Farmakološka skupina - Antikoagulanti

Isključeni su lijekovi iz podskupine. Omogućiti

Opis

Antikoagulanti općenito inhibiraju pojavu fibrinskih niti; sprečavaju stvaranje tromba, pomažu zaustaviti rast već stvorenih krvnih ugrušaka, pojačavaju učinak endogenih fibrinolitičkih enzima na krvne ugruške.

Antikoagulanti se dijele u 2 skupine: a) izravni antikoagulanti - brzo djelujući (natrijev heparin, kalcijev nadroparin, natrijev enoksaparin, itd.), Učinkoviti in vitro i in vivo; b) neizravni antikoagulansi (antagonisti vitamina K) - dugotrajni (varfarin, fenindion, acenokumarol, itd.), djeluju samo in vivo i nakon latentnog razdoblja.

Antikoagulantni učinak heparina povezan je s izravnim učinkom na sustav zgrušavanja krvi zbog stvaranja kompleksa s mnogim čimbenicima hemokoagulacije i očituje se u inhibiciji I, II i III faze zgrušavanja. Sam heparin aktivira se samo u prisutnosti antitrombina III.

Neizravni antikoagulanti - derivati ​​oksikumarina, indandiona, kompetitivno inhibiraju vitamin K reduktazu, koji inhibira aktivaciju potonjeg u tijelu i zaustavlja sintezu čimbenika hemostaze ovisno o K-vitaminu - II, VII, IX, X.

Popis lijekova - izravni i neizravni antikoagulanti, razrjeđivači krvi

U zdravom ljudskom tijelu, koagulacijski i antikoagulacijski sustav krvi nalaze se u dinamičkoj ravnoteži. Istodobno, protok krvi kroz žile nije otežan i nema pretjeranog stvaranja tromba, kako s otvorenim krvarenjem, tako i unutar vaskularnog korita..

Ako se poremeti ova ravnoteža, stvaraju se uvjeti za trombozu malih ili velikih žila ili čak razvoj sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije, u kojem višestruki krvni ugrušci mogu dovesti do brze smrti..

Međutim, brojne kliničke situacije dovode do stvaranja krvnih ugrušaka na mjestu i u pogrešno vrijeme, začepljujući vene i arterije različitog kalibra.

Bolesti kod kojih je povećana koagulabilnost

Akutna venska tromboza

  • Na pozadini proširenih vena donjih ekstremiteta, flebitis, kao postoperativna komplikacija
  • Tromboza vena hemoroida
  • Tromboza u sustavu donje šuplje vene

Akutna arterijska tromboza

  • Plućna embolija (PE)
  • Moždani udar
  • Infarkt miokarda
  • Akutne ozljede arterija donjih ekstremiteta u pozadini ateroskleroze, upale, vaskularne ozljede

Sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije u pozadini:

  • trauma
  • šok
  • sepsa uslijed oslobađanja velikog broja čimbenika zgrušavanja iz tkiva.

Liječenje svih ovih patologija uključuje upotrebu antikoagulansa, koji se također nazivaju antikoagulansi ili razrjeđivači krvi. To su lijekovi namijenjeni smanjenju zgrušavanja krvi i time vraćanju njezine fluidnosti (reološka svojstva) i smanjenju rizika od ponovljene tromboze. Antikoagulanti smanjuju aktivnost tkiva (fibrinogen, trombociti) ili faktore koagulacije plazme. Djelovanje antikoagulansa može biti:

  • izravno - izravni antikoagulansi
  • neizravni - neizravni antigoagulanti

Prevencija srčanih bolesti - uz liječenje akutne tromboze provodi se i antikoagulantno liječenje kako bi se spriječile nestabilne angine pektoris, različiti poremećaji srčanog ritma (konstantan oblik atrijalne fibrilacije), valvularne bolesti srca, obliterativni endarteritis, za pacijente na hemodijalizi, nakon restaurativnih operacija, a ne srca (na primjer, premosnica koronarne arterije).

Treći smjer primjene antikoagulansa je stabilizacija komponenata krvi kada se uzimaju za laboratorijska istraživanja ili njihovu pripremu za naknadnu transfuziju..

Izravni antikoagulanti

Lokalni heparini

Karakterizira ih niska propusnost tkiva i slabiji učinak. Koristi se za lokalno liječenje proširenih vena, hemoroida, resorpcije hematoma. Popis: Heparinska mast, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Heparinska mast

50-90 rubalja.

  • Lioton gel

30 gr. 400 rub.

  • Trombless gel

30 gr. 250 rub.

  • Lavenum gel

30 gr. 180 rub.

  • Venolife

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40g. 400 rub.

  • Hepatrombin

Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40g. 300ME mast 50 rubalja, 500Me 40gr. gel 300r.

  • Venitan Forte gal

(heparin + escin) cijena 50 gr. 250 rub.

  • Troxevasin NEO

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 rub.

Intravenski i potkožni heparini

Druga velika skupina izravnih antikoagulansa su heparini, čiji se mehanizam djelovanja temelji na kombinaciji inhibicije čimbenika koagulacije plazme i tkiva. S jedne strane, ti izravni antikoagulanti blokiraju trombin i inhibiraju stvaranje fibrina..

S druge strane, smanjuju aktivnost faktora zgrušavanja plazme (IXa, Xa, XIa, XIIa) i kalikreina. U prisutnosti antitrombina III, heparin se veže na proteine ​​plazme i neutralizira faktore koagulacije. Heparini uništavaju fibrin i inhibiraju adheziju trombocita.

Lijekovi se primjenjuju supkutano ili intravenozno (ovisno o uputama). Tijekom liječenja jedan se lijek ne mijenja za drugi (to jest, lijekovi nisu jednaki i nisu zamjenjivi). Maksimalna aktivnost lijeka razvija se za 2-4 sata, a aktivnost ostaje tijekom dana.

  • Heparini niske molekularne težine

Oni manje utječu na trombin, uglavnom inhibiraju faktor koagulacije Xa. To poboljšava podnošljivost i učinkovitost heparina male molekularne težine. Smanjuje adheziju trombocita manje od heparinskih antikoagulansa s niskomolekularnom masom. Popis lijekova:

(Deltaparin natrij) 2500 IU 10 kom. 1300 RUB 5000ME 10 kom 1800 rub.

  • Fraxiparin

(Nadroparin kalcij) 1 štrcaljka 380 rubalja.

  • Gemapaxan

(Natrij enoksaparin) 0,4 ml. 6 kom. 1000 rub.

  • Clexane

(Natrij enoksaparin) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum

  • Clevarin

(Reviparin natrij)

  • Troparin

(Natrij heparin)

  • Prosječna molekularna težina heparina

To su natrijeve i kalcijeve soli heparina. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 rub.

Kako se odabiru heparini?

  • Za prevenciju tromboze i tromboembolije (uključujući postoperativnu) preferiraju se Clivarin i Troparin.
  • Za liječenje trombotičnih komplikacija (nestabilna angina pektoris, srčani udar, plućna embolija, duboka venska tromboza) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • Za prevenciju stvaranja tromba u bolesnika na hemodijalizi: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - lijek protiv antitrombina III

Po svom djelovanju sličan je heparinu: blokira trombin, faktore zgrušavanja IXa do XIIa, plazmin. Tijekom liječenja treba pratiti razinu antitrombnije III u krvnoj plazmi.

Indikacije: Lijek se koristi za trombemboličke komplikacije u pozadini kongenitalnog nedostatka antitrombina III ili njegovog stečenog nedostatka (u pozadini ciroze jetre s zatajenjem jetrenih stanica i teškom žuticom, s diseminiranom intravaskularnom koagulacijom, u bolesnika koji primaju hemodijalizu, s tromboembolijom različitog podrijetla). Lijek se primjenjuje intravenozno.
Kontraindikacije: Cybernin se ne koristi u slučaju netolerancije kod djece. Oprezno primjenjivati ​​u trudnica.

Nuspojave: Njegova upotreba može se zakomplicirati kožnom alergijom (urtikarija), vrtoglavicom, respiratornim smetnjama, hladnoćom, vrućicom, neugodnim okusom u ustima, zamagljenim vidom, kašljem, bolovima u prsima.

Antitrombotička sredstva izravnog djelovanja

Djeluju izravno blokirajući trombin (faktor zgrušavanja plazme koji nastaje iz protrombina aktiviranog tromboplastinom). Sredstva ove skupine djeluju na sličan način kao hirudin koji luče pijavice i sprječavaju zgrušavanje krvi..

  • Rekombinantni prirodni hirudini (Desirudin, Lepirudin) blokiraju aktivno područje trombina i fibrina.
  • Sličan mehanizam djelovanja ima i sintetički hirudin (Bivalirudin)..
  • Melagatran i Efegatran provode izoliranu kovalentnu blokadu aktivnog dijela trombina.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat provode izoliranu nekovalentnu blokadu trombina.

Ximelagatran se polagao u nadu u prevenciju moždanih udara. U eksperimentima je pokazao pristojne rezultate i nije bio inferioran u učinkovitosti i bioraspoloživosti od Warfarina. Međutim, sakupile su se daljnje informacije da lijek uzrokuje ozbiljna oštećenja jetre, posebno kod dulje uporabe.

Fondaparinuks (Arixtra) je parenteralni antikoagulant izravnog djelovanja koji selektivno inhibira faktor koagulacije Xa. Može se primijeniti bez APTT kontrole supkutano u standardnim dozama, uzimajući u obzir tjelesnu težinu pacijenta. Prosječna doza - 2,5 mg dnevno.

Lijek se izlučuje uglavnom putem bubrega, nepromijenjen.

Koristi se za prevenciju trombemboličkih komplikacija u bolesnika s velikim kirurškim zahvatima na trbušnoj šupljini, kod dugotrajno imobiliziranih bolesnika ili bolesnika s artroplastikom. Lijek se koristi za liječenje akutne duboke venske tromboze donjih ekstremiteta, PE, akutnog koronarnog sindroma.

Sljedeći izravni antikoagulant je natrijev hidrocitart

Koristi se isključivo za očuvanje krvi i njezinih sastojaka. On je taj koji se u laboratorij dodaje u epruvete s krvlju kako se ne bi uvijala. Vezujući slobodne kalcijeve ione, natrijev hidrogen citrat sprječava stvaranje tromboplastina i pretvorbu protrombina u trombin.

Neizravni antikoagulanti

Neizravni antikoagulanti su lijekovi koji imaju suprotan učinak vitamina K. Oni ili smanjuju stvaranje bjelančevina (proteina C i S) koji su uključeni u antikoagulantni sustav, ili otežavaju jetri da stvara protrombinske, VII, IX i X koagulacijske čimbenike.

Derivati ​​indan-1-3diona predstavljeni su fenilinom (fenidion)

  • Lijek je dostupan u tabletama od 0,03 grama (20 kom. 160 rubalja).
  • Lijek djeluje za 8-10 sati od prijema. Maksimalni učinak javlja se nakon 24-30 sati. Manje od varfarina nakuplja se u tijelu, ne daje učinak ukupne doze. Manje utječe na kapilare. Imenovan pod nadzorom PTI.
  • Propisuje se za tabletu u četiri doze prvi dan, za drugu tabletu u tri doze, zatim tabletu dnevno (ovisno o razini PTI). Uz praćenje PTI, potrebno je provesti i testove urina na pojavu crvenih krvnih stanica..
  • Loše se kombinira s antihiperglikemijskim sredstvima (Butamid).

Derivati ​​kumarina

U prirodi se kumarin u obliku šećera nalazi u mnogim biljkama (astra, slatka djetelina, bizon) U izoliranom obliku to su kristali koji mirišu na svježe sijeno. Njegov derivat (dikumarin) izoliran je 1940. od propadajuće slatke djeteline i prvi se put koristio za liječenje tromboze.

Na ovo su otkriće potaknuli veterinari koji su 1920-ih otkrili da su krave u SAD-u i Kanadi, pasući na livadama obraslim djetelinom djeteline, počele umirati od masovnih krvarenja. Nakon toga dikumarin se neko vrijeme koristio kao otrov za štakore, a kasnije se počeo koristiti kao antikoagulantni lijek. Nakon toga, dikumarin je iz farmaceutskih proizvoda zamijenjen neodikumarinom i varfarinom..

Popis lijekova: Varfarin (Warfarex, Marevan, Varfarin natrij), Neodikumarin (Etilbiskumacetat), Acenokumarol (Sincumar).

Treba imati na umu da je samoprimjena i odabir doza varfarina strogo zabranjena zbog visokog rizika od krvarenja i moždanih udara. Samo liječnik koji može ispravno procijeniti kliničku situaciju i rizike može propisati antikoagulanse i doze titrata..

Najpopularniji neizravni antikoagulant danas je Vafarin

Djelovanje lijeka i indikacije za uporabu

Warfarin je dostupan u tabletama od 2,5, 3 i 5 mg pod različitim komercijalnim imenima. Ako počnete uzimati tablete, one će početi djelovati nakon 36-72 sata, a maksimalni terapijski učinak pojavit će se za 5-7 dana od početka liječenja. Ako se lijek otkaže, tada će se normalno funkcioniranje sustava zgrušavanja krvi vratiti nakon 5 dana. Svi tipični slučajevi tromboze i tromboembolije često postaju indikacija za imenovanje varfarina..

Doziranje

Lijek se uzima jednom dnevno u isto vrijeme. Započnite s 2 tablete dnevno (dnevna doza 5 mg). Prilagođavanje doze provodi se 2-5 dana nakon praćenja indeksa zgrušavanja (INR). Doze održavanja drže se unutar 1-3 tablete (2,5-7,5 mg) dnevno. Trajanje lijeka ovisi o vrsti patologije. Dakle, s atrijalnom fibrilacijom, srčanim manama, lijek se preporučuje za stalnu uporabu, PE zahtijeva liječenje oko šest mjeseci (ako se dogodilo spontano ili je njegov uzrok uklonjen kirurškim zahvatom) ili se provodi doživotno (ako se javlja u pozadini tromboflebitisa vena nogu).

Nuspojave

Nuspojave varfarina uključuju krvarenje, mučninu i povraćanje, proljev, bolove u trbuhu, kožne reakcije (urtikarija, svrbež kože, ekcemi, nekroza, vaskulitis, nefritis, urolitijaza, gubitak kose).

Kontraindikacije

Varfarin se kategorički ne može koristiti za akutna krvarenja, sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije, teške bolesti jetre ili bubrega s kreatininom većim od 140 μmol po litri, trombocitopeniju, kod osoba s predispozicijom za krvarenje (peptični čir, teške rane, bakterijski endokarditis, proširene vene jednjaka, hemoroidi, arterijske aneurizme), u prvih 12 i posljednja 4 tjedna trudnoće. Također, lijek se ne preporučuje kod poremećaja apsorpcije glukoze i galaktoze, s nedostatkom laktaze. Varfarin nije indiciran i kod urođenog nedostatka proteina S i C u krvnoj plazmi.

Istovremeni unos hrane:

Postoji čitav popis hrane koju treba oprezno jesti ili je u potpunosti isključiti tijekom liječenja varfarinom, jer povećavaju krvarenje i povećavaju rizik od krvarenja. To su češnjak, kadulja i kinin koji se nalaze u tonikima, papaji, avokadu, luku, kupusu, brokuli i prokulicama, kožicama krastavaca, zelenoj salati i potočarki, kiviju, metvici, špinatu, peršinu, grašku, soji, potočarki, repu, maslinovo ulje, grašak, cilantro, pistacije, cikorija. Alkohol također povećava rizik od krvarenja.

Gospina trava, naprotiv, smanjuje učinkovitost lijeka i ne smije se koristiti istovremeno s njim..

Lijekovi koji su kontraindicirani zajedno s varfarinom

NSAIL (osim za inhibitore COX-2), klopidogrel, aspirin, dipiridamol, penicilini u velikim dozama, cimetidin, kloramfenikol.

Lijekovi koji pojačavaju učinke varfarina

Alopurinol, Digoksin, Amiodaron, Kinidin, Dizopiramid, Disulfiram, Amitriptilin, Sertralin, Heparin, Bezafibrat, Klofibrat, Fenofibrat, Vitamini A i E, Glukagon, Glibenklamid, Gingo otosfid, Efrekrekflustfst, Efrekrekflustfst Cimetidin, Indometacin, Kodein, Metolazon, Piroksikam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenon, Sulindak, Sulfapirazon, Testosteron, Danazol, Tamoksifen, Fluoksetin, Troglitazon, Fenilbutazon, Flukanazol, Itrakonazol, Levamisolokov, Loksibonatzinzaf Tetraciklini, cefuroksim, klaritromicin, kloramfenikol, sulfametoksazol.

Što je INR i zašto bi to trebalo utvrditi

INR (međunarodni normalizirani omjer) pokazatelj je zgrušavanja krvi, koji se proučava prije propisivanja varfarina i kao kontrola učinkovitosti terapije, kao i za prilagođavanje doza i procjenu rizika od komplikacija liječenja. Ovo je derivat protrombinskog vremena (tijekom kojeg se krvni ugrušci), kao i PTI (protrombinski indeks), koji je obično 95-105%.

  • INR je omjer protrombinskog vremena pacijenta i standardnog protrombinskog vremena. Što je veći INR, to je gore zgrušavanje krvi.
  • INR stopa 0,85-1,25. Tijekom terapije varfarinom morate postići INR od 2-3

INR se provjerava prije uzimanja varfarina, a zatim 2-5 dana. U prosjeku je potrebno do 10 dana da se odabere doza lijeka i stabilizira INR unutar ciljanih brojki (2-3). Daljnja kontrola provodi se jednom u 2-4 tjedna.

  • Ako je INR manji od 2, doza varfarina je nedovoljna, povećava se za 2,5 mg (1 tableta tjedno), prateći INR svaki tjedan dok pokazatelji ne budu 2-3.
  • Ako je INR veći od 3, tada se doza lijeka smanjuje (1 tableta 2,5 mg tjedno). Kontrola INR provodi se tjedan dana nakon smanjenja doze.
  • Ako je INR 3,51-4,5, doza se smanjuje za 1 tabletu. INR se prati nakon 3 dana.
  • Ako je INR 4,51-6, doza se smanjuje za 1 tabletu s kontrolom INR svaki drugi dan.
  • Ako je INR veći od 6, varfarin se otkazuje.

Općenito, antikoagulanti su lijekovi s mnogim zamkama. Glavni su rizici od spontanog krvarenja (uključujući latentno) i moždanih katastrofa, koje mogu dovesti do smrti. S tim u vezi, antikoagulantne lijekove treba uzimati samo prema uputama i pod nadzorom liječnika, uzimajući u obzir sve okolnosti bolesti, rizike u bolesnika i podatke laboratorijske kontrole, koji moraju biti oprezni i redoviti.

Novo u uporabi antikoagulansa

Titracija (postupni odabir doza) varfarina za terapiju održavanja prolazi kroz dvije faze: stvarni odabir doze i dugotrajno liječenje dozama održavanja. Danas su svi bolesnici, ovisno o osjetljivosti na lijek, podijeljeni u tri skupine..

  • Vrlo osjetljiv na varfarin. Oni brzo (u roku od nekoliko dana) od početka uzimanja lijeka postižu terapijske ciljne vrijednosti INR. Daljnji pokušaji povećanja doze dovode do visokog rizika od krvarenja.
  • Pojedinci s normalnom osjetljivošću dosežu ciljane vrijednosti INR u prosjeku nakon tjedan dana od početka terapije.
  • Pacijenti sa smanjenom osjetljivošću na varfarin, čak i u visokim dozama, ne daju odgovarajući INR odgovor dva do tri tjedna.

Ove značajke bioraspoloživosti varfarina u različitih bolesnika mogu zahtijevati pažljivije (često) laboratorijsko praćenje INR-a tijekom razdoblja liječenja, povezujući pacijente s laboratorijima. Pacijent može sačuvati relativnu slobodu kretanja i života kupnjom jednostavnog aparata Koaguchek, koji djeluje slično glukometru pomoću test traka. Istina, cijena samog uređaja iznosi oko 30 000 rubalja, a potrošni materijal (set test traka) koštat će šest do sedam tisuća.

Nova generacija antikoagulansa, koji uspješno zamjenjuju Warfarin u mnogim situacijama (kardiologija, prevencija i liječenje duboke venske tromboze ekstremiteta, PE, u terapiji i prevenciji moždanih udara), omogućuje da se danas maknemo od problema kontrole INR-a..

Govorimo o tri glavna lijeka: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) i Dabigatran (Pradaxa).

Prva dva od njih danas uspješno zamjenjuju parenteralne antikoagulanse u kombinaciji s varfarinom u situacijama s niskim rizikom od PE.

Rivaroksaban (tablete 10, 15, 20 mg)

Pokazuje najmanji mogući rizik od krvarenja, sigurniji je za ovu skupinu komplikacija u usporedbi s kombinacijom varfarina i enoksaparina. Učinak terapije brzo se očituje; kontrola INR nije potrebna. U liječenju PE ili duboke venske tromboze donjih ekstremiteta, 15 mg lijeka propisuje se 3 tjedna dva puta dnevno. Zatim prelaze na dozu održavanja od 20 mg jednom dnevno tijekom 3-6-12 mjeseci.

Apiksaban

U istoj situaciji, Apixaban dolazi u dozama od 10 mg dva puta dnevno tijekom tjedna, a zatim 5 mg dva puta dnevno doživotno. Lijekovi su perspektivni u pogledu ambulantne terapije za plućnu emboliju niskog rizika, koja se trenutno liječi stacionarno.

Ovi lijekovi su kontraindicirani za:

  • kontinuirano krvarenje,
  • u trudnica,
  • završna bubrežna insuficijencija,
  • teške jetrene patologije.

Dabigatran

Ne može zamijeniti parenteralne antikoagulanse i propisuje se nakon liječenja njima u dozi od 150 mg dva puta dnevno (110 mg dva puta kod osoba starijih od 80 godina ili koje primaju verapamil). U liječenju ishemijskih moždanih udara najsigurniji je Apixaban, koji se propisuje za mali moždani udar 3-5 dana, u prosjeku 6 dana (nakon CT-a mozga), s teškim nakon 12 dana.

Zanimljivo je koristiti ta sredstva u prevenciji PE kod bolesnika s artroplastikom kuka i koljena. U prosjeku, antikoagulantna terapija treba započeti 1-4 sata nakon operacije.

  • U slučaju primjene Rivaroxabana, koristi se 35 dana za operaciju kuka i 14 dana za protetiku koljena.
  • Dabigatran 35, odnosno 10 dana.

U kardiološkoj praksi, protiv pozadine fibrilacije atrija, bilo koji od ovih lijekova može se umjesto Warfarina provesti prevencija moždanog udara. Istodobno, Dabigatran (110 mg dva puta dnevno) i Apixaban (5 mg 2 puta dnevno) učinkovitiji su od Warfarina, a rizici krvarenja manji su za njihov unos. I Dabigatran, Apixaban i Rivaroxaban, u usporedbi s Warfarinom, u tim situacijama daju nižu statistiku za komplikacije poput hemoragijskog moždanog udara. Rivaroksaban za prevenciju ishemijskog moždanog udara u prisutnosti atrijske fibrilacije u dozama od 20 mg jednom dnevno nema prednosti u odnosu na Warfarin.

U prisutnosti mehaničkih proteza srčanih zalistaka, kao i uz mitralnu stenozu, prijelaz s varfarina na nove antikoagulanse je neprikladan.

Kako se prebaciti s jednog antikoagulanta na drugi

Pojam novi antikoagulanti uključuje rivoraksoban, Apiksaban i Dabigatran.

  • Ako je potrebno prijeći s Warfarina na jedan od novih antikoagulansa, Varfarin se otkazuje i zadržava se razdoblje dok INR ne bude manji od 2. Kada se postigne ta vrijednost, propisuje se jedan od novih antikoagulansa.
  • Ako novi antikoagulant treba zamijeniti Warfarinom, tada se jednostavno dodaje novom antikoagulansu dok se ne dobije INR od 2-3. INR treba nadzirati prije sljedećeg unosa novog antikoagulanta s ponovljenom kontrolom jedan dan nakon posljednje doze novog antikoagulanta.
  • Ako se izvrši prijelaz s parenteralnih oblika antikoagulansa na nove, tada se prvi otkazuju, a novi se daje sljedeći dan..

Kako nadoknaditi pogrešan prijem

Često pacijenti (osobito starije osobe) pogriješe u režimu doziranja lijeka ili jednostavno zaborave jesu li ga uopće uzeli. Da ne bismo došli u ekstremne situacije krvarenja ili naglog povećanja rizika od tromboze, postoje određena pravila za ispravljanje pogrešaka u uzimanju antikoagulansa nove generacije.

  • Ako se propusti tableta, tada se ni u kom slučaju ne može uzeti dvostruka doza. Ako se lijek obično uzima dva puta dnevno (Pradaxa, Eliquis), propuštena tableta može se uzeti u roku od 6 sati nakon propuštenog vremena. Za Xarelto se isto može učiniti u roku od 12 sati. Ako je to nemoguće, dozu treba preskočiti, a sljedeću uzeti prema planu..
  • Ako je pacijent slučajno uzeo dvostruku dozu lijeka dva puta dnevno (Pradaxa, Eliquis), tada treba preskočiti sljedeći unos lijeka prema planu. Ako je za Xarelto pojedena dvostruka doza, ne trebate preskočiti, uzmite lijek kao i obično.
  • Ako se pacijent ne sjeća je li popio tabletu, tada za Pradaxu i Eliquis nije potrebna dodatna doza, sljedeća doza lijeka treba biti samo 12 sati nakon prethodne. Za Xarelto treba popiti tabletu, sljedeću nakon 24 sata.

Problem krvarenja

Kao i kod Warfarina, na novim antikoagulansima mogu se razviti krvarenja različite težine. Ako je krvarenje slabo, antikoagulant će se morati otkazati. Umjerenom težinom dodatno se kapaju eritromi, koncentrat trombocita ili svježe smrznuta plazma. Krvarenje opasno po život zahtijeva koncentrat protrombinskog kompleksa ili kirurško liječenje.

Ne postoje specifični antidoti za varfarin (ni Vikasol ni Etamsilat nisu prikladni).

Do danas je protuotrov Idarucizumab registriran i koristi se za Dabigatran u Europi. U Ruskoj Federaciji njegova registracija planirana je za 2017. godinu. Lijek se najčešće koristi u hitnim situacijama (na primjer, uz krvarenje opasno po život ili hitnu kiruršku pomoć).

Preoperativna priprema

Sve velike kirurške intervencije zahtijevaju prelazak pacijenta s varfarina ili novih antikoagulansa na parenteralne heparine niske molekularne težine.

Međutim, pacijentu se može pružiti manja operacija bez promjene antikoagulacijske terapije. Pacijenti se posebno mogu liječiti na Warfarinu ili novim antikoagulantima:

  • stomatolozi (kod uklanjanja 1-3 zuba, ugradnje implantata, parodontalne kirurgije, otvaranja apscesa usne šupljine),
  • oftalmolozi (uklanjanje mrene, kada se operira glaukom).
  • Ne zahtijeva promjenu antikoagulanta i dijagnostičku endoskopiju.

Što su antikoagulanti. Popis, nazivi lijekova, nuspojave, klasifikacija

Problemi sa srcem i krvožilnim sustavom često se javljaju kod ljudi. Za prevenciju, terapiju ovih patologija proizvode se lijekovi - antikoagulanti. Što je to, kako i koliko ga koristiti, otkriveno je u nastavku..

Što su antikoagulanti, kako djeluju

Antikoagulanti su lijekovi koji obavljaju funkciju razrjeđivanja plazme. Pomažu u sprječavanju stvaranja trombotičnih čvorova, minimiziraju pojavu srčanog udara, moždanog udara, kao i stvaranju venskih i arterijskih blokada.

Treba napomenuti da prethodno stvoreni krvni ugrušci ne podliježu resorpciji uz pomoć takvih lijekova..

Lijekovi se dobro podnose i podržavaju zdravlje ljudi koji imaju umjetne srčane ventile ili imaju nepravilan rad srca. Ako je pacijent imao srčani udar ili drugu srčanu bolest (kardiomiopatiju), također se propisuju antikoagulanti.

Djelovanje takvih sredstava usmjereno je na smanjenje sposobnosti koagulacije krvi (zgrušavanja), naime, pod njihovim utjecajem smanjuje se vjerojatnost pojave ugrušaka koji mogu blokirati prolaze krvožilnih veza. Kao rezultat liječenja, rizik od srčanog ili moždanog udara je sveden na minimum.

Antikoagulanti (što je to, osobine njihove uporabe opisane su u nastavku) podijeljeni su u skupine:

  • fiziološke - tijelo ih neprestano proizvodi i ulaze u krvotok;
  • patološki - kada se otkriju u plazmi, mogu pokazati prisutnost bilo koje patologije.

Prva skupina podijeljena je na:

  • primarni (njihova sinteza se javlja neprestano);
  • sekundarni (nastaje nakon razgradnje čimbenika protoka krvi otapanjem fibrina u njemu).

Primarni prirodni lijekovi

Ova skupina farmaceutskih proizvoda podijeljena je na:

  • inhibitori nastali kao rezultat samoreprodukcije fibrina;
  • antitrombini - glavni čimbenik proteina u plazmi;
  • antitromboplastini - faktor sustava za zgrušavanje plazme.

Ako pacijent ima predispoziciju za smanjenje ovih tvari, tada postoji mogućnost da razvije trombozu.

Skupina prirodnih primarnih lijekova:

ImeZnačajke porijekla
HeparinIma klasu polisaharida, njegova se sinteza događa u mastocitima. Njegov veliki volumen pada na jetru i pluća. Povećanje koncentracije ove tvari suzbija funkciju trombocita, što sprječava razvoj začepljenih vena.
Protein CStvaraju je stanice jetre, u krvi je u neaktivnom stanju. Za njegovu aktivaciju potreban je trombin.
Antitrombin IIIProizvedeno u jetri i klasificirano u glikoprotein alfa2. Smanjuje aktivnost zgrušavanja krvi bez utjecaja na neaktivne antikoagulanse.
Proteini STvori jetra.

Sekundarni fiziološki lijekovi

Pripravci skupine uključuju sljedeće aktivne tvari u formuli:

  1. Antitrombin I.
  2. Antitrombin IX.
  3. Metafaktori XIa i Va.
  4. Febrinopeptidi.
  5. Auto-2 antikoagulant.
  6. Antitromboplasti.
  7. PDF (tvari koje nastaju otapanjem fibrina).

Patološki lijekovi

Razvojem teških bolesti u krvotoku nastaju inhibitori imunološkog tipa, djelujući kao specifična antitijela. Takva su tijela namijenjena sprječavanju zgrušavanja..

Uključuju inhibitore VII, IX faktorijel. Tijekom bolesti autoimune prirode u krvotoku se pojavljuje patološki tip proteina. Imaju antimikrobna svojstva i supresivni učinak na čimbenike zgrušavanja (II, V, Xa).

Sredstva protiv trombocita

Lijekovi smanjuju sintezu tromboksana i namijenjeni su prevenciji moždanog i moždanog udara koji mogu nastati stvaranjem slijepljenih krvnih ugrušaka.

Aspirin je najčešće korišteno i isplativo sredstvo protiv trombocita. Aspirin se često propisuje pacijentima koji su doživjeli napad. Blokira stvaranje zgusnutih krvnih formacija u koronarnim arterijama. Nakon savjetovanja s medicinskim stručnjakom, moguće je koristiti ovaj lijek u malim dozama (za prevenciju).

Pacijentima koji su imali moždani udar i zamjenu srčanih zalistaka propisuje se ADP (inhibitori adenozin difosfatnih receptora). Ovaj lijek se ubrizgava u venu i sprječava stvaranje ugrušaka koji mogu začepiti krvne žile..

Lijekovi za trombozu:

  1. Nugrel.
  2. Tiklopidin.
  3. Clopidorel.
  4. Dipiridamol.
  5. Takagrelor.

Kao i bilo koji drugi lijek, antitrombocitna sredstva imaju niz nuspojava:

  • stalni umor;
  • česta manifestacija žgaravice;
  • glavobolja;
  • mučnina;
  • bolovi u trbuhu;
  • oštra promjena stolice;
  • krvarenje iz nosa.

S takvim manifestacijama, pacijent treba kontaktirati medicinskog stručnjaka radi ponovnog propisivanja lijekova..

Također, postoje nuspojave kod kojih je potrebno potpuno prestati uzimati lijekove:

  1. Alergijske reakcije (oticanje lica, grkljana, jezika, udova, usana, osip).
  2. Povraćanje, posebno uz prisustvo krvnih ugrušaka.
  3. Tamne ili krvave stolice.
  4. Prisutnost krvi u mokraći.
  5. Poteškoće pri udisanju i izdahu.
  6. Nepovezani govor.
  7. Znakovi aritmije.
  8. Žutost koja se pojavljuje na koži i na bjeloočnicama.
  9. Bolni zglobovi.
  10. Halucinacije.

Nekim pacijentima lijek antitrombocite propisuje doživotno, pa moraju sustavno prikupljati krv kako bi provjerili njezinu koagulabilnost..

Oralni lijekovi nove generacije

Antikoagulanti (što je to i princip učinka sredstava na tijelo opisan je u članku) neophodni su za mnoge bolesti. Prema statističkim pokazateljima, većina ih ima niz ograničenja i nuspojava. No, proizvođači uklanjaju sve negativne aspekte, zahvaljujući tome objavljuju sve više novih i poboljšanih proizvoda nove generacije..

Bilo koji antikoagulans ima i pozitivne i negativne strane. Znanstvenici provode dodatne laboratorijske studije lijekova kako bi dalje proizvodili univerzalne lijekove za trombozu i popratne bolesti. Takvi se lijekovi razvijaju za mlade pacijente (djecu) i za one koji imaju kontraindikacije za njihovu upotrebu..

Pros modernih lijekova:

  • minimaliziran rizik od spontanog krvotoka;
  • lijekovi djeluju nakon 1,5 sata;
  • većina ljudi koji imaju ograničene indikacije za Warfin već mogu uzimati nove lijekove;
  • jedena hrana i drugi lijekovi ne utječu na učinkovitost PNP-a.

Mane PNP-a:

  • stalno testiranje sredstava;
  • takva sredstva moraju se piti stalno, bez praznina, jer imaju kratko vremensko razdoblje djelovanja;
  • rijetko, ali postoje neželjeni učinci povezani s netolerancijom na komponente.

Na popisu PUP-a postoji mali broj sredstava, jer je većina njih u fazi testiranja. Jedan od novih proizvoda je Dabigatran, koji je lijek niske molekularne težine (inhibitor trombina). Medicinski radnici ga često prepisuju kod venskih blokada (u preventivne svrhe).

Još 2 PNP-a koja se pacijenti lako podnose su Apixaban i Rivaroxaban. Njihova je prednost što tijekom liječenja nema potrebe za vađenjem krvi zbog rizika od poremećaja zgrušavanja. Ne reagiraju na druge lijekove koji se koriste, što im je plus. Lijekovi također sprječavaju napade moždanog udara i aritmije.

Klasifikacija antikoagulansa: izravno, neizravno

Antikoagulanti (što je to i njihovo načelo djelovanja razmotreno je u članku u informativne svrhe, stoga im je zabranjeno samoliječenje) obično su podijeljeni u 2 glavne podskupine.

Oni su:

  • izravno djelovanje (oni imaju sposobnost izravnog djelovanja na trombin, smanjujući njegovu aktivnost na minimum, čime razrjeđuju protok krvi);
  • neizravni učinci (utječu na sintezu enzima (nuspojave) koji reguliraju zgrušavanje krvi).
Antikoagulanti izravnog i neizravnog djelovanja: popis

Zidovi želuca dobro apsorbiraju lijekove i na kraju se izlučuju mokraćom.

Direktno
  • Heparini (niska molekularna težina).
  • Hirudin.
  • Natrijev hidrogen citrat.
  • Danaparodid.
  • Lepirudin.
  • Heparin.
Neizravno
  • Indandioni.
  • Monokumarini.
  • Dicumarini.

Herapinska skupina

Glavni i najčešći predstavnik lijekova s ​​izravnim djelovanjem je Heparin. Sadrži sulfatirane glikozaminoglikante različitih veličina. Ima nisku bioraspoloživost.

Lijek komunicira s velikim brojem drugih komponenata koje proizvodi tijelo:

  • proteini plazme;
  • endotel;
  • makrofagi.

Liječenje ovim lijekom ne štiti u potpunosti od tromboze. Ako se tromb već pojavio i nalazi se na aterosklerotskom plaku, tada heparin na njega ne može djelovati.

Pripravci heparinske skupine (oralne tablete i masti za vanjsku upotrebu:

  1. "Venolife".
  2. "Heparin" (injekcija).
  3. "Clevarine".
  4. "Heparinska mast".
  5. "Lyoton gel".
  6. "Bez problema".
  7. "Dolabene".
  8. "Xarelto".

Oligopeptidi

Antikoagulanti (što su i kako utječu na tijelo, možete saznati u nastavku) iz skupine oligopeptida utječu na aktivnost trombina. Jaki su inhibitori koji sprečavaju stvaranje krvnih ugrušaka. Aktivne komponente lijekova ponovno se spajaju s faktorima zgrušavanja krvi, mijenjajući raspored njihovih atoma.

Neki lijekovi iz skupine:

  1. "Hirudin".
  2. "Efegatran".
  3. "Inogatran".
  4. "Tromstop".
  5. "Hirudin".

Ta se sredstva koriste za sprečavanje:

  • srčani udari;
  • proširene vene;
  • trombembolija;
  • reokluzija nakon plastike krvožilnih zidova.

Heparini niske molekularne težine

Heparini niske molekularne težine imaju povišeni prag bioraspoloživosti i antitrombotički učinak. U procesu njihove uporabe moguć je rizik od stvaranja hemoroidnih komplikacija. Komponente lijekova nastoje se brzo apsorbirati i dugotrajno izlučivati..

Lijekovi iz ove podskupine potpuno uklanjaju čimbenike koji pridonose abnormalnom zgrušavanju krvi.

Povećavaju sintezu trombina i ne utječu ozbiljno na kapacitet krvožilnih zidova. Lijekovi pomažu poboljšati reološka svojstva krvotoka, a također imaju pozitivan učinak na opskrbu krvlju svih organa, dovodeći njihove funkcije u stabilno stanje..

Lijekovi s niskomolekularnom heparinom su:

ImeKarakteristična
"Fragmin"Dostupno u obliku bistre ili blago žućkaste otopine. Lijek se ne smije davati intramuskularno. Sredstvo se propisuje u povećanim dozama za područje kirurške intervencije, posebno onim pacijentima koji imaju rizik od krvarenja.
"Clevarin"Izravni antikoagulant koji utječe na koagulabilnost krvi. Lijek djeluje kao neutralizator značajki koagulacije krvi, propisan je za tromboemboliju (prevencija, liječenje).
"Kleksan"Protuupalni lijek i antitrombotik. Prije nego što počnete uzimati ovaj lijek, potrebno je iz upotrebe isključiti sve lijekove koji utječu na hemostazu..
FraxiparinTekuća otopina, antitrombotsko i antikoagulantno djelovanje. Na mjestu uboda mogu se pojaviti hematomi i zbijene kvrge, nakon nekoliko dana same nestaju. Ako na početku liječenja uzimate velike doze lijeka, može se razviti krvarenje, ali nakon što taj učinak nestane.
"Wessel Douai F"Pripravak s prirodnim sastavom dobiva se iz crijevne sluznice životinja. Alat pomaže u suzbijanju čimbenika koji utječu na zgrušavanje krvi. Komponente lijeka potiču sintezu prostaglandina. Oni blokiraju razvoj prethodno stvorenog tromba i propisani su za uklanjanje procesa stvaranja tromba.

Inhibitori trombina

Glavni predstavnik ove skupine je "Grudin". Njegov sastav sadrži protein koji se ekstrahira iz sline pijavice (medicinski). Izravni je inhibitor trombina.

"Girudin" ima analoge ("Girugen", "Girulog"). Doprinose očuvanju života pacijenata koji pate od srčanih patologija. Ovi lijekovi imaju brojne prednosti u usporedbi s heparinskom skupinom. Sredstva imaju produljeni učinak.

Proizvođači počinju proizvoditi oralne oblike. Ograničena upotreba ovih sredstava može nastati samo zbog cjenovne kategorije.

Lepirudin (rekombinantni lijek) blokira trombin i profilaktički se propisuje za trombozu. Lijek je izravni inhibitor trombina, on ga blokira. Lijek je propisan za sprečavanje infarkta miokarda ili za izbjegavanje operacija na srcu zbog angine.

Pripravci hirudina

Lijekovi ove skupine imaju neke sličnosti s heparinskom skupinom, imaju i antitrombotički učinak. U svom sastavu imaju tvar koja se stvara u slini pijavica - hirudin. Veže se za trombin i nepovratno ga uklanja. Također, lijek djelomično utječe na druge čimbenike koji utječu na koagulabilnost krvi..

Sredstva na bazi hirudina:

  1. "Piyavit".
  2. "Žirolog".
  3. "Revask".
  4. Fondaparinuks.
  5. "Argatroban".
  6. "Rivaroksaban".

Svi lijekovi su u prodaji ne tako davno, tako da je malo iskustva s njihovom primjenom..

Popis neizravnih antikoagulansa: nazivi lijekova

Antikoagulanti (ono što je gore opisano u članku) neizravnog djelovanja karakterizirani su u donjoj tablici:

ImeVlasništvoPrimjena
"Fenilin"Brzo se apsorbira u krvotok, lako prelazi histohematogenu barijeru i akumulira svoje djelovanje u tkivima tijela. Lijek je propisan za prevenciju tromboze i komplikacija nakon operacije. Nakon terapije, pacijenti osjećaju olakšanje od napadaja nogu i utrnulosti..Unutra, prema određenoj shemi, koju će propisati stručnjak.
"Neodikumarin"Pod utjecajem lijeka, zajedno sa smanjenjem protrombina, dolazi do smanjenja prokonvertina, smanjenja intenziteta procesa zgrušavanja krvi i smanjenja rezistencije na heparin.

Proizvod smanjuje sadržaj masti u krvotoku, povećavajući propusnost krvožilnih zidova.

Uzimajte lijek oralno pod nadzorom stručnjaka i uz kontrolu protrombina i drugih pokazatelja koji utječu na zgrušavanje krvi.
"Warfarin"Lijek blokira stvaranje vitamina K, o kojem ovise čimbenici koji utječu na zgrušavanje krvi. Minimizira njihovu koncentraciju u plazmi, zbog čega se usporava proces zgrušavanja krvi.Lijek se mora uzimati oralno, jednom u 24 sata. Uzimajte tablete svaki dan u isto vrijeme. Trajanje terapije treba objasniti medicinski stručnjak koji je propisao ovaj lijek..

Popis i pregled izravnih antikoagulansa

Lijekovi s izravnim djelovanjem (antikoagulanti):

  • "Heparinska mast", u prodaji je u cijevi od 25 g, njezin je trošak od 50 rubalja, proizvod proizvodi ruska farmaceutska tvrtka.
  • "Heparin-Akrikhin", proizveden u obliku gela za vanjsku primjenu, cijev ima volumen od 30 g, proizvođač Rusija i košta od 230 rubalja.
  • "Trombless", proizvedena od strane ruske farmaceutske tvrtke u obliku gela za vanjsku primjenu, cijev ima volumen od 30 g, trošak ovog lijeka varira od 250 do 300 rubalja.
  • "Venolife" - gel za vanjsku primjenu, proizveden u obliku cijevi, čiji je volumen 40 g, trošak lijeka nalazi se na oko 350 rubalja.

Kao liječenje i prevenciju, medicinski stručnjaci propisuju lijekove kao što su:

  • Clexane - injekcija (proizvela francuska farmaceutska tvrtka). Lijek blokira začepljenje krvnih žila adhezijama poput tromba, mijenja sastav enzima koji su usmjereni na zgrušavanje krvi. Trošak lijeka je 1500 rubalja.
  • Fraxiparine također proizvodi francuska tvrtka. Aktivna tvar pomaže u razrjeđivanju krvi i smanjuje rizik od nastanka krvnih ugrušaka. Ovo je lijek za injekcije, koji košta 2200 rubalja..
  • Fragmin je injekcija američke proizvodnje propisana za ljude kojima prijeti stvaranje krvnih ugrušaka. Trošak sredstava - 2000 rubalja.

Indikacije za prijem

Antikoagulanti se propisuju ako postoji rizik od tromboze i ako:

  • došlo je do zatajenja srca;
  • postoje umjetno ugrađeni srčani zalisci;
  • postoji kronična aneurizma u stadiju;
  • pronađena parijetalna tromboza u predjelu srca;
  • dogodio se opsežni infarkt miokarda.

U nekim su slučajevima lijekovi propisani kao prevencija i liječenje:

  • tromboflebitis nogu;
  • proširene vene (proširene vene);
  • tromboembolija koja se javlja nakon poroda;
  • prisilno ležanje nakon operacije.

Kontraindikacije

Prije uzimanja antikoagulansa, pacijent mora proći niz testova.

Lijekovi su kontraindicirani za:

  • aneurizma (intracerebralna);
  • bolesti gastrointestinalnog trakta (čir);
  • hipertenzija (portal);
  • trombocitopenija;
  • leukemija;
  • tumori (maligni);
  • problemi s bubrezima (zatajenje);
  • visoki tlak (više od 180/100);
  • pretjerano pijenje;

Moguće nuspojave

Lijekovi mogu uzrokovati sljedeća problematična stanja kod pacijenata:

  • prisutnost krvnih ugrušaka u mokraći;
  • tamna ili crna stolica;
  • krvave mrlje ispod kože;
  • duga krvarenja iz nosa;
  • krvarenje desni;
  • izazivanje povraćanja prošaranog krvlju ili krvavog kašlja;
  • u žena se priroda i količina menstrualne krvi mogu promijeniti (duljina ciklusa i količina iscjetka).

Trebam li recept liječnika?

Budući da antikoagulanti utječu na zgrušavanje krvotoka, ako se ne poštuju pravila prijema, može se otvoriti krvarenje (češće se radi o unutarnjem krvarenju). Zabranjeno je samoliječenje, svakako morate kontaktirati medicinskog stručnjaka koji će dati detaljne preporuke. Takvi se lijekovi izdaju u ljekarnama bez recepta medicinskog stručnjaka..

Dizajn članka: Oleg Lozinsky

Antikoagulantni videozapisi

Antikoagulanti: lijekovi, mehanizam djelovanja i glavne indikacije:

Antikoagulanti: popis lijekova u tabletama

Antikoagulanti su lijekovi namijenjeni suzbijanju koagulacije krvi i sprječavanju stvaranja trombolitičkih promjena. U medicini se propisuje kod bolesti pluća, srca, krvnih žila, u postoperativnom razdoblju radi smanjenja rizika od komplikacija.

Klasifikacija i indikacije lijekova

Lijekovi su podijeljeni u skupine na temelju terapijskog učinka i mehanizma utjecaja na tijelo. Postoje samo 2 vrste antikoagulansa: izravni i neizravni.

Izravni antikoagulanti

Mehanizam djelovanja lijekova povezan je s aktivnošću komponenata koje doprinose ujedinjenju eritrocita, leukocita i trombocita, brzom obnavljanju cjelovitosti zahvaćenih žila koje su oštećene zbog utjecaja uzročnog čimbenika.

Glavni spoj na koji utječu izravni antikoagulanti je trombin. Komponente lijekova zaustavljaju njegovu aktivnost bez promjene volumena sadržaja. Strukturni element krvi stvara se u normalnoj količini, može se otkriti rezultatima laboratorijske analize.

Lijekovi se podvrgavaju brzom metabolizmu, preradi i eliminaciji iz ljudskog tijela. Terapijski učinak nije dugoročan. Mogu se pojaviti ozbiljne nuspojave, uključujući jaka unutarnja krvarenja. Iz tog se razloga liječenje izravnim antikoagulansima provodi pod nadzorom liječnika. Tablete su propisane u liječenju sljedećih bolesti:

    Tromboza. Češće se dijagnosticiraju odgovarajuće promjene na velikim žilama nogu, koje karakterizira stvaranje krvnih ugrušaka koji blokiraju lumen. U početnim fazama bolesti mogu se odustati od antikoagulansa koji obnavljaju cirkulaciju krvi. U kasnijim fazama propisuju se lijekovi koji pripadaju tromboliticima.

U liječenju hemoroida najbolji su lijekovi u obliku masti i čepića, koje je lakše koristiti.

Neizravni antikoagulanti

Razlika između izravnih i neizravnih antikoagulansa je u akciji. Potonji imaju složen učinak, za razliku od druge skupine lijekova. Sredstva djeluju na trombin, ali ne suzbijaju aktivnost, već je potpuno uništavaju. Mehanizam njihovog djelovanja povezan je s učinkom na druge čimbenike koagulacije, uključujući brzinu agregacije.

Neizravni antikoagulansi doprinose ne samo razrjeđivanju krvi, već i obnavljaju prehranu tkiva miokarda, ublažavaju vazospazam, ubrzavaju izlučivanje organskih soli i viška kolesterola iz tijela.

S obzirom na složeno djelovanje, antikoagulanti imaju veliki popis mogućih nuspojava, osobito kod dulje uporabe.

Propisati sredstva za liječenje sljedećih stanja:

  • kronično zatajenje srca, atrijalna fibrilacija;
  • ozbiljna tromboza dubokih vena donjih ekstremiteta, ako drugi lijekovi ne pomažu riješiti se patologije;
  • ponovljeni infarkt miokarda;
  • poremećaj plućne arterije (u ovom se slučaju neizravni antikoagulanti kombiniraju s trombolitičkim lijekovima, unatoč riziku od razvoja opasnih komplikacija kao rezultat složene primjene).

Neizravni antikoagulanti propisani su i za bolesti koje se liječe lijekovima iz izravne skupine. Razlika je u tome što se prve češće koriste u kroničnim patologijama, a druge u liječenju akutnih stanja.

Djelotvorni lijekovi

Izravni antikoagulanti postoje u obliku tableta, masti, gela, otopine za supkutanu ili intravensku primjenu. Komponente lijekova brzo se apsorbiraju u krvotok, terapeutski učinak traje tijekom dana. Popis antikoagulantnih lijekova s ​​izravnim djelovanjem i značajke primjene mogu se staviti u tablicu:

ImeObrazac za puštanjeDoziranje i učestalost primjeneokvirna cijena
Heparinska mastMast0,5-1 g lokalno dva puta dnevnoOd 65 rubalja.
LyotonGel3-10 cm gela lokalno tri puta dnevnoOd 350 rubalja.
VenitanGelTanak sloj, bez trljanja, lokalno, tri puta dnevnoOd 260 rubalja.
FraxiparinRiješenjeSubkutano ili intravenozno, uzimajući u obzir tjelesnu težinuOd 2100 rub.
ClexaneRiješenjeSubkutano u dozi koju je propisao liječnikOd 570 rub.

Imena učinkovitih neizravnih antikoagulansa nalaze se u tablici:

SkupinaImeObrazac za puštanjeDoziranje i učestalost primjeneokvirna cijena
MonokumariniVarfarinTabletePočetna doza je 10 mg dnevnoOd 80 rubalja.
MarcumarTabletePočetna doza je 4-6 tableta s postupnim smanjenjem dnevnog volumenaOd 3500 rub. po pakiranju od 100 kom.
SincumarTabletePočetna doza - 4-8 tableta s postupnim smanjenjem dnevnog volumenaOd 580 rub.
DicumariniTraneksamTableteDozu izračunava liječnik na temelju indikacijeOd 250 rubalja.
IndandioniOmefinTabletePočetna doza - 0,05 g dnevnoNema dostupnih podataka
FenilinTabletePočetna doza - 0,12-0,2 g u 3-4 dozeOd 150 rubalja.

Postoji još jedna skupina antikoagulansa - nova generacija, koja uključuje Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran. Lijekovi su u fazi izrade. Prednosti - brzi terapeutski učinak, manje nuspojava, nema rizika od unutarnjeg krvarenja. Oni se često propisuju za prevenciju moždanog udara kod osoba s atrijalnom fibrilacijom..

Kontraindikacije za uzimanje sredstava

Unatoč učinkovitosti izravnih i neizravnih antikoagulansa, lijekovi su kontraindicirani u određenim slučajevima:

  • u prisutnosti ulcerativnih novotvorina u organima probavnog sustava, što stvara rizik od unutarnjeg krvarenja;
  • s teškim patologijama bubrega, uključujući upare zatajenja organa;
  • s teškim bolestima jetre, na primjer, kroničnim hepatitisom i drugima, koji se javljaju s oštećenim protokom žuči;
  • s avitaminozom povezanom s vitaminom K ili askorbinskom kiselinom;
  • s bolestima krvi;
  • s septičkim endokarditisom;

U potonjem slučaju, ograničenje je posljedica povećanog rizika od unutarnjeg krvarenja, kao i razvoja intrauterinih abnormalnosti u fetusu. Stoga se, ako je moguće, preporučuje prestanak uzimanja sredstava već u fazi planiranja trudnoće..

Zabranjeno je uzimati antikoagulanse nakon traume u cerebralnu regiju, posebno u mozak. Inače, negativan se fenomen javlja u obliku inhibicije svijesti..

Moguće nuspojave

Rizik od nastanka negativnih simptoma nakon uzimanja antikoagulansa povećava se ako su prisutni sljedeći čimbenici:

  • s razvojem bolesti koje su kontraindikacije za uporabu sredstava (zatajenje bubrega, itd.);
  • dok uzimate s drugim lijekovima s kojima su antikoagulanti nekompatibilni;
  • kod liječenja pacijenata koji su navršili 65 godina;

Najčešća nuspojava je unutarnje krvarenje. Ostale negativne manifestacije uključuju:

  • simptomi kože, karakteristični za alergijsku reakciju tijela: osip, svrbež, peckanje, područja s hiperemijom itd.;
  • nekrotične promjene u epidermisu uzrokovane trombozom vena i kapilara lokaliziranih u potkožnom masnom sloju;
  • simptomi opće opijenosti: glavobolja, slabost, febrilni sindrom;
  • kliničke manifestacije iz probavnog sustava: mučnina i povraćanje, bol u epigastričnoj regiji, stvaranje ulcerativnih novotvorina u usnoj šupljini;
  • poremećaj jetre i bubrega;
  • među udaljenim neželjenim simptomima (koji nastaju nakon 1-2 tjedna antikoagulantne terapije) - mikroembolija kolesterola, leukopenija, agranulocitoza.

Da biste spriječili razvoj negativnih reakcija, prije uzimanja antikoagulansa morate posjetiti liječnika koji će propisati točnu dozu i odrediti maksimalno moguće trajanje liječenja.

Protiv antikoagulansa i interakcije

Jedan od značajnih nedostataka terapije izravnim i neizravnim antikoagulansima je mogućnost unutarnjeg krvarenja. Osim krvarenja u unutarnjim organima, na primjer, u probavnom traktu, može se javiti i u potkožnom sloju..

Još jedan nedostatak lijekova iz skupine antikoagulansa je visoka cijena. Relativno jeftini proizvodi - koji u svom sastavu sadrže varfarin.

Unatoč pristupačnoj cjenovnoj politici lijekova s ​​varfarinom, tijekom liječenja potrebno je redovito praćenje laboratorijskih parametara..

Među nedostacima je česta pojava specifičnih nuspojava. Na primjer, lijekovi koji sadrže heparin uzrokuju trombocitopeniju, dok lijekovi na bazi varfarina uzrokuju nekrozu kožnog tkiva i druge epidermalne patologije..

Nedostatak antikoagulantne terapije je nemogućnost kombiniranja s određenim lijekovima zbog razvoja specifičnih reakcija. Smanjivanje terapijskog učinka složenim prijemom:

  • s barbituratima, karbamazepinom, grizeofulvinom, glutetimidom;
  • lijekovi estrogena, hormonski kontraceptivi;
  • aluminij hidroklorid, kolestiramin, kolestipol;
  • alkoholna pića (za kronični alkoholizam).

Povećani rizik od unutarnjeg i epidermalnog krvarenja kada se uzimaju zajedno:

  • s acetilsalicilnom kiselinom, tiklopidinom, nesteroidnim protuupalnim lijekovima, cefalosporinima, penicilinima, fenilbutazonom, sulfinpirazonom;
  • antimetaboliti, kinidin, kinin, salicilati;
  • glukokortikoidi.

Povećavanje terapijskog učinka složenim prijemom:

  • s oralnim antibioticima, sulfonamidima;
  • s acetaminofenom, kloral hidratom, etakrinskom kiselinom, mikonazolom;
  • s omeprazolom, kotrimoksazolom, etanolom, metronidazolom, ofloksacinom, statinima;
  • s anaboličkim steroidima, cjepivom protiv gripe, tetraciklinima, hormonima štitnjače, vitaminom E.

Ako je nemoguće isključiti složeni unos nekompatibilnih lijekova, važno je stalno praćenje stanja pacijenta (provjera brzine zgrušavanja krvi, otkrivanje taloga u mokraći, određivanje razine protrombina itd.).

Predoziranje i liječenje

Odgovarajuće studije i opažanja dokazale su da stotinu pojedinačnih doza lijeka na bazi varfarina u povećanim dozama ne uzrokuje ozbiljne negativne reakcije. Predoziranje antikoagulansima s drugim aktivnim sastojkom ili višestruki višak preporučene doze varfarina popraćeni su sljedećim simptomima:

  • pojava potkožnih krvarenja (modrica);
  • prisutnost krvi u mokraći i izmetu;
  • povećanje volumena menstrualne krvi koja se izlučuje kod žena;
  • stvaranje opsežnih hematoma u vratnoj kralježnici, što pridonosi kompresiji dišnih putova;
  • intrakranijalno krvarenje.

Prije apsorpcije aktivnih komponenata u krv, morate izazvati povraćanje pijenjem velike količine tekućine i pritiskom na korijen jezika. Da bi se uklonili ostaci lijeka iz crijeva, žrtvi se daje bilo koji sorbent, na primjer, aktivni ugljen.

Prva se pomoć preporučuje u prva 2 sata nakon uzimanja povećane doze lijeka, jer će kasnije mjere biti neučinkovite.

Daljnje mjere rehabilitacije provode se u stacionarnim uvjetima. U slučaju poremećaja hemodinamike ili hipoksemije, vrši se transfuzija krvi.

Antikoagulanti se propisuju u liječenju mnogih bolesti koje se javljaju s povećanjem viskoznosti krvi. Da bi se postigao maksimalni terapeutski učinak prije uzimanja sredstava, moraju se isključiti kontraindikacije i odrediti dnevna stopa uzimajući u obzir primarnu patologiju.

Podijelite sa svojim prijateljima

Učinite nešto korisno, to neće potrajati dugo