kao farmakološkoj skupini nisam znao ništa. Liječnik je savjetovao uzimanje tablete Aspirin svako jutro. Dakle, nastavljam ovaj postupak već nekoliko godina. Budući da nema zdravstvenih problema, mislim da ovaj lijek djeluje. Jeftin i ljut.

Alexandra, 37 godina S popisa sam za sebe odabrala lijek Rivaroxaban. Lijek je nov, ali učinkovit - pruža učinkovitu prevenciju tromboze. U našoj se obitelji takva bolest nasljeđuje po ženskoj liniji, pa sam se unaprijed zabrinuo za javno dostupne preventivne mjere. Lijek je jeftin, nema pritužbi.

Victoria, 32 godine Već nekoliko godina imam proširene vene. Vene ne samo da su uzrokovale jak kompleks inferiornosti, već su povremeno i boljele. Pomogao mi je lijek Lioton gel s popisa izravnih antikoagulansa. Lijek djeluje brzo, dodatno ublažava povećani umor udova nakon radnog dana.

Valentina, 41 godina S popisa lijekova mogu pohvaliti Warfarin, koji brzo i točno djeluje na zdravstveni problem. Prije godinu dana liječnik mi je dijagnosticirao mikro moždani udar, a za mene je to bilo potpuno neočekivano - očito je patila na nogama. Odmah su propisali ovaj lijek za brzu rehabilitaciju. Lijek je pomogao, nuspojave se nisu pojavile, iako im je prijetilo.

Antikoagulanti: popis lijekova

Razne vaskularne bolesti dovode do stvaranja krvnih ugrušaka. To dovodi do vrlo opasnih posljedica, jer se, na primjer, može dogoditi srčani ili moždani udar. Za razrjeđivanje krvi liječnik može propisati lijekove koji pomažu u smanjenju zgrušavanja krvi. Zovu se antikoagulanti i koriste se za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka u tijelu. Pomažu u blokiranju stvaranja fibrina. Najčešće se koriste u situacijama kada je povećano zgrušavanje krvi u tijelu..

Može nastati zbog problema kao što su:

• Proširene vene ili flebitis;
• Trombi donje šuplje vene;
• Ugrušci hemoroidnih vena;
• Moždani udar;
• Infarkt miokarda;
• Arterijska ozljeda u prisutnosti ateroskleroze;
• Trombembolija;
• Šok, trauma ili sepsa također mogu dovesti do stvaranja krvnih ugrušaka.

Da bi se poboljšalo stanje zgrušavanja krvi, koriste se antikoagulanti. Ako su ranije koristili Aspirin, sada su liječnici napustili ovu tehniku, jer postoje mnogo učinkovitiji lijekovi.

Što su antikoagulanti, farmaceutski. učinak

Antikoagulanti su lijekovi koji razrjeđuju krv, a također smanjuju rizik od nastanka drugih krvnih ugrušaka koji se mogu javiti kasnije. Razlikovati izravne i neizravne antikoagulanse.

Izravni i neizravni antikoagulanti

Razlikovati izravne i neizravne antikoagulanse. Prvi brzo razrijede krv i izlučuju se iz tijela u roku od nekoliko sati. Potonji se akumuliraju postupno, pružajući terapeutski učinak u produljenom obliku..

Budući da ovi lijekovi smanjuju zgrušavanje krvi, nemoguće je samostalno smanjiti ili povećati doziranje, a također i skratiti vrijeme primjene. Lijekovi se koriste prema shemi koju je propisao liječnik.

Izravni antikoagulanti

Izravni antikoagulansi smanjuju sintezu trombina. Uz to, inhibiraju stvaranje fibrina. Antikoagulanti su usmjereni na jetru i inhibiraju stvaranje zgrušavanja krvi.

Izravni antikoagulanti dobro su poznati svima. To su heparini za lokalno djelovanje i za potkožnu ili intravensku primjenu.U drugom članku pronaći ćete još više informacija o heparinskim mastima.

Na primjer, lokalna akcija:

• Heparinska mast;
• Lyoton gel;
• Hepatrombin;
• Trombless. Recenzije o Trombless gelu pogledajte ovdje.

Ovi se lijekovi koriste za vensku trombozu donjih ekstremiteta za liječenje i prevenciju bolesti.

Imaju veću stopu penetracije, ali imaju manji učinak od intravenskih lijekova.

Heparini za primjenu:

• Fraxiparine;
• Clexane;
• Fragmin;
• Clevarin.

Antikoagulanti se obično odabiru za određene svrhe. Na primjer, Clivarin i Troparin koriste se za sprečavanje embolije i tromboze. Clexane i Fragmin - kod angine pektoris, srčanog udara, venske tromboze i drugih problema.

Fragmin se koristi za hemodijalizu. Antikoagulanti se koriste kada postoji rizik od nastanka krvnih ugrušaka u svim žilama, kako u arterijama tako i u venama. Aktivnost lijeka traje cijeli dan.

Neizravni antikoagulanti

Neizravni antikoagulanti nazvani su tako jer utječu na stvaranje protrombina u jetri i ne utječu izravno na samo zgrušavanje. Taj je postupak dug, ali zbog toga se učinak produljuje..

Podijeljeni su u 3 skupine:

• Monokumarini. Tu spadaju: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• Dicumarini su Dikumarin i Tromexan;
• Indandioni su Fenilin, Omefin, Dipaxin.

Najčešće liječnici propisuju Warfarin. Ovi lijekovi propisani su u dva slučaja: s fibrilacijom atrija i umjetnim srčanim zaliscima.

Pacijenti se često pitaju koja je razlika između Aspirin kardio i Warfarina i je li moguće zamijeniti jedan lijek drugim?

Stručnjaci odgovaraju da je Aspirin kardio propisan ako rizik od moždanog udara nije velik.

Varfarin je mnogo učinkovitiji od Aspirina, osim toga bolje ga je uzimati nekoliko mjeseci ili čak tijekom života.

Aspirin izjeda sluznicu želuca i toksičniji je za jetru.

Neizravni antikoagulanti smanjuju proizvodnju tvari koje utječu na zgrušavanje, također smanjuju proizvodnju protrombina u jetri i antagonisti su vitamina K.

Neizravni antikoagulanti uključuju antagoniste vitamina K:

• Sincumar;
• Warfarex;
• Fenilin.

Vitamin K sudjeluje u procesu zgrušavanja krvi, a pod utjecajem Warfarina njegove funkcije su oslabljene. Pomaže u sprječavanju izbijanja krvnih ugrušaka i blokiranja krvnih žila. Ovaj se lijek često propisuje nakon infarkta miokarda..

Postoje izravni i selektivni inhibitori trombina:

Direktno:

• Angiox i Pradaxa;

Selektivno:

Sve antikoagulanse izravnog i neizravnog djelovanja propisuje samo liječnik, inače postoji velika opasnost od krvarenja. Neizravni antikoagulanti nakupljaju se u tijelu postupno.

Koriste se samo oralno. Nemoguće je odmah prekinuti liječenje, potrebno je postupno smanjivati ​​dozu lijeka. Naglo povlačenje lijeka može uzrokovati trombozu. U slučaju predoziranja ove skupine, može započeti krvarenje..

Upotreba antikoagulansa

Klinička primjena antikoagulansa preporučuje se za sljedeće bolesti:

• Infarkt pluća i miokarda;
• Moždani udar embolički i trombotički (osim hemoragičnog);
• Flebotromboza i tromboflebitis;
• Embolija žila različitih unutarnjih organa.

Kao preventivna mjera može se koristiti za:

• Ateroskleroza koronarnih arterija, cerebralnih žila i perifernih arterija;
• Reumatske mitralne srčane greške;
• Flebotromboza;
• Postoperativno razdoblje za sprečavanje nastanka krvnih ugrušaka.

Prirodni antikoagulansi

Zahvaljujući procesu koagulacije krvi, tijelo se samo pobrinulo da krvni ugrušak ne izađe izvan zahvaćene žile. Jedan mililitar krvi može pomoći u zgrušavanju cijelog fibrinogena u tijelu.

Zbog svog kretanja krv održava tekuće stanje, kao i zahvaljujući prirodnim koagulantima. Prirodni koagulanti proizvode se u tkivima, a zatim ulaze u krvotok, gdje sprečavaju aktivaciju zgrušavanja krvi.

Ovi antikoagulanti uključuju:

• Heparin;
• Antitrombin III;
• Alfa-2 makroglobulin.

Antikoagulantni lijekovi - popis

Antikoagulanti izravnog djelovanja brzo se apsorbiraju i njihovo trajanje ne traje više od jednog dana prije ponovne primjene ili primjene.

Indirektni antikoagulanti nakupljaju se u krvi stvarajući kumulativni učinak.

Ne bi ih trebalo otkazati odmah, jer to može pridonijeti trombozi. Kad se uzmu, postupno smanjuju doziranje.

Izravni lokalni antikoagulanti:

• Heparinska mast;
• Lyoton gel;
• Hepatrombin;
• Trombless

Antikoagulanti za intravensku ili intradermalnu primjenu:

• Fraxiparine;
• Clexane;
• Fragmin;
• Clevarin.

Neizravni antikoagulanti:

• Girugen;
• Girulog;
• Argatroban;
• Warfarin Nycomed u tab.;
• Fenilin u tab.

Kontraindikacije

Postoji podosta kontraindikacija za uporabu antikoagulansa, stoga svakako provjerite sa svojim liječnikom prikladnost uzimanja sredstava.

Ne može se koristiti sa:

• ICD;
• Peptični čir;
• Parenhimske bolesti jetre i bubrega;
• Septički endokarditis;
• Povećana vaskularna propusnost;
• S povećanim pritiskom s infarktom miokarda;
• Onkološke bolesti;
• Leukemija;
• Akutna aneurizma srca;
• Alergijske bolesti;
• Hemoragijska dijateza;
• Miomi;
• Trudnoća.

S oprezom tijekom menstruacije kod žena. Ne preporučuje se dojiljama.

Nuspojave

Predoziranje neizravnih lijekova može uzrokovati krvarenje.

Kada se varfarin uzima zajedno s aspirinom ili drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima (Simvastin, Heparin, itd.), Pojačava se antikoagulantni učinak.

A vitamin K, laksativi ili Paracetamol oslabit će učinak Warfarina..

Nuspojave prilikom uzimanja:

• Alergija;
• Temperatura, glavobolja;
• Slabost;
• Nekroza kože;
• Poremećaj rada bubrega;
• Mučnina, proljev, povraćanje;
• Svrbež, bolovi u trbuhu;
• Ćelavost.

Antikoagulanti: esencijalni lijekovi

Komplikacije uzrokovane vaskularnom trombozom glavni su uzrok smrti kod kardiovaskularnih bolesti. Stoga se u modernoj kardiologiji pridaje vrlo velika važnost prevenciji razvoja tromboze i embolije (začepljenja) krvnih žila. Koagulacija krvi u najjednostavnijem obliku može se predstaviti kao interakcija dvaju sustava: trombocita (stanica odgovornih za stvaranje krvnog ugruška) i bjelančevina otopljenih u krvnoj plazmi - čimbenika koagulacije pod čijim utjecajem nastaje fibrin. Rezultirajući trombus sastoji se od konglomerata trombocita zapletenih nitima fibrina.

Da bi se spriječili krvni ugrušci, koriste se dvije skupine lijekova: antitrombociti i antikoagulanti. Sredstva protiv trombocita sprečavaju stvaranje ugrušaka trombocita. Antikoagulanti blokiraju enzimske reakcije koje dovode do stvaranja fibrina.

U našem ćemo članku razmotriti glavne skupine antikoagulansa, indikacije i kontraindikacije za njihovu upotrebu, nuspojave.

Klasifikacija

Ovisno o mjestu primjene, razlikuju se izravni i neizravni antikoagulanti. Izravni antikoagulanti inhibiraju sintezu trombina, inhibiraju stvaranje fibrina iz fibrinogena u krvi. Neizravni antikoagulanti inhibiraju stvaranje faktora zgrušavanja u jetri.

Izravni koagulanti: heparin i njegovi derivati, izravni inhibitori trombina i selektivni inhibitori faktora Xa (jedan od čimbenika koagulacije krvi). Neizravni antikoagulanti uključuju antagoniste vitamina K.

1. Antagonisti vitamina K:
   • Phenindione (fenilin);
   • Varfarin (Warfarex);
   • Acenokumarol (sinkumar).
2. Heparin i njegovi derivati:
   • Heparin;
   • Antitrombin III;
   • Dalteparin (Fragmin);
   • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
   • Nadroparin (Fraxiparin);
   • Parnaparin (fluxum);
   • Sulodeksid (angioflux, wessel duet f);
   • Bemiparin (tsibor).
3. Izravni inhibitori trombina:
   • Bivalirudin (angiox);
   • Dabigatran eteksilat (pradaksa).
4. Selektivni inhibitori faktora Xa:
   • Apiksaban (eliquis);
   • Fondaparinuks (arixtra);
   • Rivaroksaban (xarelto).

Antagonisti vitamina K

Neizravni antikoagulanti osnova su za prevenciju trombotičkih komplikacija. Njihovi oblici tableta mogu se dugo uzimati ambulantno. Dokazano je da uporaba neizravnih antikoagulansa smanjuje učestalost tromboembolijskih komplikacija (srčani udar, moždani udar) s atrijalnom fibrilacijom i prisutnošću umjetnog srčanog zaliska.

Fenilin se trenutno ne koristi zbog visokog rizika od štetnih učinaka. Synumar ima dugo razdoblje djelovanja i nakuplja se u tijelu, stoga se rijetko koristi zbog poteškoća u kontroli terapije. Najčešći antagonist vitamina K je varfarin..

Varfarin se razlikuje od ostalih neizravnih antikoagulansa po svom ranom učinku (10 do 12 sati nakon primjene) i brzom prestanku neželjenih učinaka kada se doza smanji ili se lijek povuče.

Mehanizam djelovanja povezan je s antagonizmom ovog lijeka i vitamina K. Vitamin K sudjeluje u sintezi nekoliko čimbenika koagulacije krvi. Pod utjecajem varfarina taj se proces narušava.

Varfarin se propisuje za sprečavanje stvaranja i rasta venskih krvnih ugrušaka. Koristi se za dugotrajnu terapiju kod fibrilacije atrija i u prisutnosti intrakardijalnog tromba. U tim uvjetima rizik od srčanih i moždanih udara povezanih s začepljenjem krvnih žila odvojenim krvnim ugrušcima značajno je povećan. Varfarin pomaže u prevenciji ovih ozbiljnih komplikacija. Ovaj se lijek često koristi nakon infarkta miokarda kako bi se spriječili ponovljeni koronarni događaji.

Nakon zamjene zalistaka, varfarin je potreban najmanje nekoliko godina nakon operacije. Jedini je antikoagulant koji se koristi za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka na umjetnim srčanim zaliscima. Potrebno je neprestano uzimati ovaj lijek zbog neke trombofilije, posebno antifosfolipidnog sindroma.

Varfarin se propisuje za proširene i hipertrofične kardiomiopatije. Te su bolesti popraćene širenjem šupljina srca i / ili hipertrofijom njegovih zidova, što stvara preduvjete za stvaranje intrakardijalnih tromba.

Kada se liječi varfarinom, potrebno je procijeniti njegovu učinkovitost i sigurnost praćenjem INR - međunarodnog normaliziranog omjera. Ovaj se pokazatelj procjenjuje svakih 4 do 8 tjedana prijema. U pozadini liječenja, INR bi trebao biti 2,0 - 3,0. Održavanje normalne vrijednosti ovog pokazatelja vrlo je važno za prevenciju krvarenja, s jedne strane, i povećanog zgrušavanja krvi, s druge strane..

Određena hrana i bilje povećavaju učinke varfarina i povećavaju rizik od krvarenja. To su brusnice, grejp, češnjak, korijen đumbira, ananas, kurkuma i drugi. Tvari sadržane u lišću kupusa, prokulice, kineskog kupusa, cikle, peršina, špinata, salate slabe antikoagulacijski učinak lijeka. Pacijenti koji uzimaju varfarin ne moraju odustati od ovih proizvoda, već ih uzimaju redovito u malim količinama kako bi spriječili nagle fluktuacije lijeka u krvi..

Nuspojave uključuju krvarenje, anemiju, lokalnu trombozu i hematom. Aktivnost živčanog sustava može biti poremećena razvojem umora, glavobolje i poremećaja okusa. Ponekad postoje mučnina i povraćanje, bolovi u trbuhu, proljev, abnormalni rad jetre. U nekim slučajevima zahvaćena je koža, postoji ljubičasta boja nožnih prstiju, parestezije, vaskulitis, hladnoća ekstremiteta. Mogući razvoj alergijske reakcije u obliku svrbeža, urtikarije, angioedema.

Warfarin je kontraindiciran u trudnoći. Ne smije se propisivati ​​za bilo koja stanja povezana s prijetnjom krvarenja (trauma, operacija, ulcerativne lezije unutarnjih organa i kože). Nemojte ga koristiti kod aneurizmi, perikarditisa, infektivnog endokarditisa, teške arterijske hipertenzije. Kontraindikacija je nemogućnost odgovarajuće laboratorijske kontrole zbog nepristupačnosti laboratorija ili karakteristika osobnosti pacijenta (alkoholizam, neorganiziranost, senilna psihoza itd.).

Heparin

Jedan od glavnih čimbenika koji sprječava zgrušavanje krvi je antitrombin III. Nefrakcionirani heparin veže se za njega u krvi i nekoliko puta povećava aktivnost njegovih molekula. Kao rezultat toga, reakcije usmjerene na stvaranje krvnih ugrušaka u posudama suzbijaju se.

Heparin se koristi više od 30 godina. Prije se davao supkutano. Sada se vjeruje da nefrakcionirani heparin treba davati intravenozno, što olakšava praćenje sigurnosti i učinkovitosti terapije. Za potkožnu primjenu preporučuju se heparini s niskomolekularnom masom, o čemu ćemo raspravljati u nastavku.

Heparin se najčešće koristi za prevenciju trombemboličkih komplikacija u akutnom infarktu miokarda, uključujući tijekom trombolize.

Laboratorijska kontrola uključuje određivanje aktiviranog djelomičnog vremena zgrušavanja tromboplastina. U pozadini liječenja heparinom nakon 24 - 72 sata, trebalo bi biti 1,5 - 2 puta više od početnog. Također je potrebno kontrolirati broj trombocita u krvi kako ne bi propustili razvoj trombocitopenije. Obično se terapija heparinom nastavlja 3 do 5 dana s postupnim smanjenjem doze i daljnjim povlačenjem.

Heparin može uzrokovati hemoragični sindrom (krvarenje) i trombocitopeniju (smanjenje broja trombocita u krvi). Dugotrajnom uporabom u visokim dozama vjerojatan je razvoj alopecije (ćelavosti), osteoporoze, hipoaldosteronizma. U nekim se slučajevima javljaju alergijske reakcije, kao i porast razine alanin aminotransferaze u krvi.

Heparin je kontraindiciran kod hemoragičnog sindroma i trombocitopenije, čira na želucu i dvanaesniku, krvarenja iz mokraćnog sustava, perikarditisa i akutne aneurizme srca.

Heparini niske molekularne težine

Dalteparin, enoksaparin, nadroparin, parnaparin, sulodeksid, bemiparin dobivaju se iz nefrakcioniranog heparina. Od potonjih se razlikuju po manjoj veličini molekule. To povećava sigurnost lijekova. Djelovanje postaje duže i predvidljivije, stoga uporaba heparina male molekularne težine ne zahtijeva laboratorijsku kontrolu. Može se provesti pomoću fiksnih doza - šprica.

Prednost heparina male molekularne težine je njihova učinkovitost kada se daju supkutano. Uz to, imaju znatno manji rizik od nuspojava. Stoga trenutno derivati ​​heparina zamjenjuju heparin iz kliničke prakse..

Heparini niske molekularne težine koriste se za sprečavanje tromboembolijskih komplikacija tijekom kirurških operacija i duboke venske tromboze. Koriste se u bolesnika koji su na odmoru u krevetu i kojima postoji visok rizik od takvih komplikacija. Osim toga, ti su lijekovi široko propisani za nestabilnu anginu i infarkt miokarda..

Kontraindikacije i neželjeni učinci u ovoj skupini su isti kao u heparina. Međutim, ozbiljnost i učestalost nuspojava mnogo su manje.

Izravni inhibitori trombina

Izravni inhibitori trombina, kako i samo ime kaže, izravno inaktiviraju trombin. Istodobno suzbijaju aktivnost trombocita. Upotreba ovih lijekova ne zahtijeva laboratorijsku kontrolu..

Bivalirudin se daje intravenozno u akutnom infarktu miokarda kako bi se spriječile tromboemboličke komplikacije. Ovaj se lijek još ne koristi u Rusiji..

Dabigatran (pradaxa) je tableta za smanjenje rizika od tromboze. Za razliku od varfarina, on ne stupa u interakciju s hranom. U tijeku je istraživanje ovog lijeka za trajnu fibrilaciju atrija. Lijek je odobren za uporabu u Rusiji.

Selektivni inhibitori faktora Xa

Fondaparinuks se veže na antitrombin III. Takav kompleks intenzivno inaktivira faktor X smanjujući intenzitet stvaranja tromba. Subkutano se propisuje za akutni koronarni sindrom i vensku trombozu, uključujući plućnu emboliju. Lijek ne uzrokuje trombocitopeniju ili osteoporozu. Nije potrebna laboratorijska kontrola njegove sigurnosti.

Fondaparinuks i bivalirudin posebno su indicirani za bolesnike s povećanim rizikom od krvarenja. Smanjujući učestalost krvnih ugrušaka u ovoj skupini bolesnika, ti lijekovi značajno poboljšavaju prognozu bolesti..

Fondaparinuks se preporučuje za uporabu u akutnom infarktu miokarda. Ne može se koristiti samo za angioplastiku, jer se povećava rizik od nastanka krvnih ugrušaka na kateterima.

Inhibitori faktora Xa u obliku tableta u kliničkim ispitivanjima.

Najčešće nuspojave uključuju anemiju, krvarenje, bolove u trbuhu, glavobolju, pruritus, povećanu aktivnost transaminaza.

Kontraindikacije - aktivno krvarenje, ozbiljno zatajenje bubrega, netolerancija na komponente lijeka i infektivni endokarditis.