Popis antikoagulansa, mehanizam djelovanja lijekova, kontraindikacije i nuspojave

Iz članka ćete naučiti o izravnim i neizravnim antikoagulansima: vrste, mehanizam djelovanja, indikacije i kontraindikacije za uzimanje lijekova, nuspojave, potreba za praćenjem kako bi se spriječile komplikacije.

Opis skupine, mehanizam djelovanja

Antikoagulanti su skupina sredstava za razrjeđivanje krvi, koja utječe na sustav zgrušavanja, mijenjajući njegova reološka svojstva, olakšavajući kretanje krvnih stanica i plazme kroz krvotok. Lijekovi nemaju alternativu, stoga se, unatoč riziku od nekontroliranog krvarenja, široko koriste u medicinskoj praksi..

U svom djelovanju antikoagulanti nalikuju antitrombocitima, ali imaju snažnije djelovanje, stoga se nikada ne koriste bez strogog nadzora liječnika. Razlika između lijekova dviju skupina leži u točki primjene njihovog djelovanja.

• smanjiti nakupljanje trombocita;
• povećati propusnost krvožilnog zida;
• pospješuju razvoj kolaterala zaobilazeći krvni ugrušak koji stvara;
• djeluju kao antispazmodici zbog antagonizma prema adrenalinu;
• uravnotežiti metabolizam lipida.

Sredstva protiv trombocita - inaktiviraju receptore na površini trombocita. U procesu stvaranja krvnih ugrušaka aktiviraju se posebni posrednici, koje se stanice svih tkiva bacaju u krvotok kad su oštećene. Trombociti na to odgovaraju slanjem kemikalija koje promiču koagulaciju. Antitrombocitna sredstva inhibiraju ovaj proces.

Antikoagulantni lijekovi propisani su kao profilaksa ili liječenje. Pitanja profilakse najvažnija su za ljude koji imaju genetski uspostavljenu ili stečenu u procesu života tendenciju stvaranja tromba. Svaka vaskularna ozljeda zahtijeva zaustavljanje krvarenja kako bi se izbjegao abnormalni gubitak krvi. Obično se problem rješava lokalnom vaskularnom trombozom..

Ali ako u tijelu postoje (nastanu) uvjeti za razvoj periferne tromboze donjih ekstremiteta, situacija prijeti odvajanjem krvnog ugruška od zidova krvnih žila tijekom normalnog hodanja, naglih pokreta. Da bi se spriječio takav razvoj događaja, propisani su antikoagulanti. Ako se to ne učini, nastali krvni ugrušak može ući u plućne arterije, uzrokujući smrt zbog PE ili kronične plućne hipertenzije koja zahtijeva trajnu korekciju..

Druga varijanta tromboze je venska opstrukcija s lezijama ventila, što dovodi do posttrombotskog sindroma. Za liječenje ove patologije također su potrebni antikoagulanti. Hitni razvoj događaja zahtijeva infuziju izravnih antikoagulansa (Heparin, Hirudin).

Kronične bolesti sugeriraju imenovanje antitrombotičkih lijekova koji blokiraju stvaranje trombina u jetri: Dikumarin, Warfarin, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.

Visoka viskoznost krvi može uzrokovati stvaranje tromba u koronarnim arterijama u pozadini ateroskleroze, uzrokovati ishemiju miokarda, nekrozu kardiocita i srčani udar. Zbog toga su svim bolesnicima s kardiovaskularnom patologijom propisani neizravni antikoagulanti kao doživotna prevencija. Hitne se situacije rješavaju lijekovima izravnog djelovanja u JIL-u.

Antikoagulanti se proizvode u obliku tableta, masti, otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu.

Izravni antikoagulanti

Antikoagulantni lijekovi ove skupine stvoreni su uglavnom za rješavanje hitnih situacija. Pod utjecajem izravnih antikoagulansa, patološki proces se zaustavlja, krvni ugrušci se liziraju, nakon čega se lijekovi metaboliziraju i izlučuju iz tijela. Učinak je kratkoročan, ali dovoljan je i za pojavu obilnih krvarenja pogrešnom dozom lijeka. Antikoagulansi koji se sami propisuju slični su smrti.

Indikacije za prijem

Izravni antikoagulanti koriste se uz stalno praćenje komplikacija u liječenju niza bolesti s visokim zgrušavanjem krvi:

• akutna venska tromboza: hemoroidi, proširene vene, flebitis, postoperativne komplikacije (transplantacija ventila, produljeno ležanje), začepljenje donje šuplje vene, postporođajna tromboembolija;
• akutna arterijska tromboza: angina pektoris, AMI (akutni infarkt miokarda), ishemijski moždani udar (akutna cerebrovaskularna nesreća), PE, akutno zatajenje srca, parijetalni tromb u srcu;
• akutne ozljede arterija donjih ekstremiteta na pozadini ateroskleroze, upale, puknuća aneurizme;
• sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije u pozadini: sepsa, šok, trauma;
• autoimune patologije: lupus eritematozus, reumatoidni artritis, sklerodermija, dermatomiozitis, juvenilni artritis;
• bilo koji poremećaji mikrocirkulacije.

Popis izravnih antikoagulansa

Ova skupina lijekova uključuje klasične heparine različitog stupnja molekularne težine: niske i srednje, kao i brojne druge lijekove slične po svom mehanizmu djelovanja. Svi se oni mogu podijeliti u dvije velike skupine: za lokalnu primjenu i za injekcije..

Lokalni heparini

Jedna od najpopularnijih baza klasičnih vanjskih antikoagulansa je heparin. Tvar ulazi u interakciju s proteinima plazme, vaskularnim endotelom, makrofagima. Lijekovi na bazi heparina ne jamče u potpunosti zaštitu od tromboze: ako se tromb već pojavio i nalazi se na aterosklerotskom plaku, tada heparin na njega ne može djelovati.

Koristi se za lokalno rješavanje problema s trombom:

• Heparinska mast - heparin u sastavu ublažava upalu, pastoznost tkiva, otapa stare krvne ugruške, sprječava stvaranje novih, ostale komponente šire krvne žile, što poboljšava apsorpciju masti, ublažava bol (35 rubalja);
• Venolife - uravnotežuje mikrocirkulaciju krvi, pokazuje angioprotektivni, flebotonizirajući učinak (400 rubalja);
• Lioton-gel - smanjuje aktivnost trombina, agregaciju trombocita, povećava bubrežni protok krvi, ima hipolipidemijski učinak (322 rubalja);
• Venitan - antikoagulant s venoprotektivnim svojstvima (250 rubalja);
• Lavenum je antikoagulantni lijek izravnog djelovanja za vanjsku upotrebu, uključen u skupinu heparina srednje molekularne težine, ima antitrombotički, antieksudativni, umjereno protuupalni učinak (180 rubalja);
• Trombless - ima protuupalni, antiproliferativni, dekongestivni i analgetički učinak (250 rubalja);
• Heparin-Akrikhin - pokazuje dekongestivni, umjereni protuupalni učinak, kada se primjenjuje izvana, sprječava stvaranje krvnih ugrušaka (215 rubalja);
• Hepatrombin - uz svojstva koja apsorbiraju trombo, lijek ima regenerirajući učinak (120 rubalja);
• Hepatrombin G - prisutnost hormonskog dodatka (prednizon) pojačava protuupalni učinak (165 rubalja);
• Heparoid Zentiva predstavnik je antikoagulansa s izraženim lokalnim analgetskim učinkom (175 rubalja);
• Troxevasin - kombinacija venotonika, fleboprotektora i antikoagulansa (170 rubalja)
• Troxerutin Vramed - flavonoid s P-vitaminskim djelovanjem, angioprotektor (38 rubalja).

Intravenski i potkožni heparini

Mehanizam djelovanja lijekova kombinacija je inhibicije čimbenika koagulacije u krvnoj plazmi i tkivima. S jedne strane, antikoagulanti blokiraju trombin, koji inhibira stvaranje fibrina. S druge strane, smanjuju aktivnost faktora zgrušavanja krvne plazme i kalikreina.

Heparini uništavaju fibrin i inhibiraju adheziju trombocita. Ubrizgavaju se u venu ili supkutano, nisu zamjenjivi (ne možete mijenjati lijekove tijekom tečaja). Razlikovati heparine male i srednje molekularne težine.

Lijekovi s niskomolekularnom težinom imaju mali učinak na trombin, inhibirajući Xa-faktor sustava zgrušavanja krvi, što poboljšava njihovu toleranciju. Lijekovi imaju visoku bioraspoloživost, antitrombotički učinak, potpuno zaustavljaju sve čimbenike patološke koagulacije krvi. Izravni antikoagulanti niske molekularne težine imaju vlastiti popis najučinkovitijih lijekova:

• Fraxiparin (nadroparin kalcij) - 380 rubalja / štrcaljka;
• Gemapaxan (natrij Enoxaparin) - 1000 rubalja / 6 komada;
• Kleksan, Anfibra, Enixum (natrij Enoxaparin) - 350 rubalja / štrcaljka;
• Fragmin (dalteparin natrij) - 1300 rubalja / 10 komada od 2500 IU ili 1800/10 komada od 5000 IU;
• Clevarin (Reviparin natrij) - 198 rubalja / štrcaljka;
• Troparin (heparin natrij) - 237 rubalja / štrcaljka;
• Wessel Douai F - 2 834 rubalja.

Heparini srednje molekularne težine uključuju: Heparin, Heparin Ferein (Cybernin) - 500 rubalja za 5 ampula. Mehanizam djelovanja sličan je mehanizmu klasičnih heparina niske molekularne težine.

Za trombozu (trombemboliju), bolje je koristiti Clevarin, Troparin. Trombolitičke komplikacije (AMI, PE, nestabilna angina pektoris, duboka venska tromboza) liječe se Fraxiparinom, Fragminom, Clexanom. Za prevenciju tromboze tijekom hemodijalize koriste se Fraxiparine, Fragmin.

Inhibitori trombina - hirudini

Pripravci hirudina, predstavnici izravnih antikoagulansa, djeluju poput heparina zbog uključivanja proteina iz sline ljekovite pijavice, koji blokira trombin, potpuno ga eliminirajući, inhibira stvaranje fibrina.

Hirudini su poželjniji za bolesnike sa srčanim bolestima zbog njihovog produljenog djelovanja. Proizvode se injekcijama i u tabletama, ali oralni antikoagulanti ove podskupine potpuno su novi lijekovi, stoga je malo proučeno, nema dugoročnih rezultata promatranja. Antikoagulanse s hirudinom potrebno je uzimati samo na preporuku liječnika i pod strogim laboratorijskim nadzorom.

Popis antikoagulansa na bazi hirudina neprestano se proširuje, ali osnovu čini nekoliko lijekova:

• Piyavit - 1090 rubalja;
• Fondaparinuks (Arikstra) - 1.200 rubalja;
• Argatroban (Argatra, Novastan) - 30.027 rubalja;
• Rivaroxaban - 1000 rubalja;
• Lepirudin (Refludan, Bivalirudin, Angiox) - 118.402 rubalja;
• Melagatran (Exanta, Ksimelagatran) - 464 rubalja;
• Dabigatran (Pradaksa, Etexilat) - 1667 rubalja;

Novi antikoagulant, Ximelagatran, ohrabrio je liječnike u prevenciji moždanih udara, ali se pokazao otrovnim za jetru duljom uporabom. Varfarin (neizravni antikoagulant) i dalje je omiljen na ovom području.

Još jedan izravni antikoagulant - natrijev hidrocitart koristi se isključivo za očuvanje krvi i njezinih komponenata.

Kontraindikacije

Prije uzimanja antikoagulansa potreban je cjelovit klinički i laboratorijski pregled, liječnička konzultacija s detaljnom analizom uputa priloženih uz lijekove. Izravni antikoagulanti imaju opće kontraindikacije:

• bilo koje krvarenje;
• znakovi aneurizme;
• YABZH, erozivni procesi u crijevima;
• portalna hipertenzija;
• trombocitopenija;
• bolesti krvi;
• maligne novotvorine;
• Kronično zatajenje bubrega;
• visoki krvni tlak;
• alkoholizam;
• bilo koji problemi povezani sa sustavom zgrušavanja krvi;
• hemoragijski moždani udar;
• individualna netolerancija na lijekove;
• nedavno prenesene kirurške intervencije;
• trudnoća.

Nuspojave

Postoji nekoliko nuspojava izravnih antikoagulansa, ali najčešće su sljedeće:

• unutarnje krvarenje;
• hematomi;
• dispepsija;
• migrena;
• bljedilo kože;
• jaka vrtoglavica s glavoboljama;
• alergijski osip;
• nečistoće krvi u mokraći, izmetu, povraćanju;
• produljena krvarenja iz nosa;
• podrezivanje desni;
• promjena menstruacije u žena (trajanje, obilje).

Neizravni antikoagulanti

Lijekovi u ovu skupinu uključuju lijekove čiji je mehanizam djelovanja povezan s antagonizmom vitamina K. Neizravni antikoagulanti smanjuju sintezu proteina C i S, koji sudjeluju u sustavu koagulacije krvi, ili inhibiraju stvaranje protrombina i čimbenika zgrušavanja krvi u jetri. Tri su glavne vrste neizravnih antikoagulansa: monokumarini, dikumarini, indandioni (trenutno se ne koriste u medicini zbog visoke toksičnosti i mnogih nuspojava).

Svrha propisivanja neizravnih lijekova je dugotrajna terapija bolesti ili prevencija moguće tromboze i tromboembolije, pa se takvi lijekovi uglavnom proizvode u tabletama ili kapsulama. U ovom su slučaju neizravni antikoagulanti prikladni za kućnu upotrebu..

Indikacije za imenovanje

Neizravni antikoagulanti preporučuju se u sljedećim uvjetima:

• CHF;
• tijekom razdoblja rehabilitacije nakon kirurških intervencija na žilama i srcu;
• kao osnova za liječenje ponovljenog infarkta miokarda;
• PE - plućna embolija;
• fibrilacija atrija;
• aneurizma lijeve klijetke;
• tromboflebitis;
• obliterirajući endarteritis, tromboangiitis.

Popis neizravnih lijekova

Ova skupina lijekova uglavnom je usmjerena na dugotrajnu terapiju patološkog procesa povezanog s poremećajima krvarenja..

Jačati učinak antikoagulansa - Aspirin i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, heparin, dipiridamol, simvastatin i slabiti - kolestiramin, vitamin K, laksativi, paracetamol.

Popis neizravnih antikoagulansa:

• Syncumar (Acenocoumarol) - tablete s kumulativnim učinkom, savršeno se apsorbiraju, vrhunac djelovanja - u danu, nakon otkazivanja protrombina vraća se u normalu za 2-4 dana (460 rubalja);
• Neodikumarin (Pelentan, Thrombarin, Dicumaril) je hitni tabletni lijek, učinak se pojavljuje 2-3 sata nakon primjene, ali doseže maksimum u razdoblju od 12-30 sati i nastavlja se još dva dana nakon povlačenja lijeka, koristi se samostalno ili uz terapiju heparinom (480 rubalja);
• Fenindion (Finilin) ​​- kumulativne tablete s maksimalnim učinkom u danu (72 rubalja);
• Pelentan - blokira vitamin K-reduktazu i remeti biosintezu jetre čimbenika koagulacije krvi (823 rubalja).

Kontraindikacije

Neizravni antikoagulanti imaju, kao i svi lijekovi, ograničenja na recept:

• dijateza s hemoragičnim sindromom;
• hemoragijski moždani udar;
• hemofilija;
• visoka propusnost vaskularnog zida, uključujući i nasljednu prirodu;
• rast tumora;
• erozivni i ulcerativni patološki procesi u probavnom sustavu;
• ozbiljno zatajenje jetre i bubrega;
• perikarditis bilo koje geneze;
• srčani udar u pozadini hipertenzivne krize;
• mjesečno;
• starost preko 80 godina;
• trudnoća s prijetnjom pobačaja;
• dojenje;
• povijest krvarenja iz maternice;
• veliki miomi.

Nuspojave

Neizravni antikoagulanti mogu imati nuspojave:

• krvarenja bilo koje lokalizacije, sve do ventrikula mozga;
• ciroza;
• anafilaksija;
• nekroza ekstremiteta u pozadini tromboze (kumulativni učinak zahtijeva upotrebu izravnih antikoagulansa);
• sindrom ljubičastog prsta (taloženje kolesterola u venama);
• teratogeni učinak;
• pobačaji u bilo kojoj fazi trudnoće.

Praćenje unosa antikoagulansa

U slučaju imenovanja neizravnih antikoagulansa potrebno je stalno praćenje parametara zgrušavanja krvi kroz sustav INR (međunarodni normalizirani omjer). To je kontrola i jamstvo kvalitete terapije. Takvo opažanje omogućuje pravodobnu prilagodbu doze ili prekid lijeka i pomaže u procjeni rizika od komplikacija. INR je derivat protrombinskog vremena, tijekom kojeg dolazi do koagulacije biološke tekućine.

Zapravo, INR je korelacija protrombinskog vremena određenog pacijenta sa standardnom brzinom zgrušavanja krvi. Pokazatelj INR kreće se od 0,85 do 1,25 jedinica. Liječenje neizravnim koagulantima (uglavnom varfarinom) uključuje postizanje stabilne razine od 2-3 jedinice.

• prvi put - prije početka terapije;
• drugi - drugog ili petog dana;
• treći (konačni) - 10. dana.

Daljnje praćenje provodi se jednom mjesečno (ako je potrebno: jednom u dva tjedna). Ako je doza neizravnog antikoagulanta mala (manja od 2), dodam tabletu tjedno dok ne dosegne normalnu razinu. S visokim INR (više od 3), doza se također smanjuje na isti način. Ako je INR iznad 6, neizravni koagulant se poništava. Praćenje je neophodno jer postoji visok rizik od spontanog, nekontroliranog, fatalnog krvarenja.

Antikoagulanti: esencijalni lijekovi

Komplikacije uzrokovane vaskularnom trombozom glavni su uzrok smrti kod kardiovaskularnih bolesti. Stoga se u modernoj kardiologiji pridaje vrlo velika važnost prevenciji razvoja tromboze i embolije (začepljenja) krvnih žila. Koagulacija krvi u najjednostavnijem obliku može se predstaviti kao interakcija dvaju sustava: trombocita (stanica odgovornih za stvaranje krvnog ugruška) i bjelančevina otopljenih u krvnoj plazmi - čimbenika koagulacije pod čijim utjecajem nastaje fibrin. Rezultirajući trombus sastoji se od konglomerata trombocita zapletenih nitima fibrina.

Da bi se spriječili krvni ugrušci, koriste se dvije skupine lijekova: antitrombociti i antikoagulanti. Sredstva protiv trombocita sprečavaju stvaranje ugrušaka trombocita. Antikoagulanti blokiraju enzimske reakcije koje dovode do stvaranja fibrina.

U našem ćemo članku razmotriti glavne skupine antikoagulansa, indikacije i kontraindikacije za njihovu upotrebu, nuspojave.

Klasifikacija

Ovisno o mjestu primjene, razlikuju se izravni i neizravni antikoagulanti. Izravni antikoagulanti inhibiraju sintezu trombina, inhibiraju stvaranje fibrina iz fibrinogena u krvi. Neizravni antikoagulanti inhibiraju stvaranje faktora zgrušavanja u jetri.

Izravni koagulanti: heparin i njegovi derivati, izravni inhibitori trombina i selektivni inhibitori faktora Xa (jedan od čimbenika koagulacije krvi). Neizravni antikoagulanti uključuju antagoniste vitamina K.

1. Antagonisti vitamina K:
   • Phenindione (fenilin);
   • Varfarin (Warfarex);
   • Acenokumarol (sinkumar).
2. Heparin i njegovi derivati:
   • Heparin;
   • Antitrombin III;
   • Dalteparin (Fragmin);
   • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
   • Nadroparin (Fraxiparin);
   • Parnaparin (fluxum);
   • Sulodeksid (angioflux, wessel duet f);
   • Bemiparin (tsibor).
3. Izravni inhibitori trombina:
   • Bivalirudin (angiox);
   • Dabigatran eteksilat (pradaksa).
4. Selektivni inhibitori faktora Xa:
   • Apiksaban (eliquis);
   • Fondaparinuks (arixtra);
   • Rivaroksaban (xarelto).

Antagonisti vitamina K

Neizravni antikoagulanti osnova su za prevenciju trombotičkih komplikacija. Njihovi oblici tableta mogu se dugo uzimati ambulantno. Dokazano je da uporaba neizravnih antikoagulansa smanjuje učestalost tromboembolijskih komplikacija (srčani udar, moždani udar) s atrijalnom fibrilacijom i prisutnošću umjetnog srčanog zaliska.

Fenilin se trenutno ne koristi zbog visokog rizika od štetnih učinaka. Synumar ima dugo razdoblje djelovanja i nakuplja se u tijelu, stoga se rijetko koristi zbog poteškoća u kontroli terapije. Najčešći antagonist vitamina K je varfarin..

Varfarin se razlikuje od ostalih neizravnih antikoagulansa po svom ranom učinku (10 do 12 sati nakon primjene) i brzom prestanku neželjenih učinaka kada se doza smanji ili se lijek povuče.

Mehanizam djelovanja povezan je s antagonizmom ovog lijeka i vitamina K. Vitamin K sudjeluje u sintezi nekoliko čimbenika koagulacije krvi. Pod utjecajem varfarina taj se proces narušava.

Varfarin se propisuje za sprečavanje stvaranja i rasta venskih krvnih ugrušaka. Koristi se za dugotrajnu terapiju kod fibrilacije atrija i u prisutnosti intrakardijalnog tromba. U tim uvjetima rizik od srčanih i moždanih udara povezanih s začepljenjem krvnih žila odvojenim krvnim ugrušcima značajno je povećan. Varfarin pomaže u prevenciji ovih ozbiljnih komplikacija. Ovaj se lijek često koristi nakon infarkta miokarda kako bi se spriječili ponovljeni koronarni događaji.

Nakon zamjene zalistaka, varfarin je potreban najmanje nekoliko godina nakon operacije. Jedini je antikoagulant koji se koristi za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka na umjetnim srčanim zaliscima. Potrebno je neprestano uzimati ovaj lijek zbog neke trombofilije, posebno antifosfolipidnog sindroma.

Varfarin se propisuje za proširene i hipertrofične kardiomiopatije. Te su bolesti popraćene širenjem šupljina srca i / ili hipertrofijom njegovih zidova, što stvara preduvjete za stvaranje intrakardijalnih tromba.

Kada se liječi varfarinom, potrebno je procijeniti njegovu učinkovitost i sigurnost praćenjem INR - međunarodnog normaliziranog omjera. Ovaj se pokazatelj procjenjuje svakih 4 do 8 tjedana prijema. U pozadini liječenja, INR bi trebao biti 2,0 - 3,0. Održavanje normalne vrijednosti ovog pokazatelja vrlo je važno za prevenciju krvarenja, s jedne strane, i povećanog zgrušavanja krvi, s druge strane..

Određena hrana i bilje povećavaju učinke varfarina i povećavaju rizik od krvarenja. To su brusnice, grejp, češnjak, korijen đumbira, ananas, kurkuma i drugi. Tvari sadržane u lišću kupusa, prokulice, kineskog kupusa, cikle, peršina, špinata, salate slabe antikoagulacijski učinak lijeka. Pacijenti koji uzimaju varfarin ne moraju odustati od ovih proizvoda, već ih uzimaju redovito u malim količinama kako bi spriječili nagle fluktuacije lijeka u krvi..

Nuspojave uključuju krvarenje, anemiju, lokalnu trombozu i hematom. Aktivnost živčanog sustava može biti poremećena razvojem umora, glavobolje i poremećaja okusa. Ponekad postoje mučnina i povraćanje, bolovi u trbuhu, proljev, abnormalni rad jetre. U nekim slučajevima zahvaćena je koža, postoji ljubičasta boja nožnih prstiju, parestezije, vaskulitis, hladnoća ekstremiteta. Mogući razvoj alergijske reakcije u obliku svrbeža, urtikarije, angioedema.

Warfarin je kontraindiciran u trudnoći. Ne smije se propisivati ​​za bilo koja stanja povezana s prijetnjom krvarenja (trauma, operacija, ulcerativne lezije unutarnjih organa i kože). Nemojte ga koristiti kod aneurizmi, perikarditisa, infektivnog endokarditisa, teške arterijske hipertenzije. Kontraindikacija je nemogućnost odgovarajuće laboratorijske kontrole zbog nepristupačnosti laboratorija ili karakteristika osobnosti pacijenta (alkoholizam, neorganiziranost, senilna psihoza itd.).

Heparin

Jedan od glavnih čimbenika koji sprječava zgrušavanje krvi je antitrombin III. Nefrakcionirani heparin veže se za njega u krvi i nekoliko puta povećava aktivnost njegovih molekula. Kao rezultat toga, reakcije usmjerene na stvaranje krvnih ugrušaka u posudama suzbijaju se.

Heparin se koristi više od 30 godina. Prije se davao supkutano. Sada se vjeruje da nefrakcionirani heparin treba davati intravenozno, što olakšava praćenje sigurnosti i učinkovitosti terapije. Za potkožnu primjenu preporučuju se heparini s niskomolekularnom masom, o čemu ćemo raspravljati u nastavku.

Heparin se najčešće koristi za prevenciju trombemboličkih komplikacija u akutnom infarktu miokarda, uključujući tijekom trombolize.

Laboratorijska kontrola uključuje određivanje aktiviranog djelomičnog vremena zgrušavanja tromboplastina. U pozadini liječenja heparinom nakon 24 - 72 sata, trebalo bi biti 1,5 - 2 puta više od početnog. Također je potrebno kontrolirati broj trombocita u krvi kako ne bi propustili razvoj trombocitopenije. Obično se terapija heparinom nastavlja 3 do 5 dana s postupnim smanjenjem doze i daljnjim povlačenjem.

Heparin može uzrokovati hemoragični sindrom (krvarenje) i trombocitopeniju (smanjenje broja trombocita u krvi). Dugotrajnom uporabom u visokim dozama vjerojatan je razvoj alopecije (ćelavosti), osteoporoze, hipoaldosteronizma. U nekim se slučajevima javljaju alergijske reakcije, kao i porast razine alanin aminotransferaze u krvi.

Heparin je kontraindiciran kod hemoragičnog sindroma i trombocitopenije, čira na želucu i dvanaesniku, krvarenja iz mokraćnog sustava, perikarditisa i akutne aneurizme srca.

Heparini niske molekularne težine

Dalteparin, enoksaparin, nadroparin, parnaparin, sulodeksid, bemiparin dobivaju se iz nefrakcioniranog heparina. Od potonjih se razlikuju po manjoj veličini molekule. To povećava sigurnost lijekova. Djelovanje postaje duže i predvidljivije, stoga uporaba heparina male molekularne težine ne zahtijeva laboratorijsku kontrolu. Može se provesti pomoću fiksnih doza - šprica.

Prednost heparina male molekularne težine je njihova učinkovitost kada se daju supkutano. Uz to, imaju znatno manji rizik od nuspojava. Stoga trenutno derivati ​​heparina zamjenjuju heparin iz kliničke prakse..

Heparini niske molekularne težine koriste se za sprečavanje tromboembolijskih komplikacija tijekom kirurških operacija i duboke venske tromboze. Koriste se u bolesnika koji su na odmoru u krevetu i kojima postoji visok rizik od takvih komplikacija. Osim toga, ti su lijekovi široko propisani za nestabilnu anginu i infarkt miokarda..

Kontraindikacije i neželjeni učinci u ovoj skupini su isti kao u heparina. Međutim, ozbiljnost i učestalost nuspojava mnogo su manje.

Izravni inhibitori trombina

Izravni inhibitori trombina, kako i samo ime kaže, izravno inaktiviraju trombin. Istodobno suzbijaju aktivnost trombocita. Upotreba ovih lijekova ne zahtijeva laboratorijsku kontrolu..

Bivalirudin se daje intravenozno u akutnom infarktu miokarda kako bi se spriječile tromboemboličke komplikacije. Ovaj se lijek još ne koristi u Rusiji..

Dabigatran (pradaxa) je tableta za smanjenje rizika od tromboze. Za razliku od varfarina, on ne stupa u interakciju s hranom. U tijeku je istraživanje ovog lijeka za trajnu fibrilaciju atrija. Lijek je odobren za uporabu u Rusiji.

Selektivni inhibitori faktora Xa

Fondaparinuks se veže na antitrombin III. Takav kompleks intenzivno inaktivira faktor X smanjujući intenzitet stvaranja tromba. Subkutano se propisuje za akutni koronarni sindrom i vensku trombozu, uključujući plućnu emboliju. Lijek ne uzrokuje trombocitopeniju ili osteoporozu. Nije potrebna laboratorijska kontrola njegove sigurnosti.

Fondaparinuks i bivalirudin posebno su indicirani za bolesnike s povećanim rizikom od krvarenja. Smanjujući učestalost krvnih ugrušaka u ovoj skupini bolesnika, ti lijekovi značajno poboljšavaju prognozu bolesti..

Fondaparinuks se preporučuje za uporabu u akutnom infarktu miokarda. Ne može se koristiti samo za angioplastiku, jer se povećava rizik od nastanka krvnih ugrušaka na kateterima.

Inhibitori faktora Xa u obliku tableta u kliničkim ispitivanjima.

Najčešće nuspojave uključuju anemiju, krvarenje, bolove u trbuhu, glavobolju, pruritus, povećanu aktivnost transaminaza.

Kontraindikacije - aktivno krvarenje, ozbiljno zatajenje bubrega, netolerancija na komponente lijeka i infektivni endokarditis.

Farmakološka skupina - Antikoagulanti

Isključeni su lijekovi iz podskupine. Omogućiti

Opis

Antikoagulanti općenito inhibiraju pojavu fibrinskih niti; sprečavaju stvaranje tromba, pomažu zaustaviti rast već stvorenih krvnih ugrušaka, pojačavaju učinak endogenih fibrinolitičkih enzima na krvne ugruške.

Antikoagulanti se dijele u 2 skupine: a) izravni antikoagulanti - brzo djelujući (natrijev heparin, kalcijev nadroparin, natrijev enoksaparin, itd.), Učinkoviti in vitro i in vivo; b) neizravni antikoagulansi (antagonisti vitamina K) - dugotrajni (varfarin, fenindion, acenokumarol, itd.), djeluju samo in vivo i nakon latentnog razdoblja.

Antikoagulantni učinak heparina povezan je s izravnim učinkom na sustav zgrušavanja krvi zbog stvaranja kompleksa s mnogim čimbenicima hemokoagulacije i očituje se u inhibiciji I, II i III faze zgrušavanja. Sam heparin aktivira se samo u prisutnosti antitrombina III.

Neizravni antikoagulanti - derivati ​​oksikumarina, indandiona, kompetitivno inhibiraju vitamin K reduktazu, koji inhibira aktivaciju potonjeg u tijelu i zaustavlja sintezu čimbenika hemostaze ovisno o K-vitaminu - II, VII, IX, X.

Popis antikoagulantnih lijekova: izravni i neizravni

U terapiji lijekovima antikoagulanti se koriste kao sredstvo za sprečavanje zgrušavanja krvi. Kod bolesti koje su izravno ili neizravno povezane s stvaranjem tromba, one se mogu pripisati vitalnim. Popis antikoagulantnih lijekova uključuje lijekove izravnog i neizravnog djelovanja.

Propisano za liječenje:

• Akutna venska i arterijska tromboza.
• Patologije povezane s oslobađanjem velike količine tromboplastičnih tvari iz tkiva.
• Nakon prethodnih operacija za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka.
• Kao preventivna mjera za bolesti srca.

Koji se lijekovi smatraju antikoagulansima? Ti lijekovi imaju sposobnost razrjeđivanja krvi i nazivaju se i antikoagulansima. Podijeljeno u dvije skupine: izravno i neizravno.

Mehanizam djelovanja

Prema mehanizmu djelovanja, antikoagulanti se dijele na lijekove izravnog i neizravnog djelovanja:

"Izravni" antikoagulanti imaju izravan učinak na trombin i smanjuju njegovu aktivnost. Ti su lijekovi inhibitori trombina, deaktivatori protrombina i inhibiraju proces stvaranja tromba. Da bi se izbjeglo unutarnje krvarenje, potrebno je pratiti pokazatelje sustava zgrušavanja krvi. Antikoagulanti izravnog djelovanja brzo prodiru u tijelo, dobro se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, hematogenim putem dolaze do jetre, provode svoj terapeutski učinak i izlučuju se zajedno s urinom..

"Neizravni" antikoagulanti utječu na biosintezu bočnih enzima sustava zgrušavanja krvi. Oni potpuno uništavaju trombin, a ne samo potiskuju njegovu aktivnost. Uz antikoagulacijski učinak, lijekovi ove skupine poboljšavaju opskrbu miokarda krvlju, opuštaju glatke mišiće, uklanjaju urate iz tijela i imaju hipokolesterolemijski učinak. Propisujte "neizravne" antikoagulanse ne samo za liječenje tromboze, već i za njihovu prevenciju. Koriste se isključivo unutra. Oblici tableta dugo se koriste ambulantno. Naglo povlačenje lijeka može dovesti do povećanja razine protrombina i tromboze.

Zasebno su izolirani lijekovi koji potiskuju zgrušavanje krvi, poput antikoagulansa, ali različitim mehanizmima. Tu spadaju "Acetilsalicilna kiselina", "Aspirin".

Klasifikacija

Očigledna je korist prirodnih antikoagulansa koje tijelo sintetizira i prevladavaju u dovoljnoj koncentraciji za kontrolu viskoznosti krvi. Međutim, prirodni inhibitori zgrušavanja mogu biti osjetljivi na brojne patološke procese, stoga postaje neophodno uvesti sintetske antikoagulanse u složeni režim liječenja. Prije određivanja popisa lijekova, pacijent se mora obratiti liječniku koji dolazi, kako bi se isključile potencijalne zdravstvene komplikacije.

Izravni antikoagulanti

Popis takvih lijekova namijenjen je suzbijanju aktivnosti trombina, smanjenju sinteze fibrina i normalnoj funkciji jetre. To su heparini lokalnog djelovanja, potkožne ili intravenske primjene, neophodni za liječenje proširenih vena donjih ekstremiteta. Aktivne komponente produktivno se apsorbiraju u sustavnu cirkulaciju, djeluju tijekom dana, učinkovitije kada se daju supkutano nego oralno. Među heparinima s niskomolekularnom težinom, liječnici razlikuju sljedeći popis lijekova namijenjenih lokalnoj, intravenskoj ili unutarnjoj primjeni heparina:

• Fraxiparine;
• Lioton gel;
• Clexane;
• Heparinska mast;
• Fragmin;
• Hepatrombin;
• Natrijev hidrogen citrat (heparin se daje intravenozno);
• Clevarin.

Neizravni antikoagulanti

To su lijekovi dugotrajnog djelovanja koji djeluju izravno na zgrušavanje krvi. Neizravni antikoagulanti doprinose stvaranju protrombina u jetri, sadrže vitamine vrijedne za tijelo u kemijskom sastavu. Na primjer, varfarin je propisan za fibrilaciju atrija i umjetne srčane ventile, dok su preporučene doze Aspirina u praksi manje produktivne. Popis lijekova je sljedeća klasifikacija kumarinske serije:

• monokumarini: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• indandioni: fenilin, omefin, dipaksin;
• dikumarini: Dikumarin, Tromeksan.

Da bi brzo normalizirali zgrušavanje krvi i spriječili vaskularnu trombozu nakon infarkta miokarda ili moždanog udara, liječnici snažno preporučuju oralne antikoagulanse koji sadrže vitamin K. U kemijskom sastavu. Propisujte ovu vrstu lijekova za druge patologije kardiovaskularnog sustava, sklonih kroničnom toku, recidivima. U nedostatku opsežne bolesti bubrega, treba istaknuti sljedeći popis oralnih antikoagulansa:

PLA antikoagulansi

Ovo je nova generacija oralnih i parenteralnih antikoagulansa, koju razvijaju moderni znanstvenici. Prednosti takvog recepta su brzi učinak, potpuna sigurnost u pogledu rizika od krvarenja i reverzibilna inhibicija trombina. Međutim, postoje i nedostaci takvih oralnih antikoagulansa, a ovdje je njihov popis: krvarenje u gastrointestinalni trakt, prisutnost nuspojava i kontraindikacija. Uz to, da bi se osigurao dugoročni terapijski učinak, inhibitori trombina moraju se uzimati dugo, bez kršenja preporučenih dnevnih doza..

Lijekovi su univerzalni, ali djelovanje na zahvaćeni organizam je selektivnije, privremeno je i zahtijeva dugotrajnu upotrebu. Kako bi se normaliziralo zgrušavanje krvi bez ozbiljnih komplikacija, preporučuje se uzeti jedan od navedenih popisa oralnih antikoagulansa nove generacije:

Izravni antikoagulanti

Heparin

Najpopularniji član ove skupine je heparin i njegovi derivati. Heparin inhibira adheziju trombocita i ubrzava protok krvi u srce i bubrege. Istodobno, komunicira s makrofagima i proteinima plazme, što ne isključuje mogućnost stvaranja tromba. Lijek snižava krvni tlak, ima hipokolesterolemijski učinak, pojačava vaskularnu propusnost, suzbija proliferaciju glatkih mišićnih stanica, potiče razvoj osteoporoze, suzbija imunitet i povećava mokraću. Heparin je prvo izoliran iz jetre, što je i odredilo njegovo ime.

Heparin se primjenjuje intravenozno u hitnim slučajevima i supkutano u profilaktičke svrhe. Za lokalnu primjenu koriste se masti i gelovi koji sadrže heparin i djeluju antitrombotički i protuupalno. Pripravci s heparinom nanose se u tankom sloju na kožu i nježnim pokretima utrljavaju. Obično se za liječenje tromboflebitisa i tromboze koriste gelovi "Lyoton" i "Hepatrombin", kao i "Heparin mast".

Negativni učinak heparina na proces stvaranja tromba i povećana vaskularna propusnost postaju razlozi visokog rizika od krvarenja tijekom terapije heparinom.

Heparini niske molekularne težine

Heparini male molekularne težine imaju visoku bioraspoloživost i antitrombotičko djelovanje, produljeno djelovanje i mali rizik od hemoroidnih komplikacija. Biološka svojstva ovih lijekova su stabilnija. Zbog brze apsorpcije i dugog razdoblja eliminacije, koncentracija lijekova u krvi ostaje stabilna. Lijekovi ove skupine inhibiraju čimbenike koagulacije krvi, suzbijaju sintezu trombina, slabo utječu na krvožilnu propusnost, poboljšavaju reološka svojstva krvi i opskrbu krvlju organa i tkiva, stabilizirajući njihove funkcije.

Heparini niske molekularne težine rijetko uzrokuju nuspojave, zbog čega istiskuju heparin iz terapijske prakse. Subkutano se ubrizgavaju u bočnu površinu trbušnog zida.

1. "Fragmin" je bistra ili žućkasta otopina koja slabo utječe na adheziju trombocita i primarnu hemostazu. Zabranjeno je ući u nju intramuskularno. "Fragmin" u velikim dozama propisuje se pacijentima neposredno nakon operacije, posebno onima koji imaju visok rizik od krvarenja i disfunkcije trombocita.
2. "Clevarin" je "izravni" antikoagulant koji utječe na većinu faza koagulacije krvi. Lijek neutralizira enzime koagulacijskog sustava i koristi se za liječenje i prevenciju tromboembolije.
3. "Clexane" je lijek s antitrombotičkim i protuupalnim farmakološkim djelovanjem. Prije nego što ga propišete, potrebno je otkazati sve lijekove koji utječu na hemostazu..
4. Fraxiparin je otopina s antitrombotičkim i antikoagulantnim učincima. Na mjestu uboda često se stvaraju potkožni hematomi ili gusti čvorovi koji sami nestaju nakon nekoliko dana. Na početku liječenja velikim dozama mogu se razviti krvarenje i trombocitopenija, što nestaje tijekom daljnje terapije..
5. "Wessel Duet F" prirodni je lijek dobiven iz crijevne sluznice životinja. Lijek suzbija aktivnost čimbenika koagulacije krvi, potiče biosintezu prostaglandina i smanjuje razinu fibrinogena u krvi. Wessel Douai F lizira već stvoreni tromb i koristi se za sprečavanje stvaranja tromba u arterijama i venama.

Kada se koriste lijekovi iz skupine heparina niske molekularne težine, potrebno je strogo slijediti preporuke i upute za njihovu uporabu..

Inhibitori trombina

Glavni predstavnik ove skupine je "Girudin". Lijek se temelji na proteinu koji se prvi put nalazi u slini ljekovitih pijavica. To su antikoagulanti koji djeluju izravno u krvi i izravni su inhibitori trombina.

"Girugen" i "Girulog" sintetički su analozi "Hirudina", koji smanjuju stopu smrtnosti među ljudima sa srčanim bolestima. To su novi lijekovi iz ove skupine koji imaju niz prednosti u odnosu na derivate heparina. Zbog njihovog produljenog djelovanja, farmaceutska industrija trenutno razvija oralne oblike inhibitora trombina. Praktična primjena "Girugena" i "Giruloga" ograničena je njihovom visokom cijenom.

Lepirudin je rekombinantni lijek koji nepovratno veže trombin i koristi se za sprečavanje tromboze i tromboembolije. Izravni je inhibitor trombina, blokirajući njegovu trombogenu aktivnost i djelujući na trombin u ugrušku. Smanjuje smrtnost od akutnog infarkta miokarda i potrebu za operacijom srca u bolesnika s anginom napora.

Antikoagulansi nove generacije

Značajka lijekova je sposobnost neprestanog praćenja indeksa zgrušavanja krvi (INR). Sudeći po ovom svojstvu, novi su lijekovi superiorni u odnosu na Warfarin u pogledu jednostavnosti upotrebe. Međutim, visoka cijena lijekova ograničava njihovu dostupnost, što je značajan nedostatak..

Popis antikoagulantnih lijekova nove generacije uključuje:

1. Ksarelto (Njemačka). Aktivni sastojak lijekova je rivaroksaban. Klinička ispitivanja dokazala su visoku učinkovitost ovog alata. Jednostavan za korištenje. Ne veže pacijente za stalno testiranje.

• Trošak pločice 15 mg 28 kom. - 2700 rubalja.

2. Eliquis (SAD). Glavni aktivni sastojak apiksaban vraća prohodnost vena. Koristi se za prevenciju kardioembolijskog moždanog udara. Ne zahtijeva sustavnu kontrolu hemostaze.

• Cijena tableta 5 mg 60 komada - 2400 r.

3. Pradaksa (Austrija). Glavna komponenta lijeka je dabigatran eteksilat. Propisan je za vensku i sistemsku trombemboliju, uključujući lezije plućne arterije nakon teških ozljeda i složenih operacija.

Dobro podnosi. Praktičari prijavljuju nizak rizik od krvarenja tijekom terapije lijekovima..

• Kapsule 110 mg 30 kom. - 1750 rubalja.

Neizravni antikoagulanti

Antikoagulanti s neizravnim djelovanjem:

• "Phenilin" je antikoagulant koji se brzo i potpuno apsorbira, lako prodire u histohematogenu barijeru i nakuplja se u tjelesnim tkivima. Prema mišljenju pacijenata, ovaj se lijek smatra jednim od najučinkovitijih. Poboljšava stanje krvi i normalizira pokazatelje zgrušavanja krvi. Nakon liječenja, opće stanje bolesnika brzo se poboljšava: grčevi i utrnulost nogu nestaju. Trenutno se "Phenilin" ne koristi zbog visokog rizika od neželjenih učinaka.
• "Neodikumarin" je lijek koji inhibira proces stvaranja tromba. Terapijski učinak "Neodikumarina" ne pojavljuje se odmah, već nakon nakupljanja lijeka u tijelu. Suzbija aktivnost sustava zgrušavanja krvi, ima hipolipidemijski učinak i povećava vaskularnu propusnost. Pacijentima se savjetuje da strogo poštuju vrijeme i dozu lijeka..
• Najčešći lijek u ovoj skupini je Warfarin. To je antikoagulantno sredstvo koje blokira sintezu čimbenika koagulacije krvi u jetri, smanjuje njihovu koncentraciju u plazmi i usporava proces stvaranja tromba. "Warfarin" karakterizira rani učinak i brzi prestanak neželjenih posljedica kada se doza smanji ili se lijek povuče.

Video: novi antikoagulansi i "Warfarin"

Prirodno

Mogu biti fiziološke i patološke. Fiziološki antikoagulanti normalno su prisutni u plazmi. Patološki se pojavljuju u krvi kod nekih bolesti.

Fiziološki antikoagulanti klasificirani su kao primarni i sekundarni. Primarne tijelo sintetizira samostalno i stalno su u krvi. Sekundarni nastaju cijepanjem čimbenika koagulacije tijekom stvaranja fibrina i njegovog otapanja.

Primarni prirodni antikoagulansi

Obično su podijeljeni u skupine:

1. Antitromboplasti.
2. Antitrombin.
3. Inhibitori postupka samo-montaže fibrina.

Sa smanjenjem razine primarnih fizioloških antikoagulansa u krvi, postoji rizik od tromboze..

Ova skupina tvari uključuje:

• Heparin. To je polisaharid sintetiziran u mastocitima. U značajnim količinama nalazi se u plućima i jetri. U velikim dozama sprječava proces zgrušavanja krvi u svim fazama, suzbija brojne funkcije trombocita.
• Antitrombin III. Sintetizira se u jetri i pripada alfa-glikoproteinima. Smanjuje aktivnost trombina i nekih aktiviranih čimbenika koagulacije krvi, ali ne utječe na neaktivirane čimbenike. Antikoagulantno djelovanje plazme je 75% osigurano antitrombinom III.
• Protein C. Sintetiziraju ga stanice jetrenog parenhima i neaktivan je u krvi. Smanjen na aktivnost trombina.
• Protein S. Sintetiziran stanicama endotela i jetrenog parenhima (hepatociti), ovisi o vitaminu K.
• Alfa-makroglobulin.
• Antitromboplasti.
• Kontaktirajte inhibitor.
• Inhibitor lipida.
• Inhibitor komplementa-I.

Sekundarni fiziološki antikoagulanti

Također preporučujemo čitanje: Lijekovi za razrjeđivače krvi

Kao što je već spomenuto, oni nastaju u procesu zgrušavanja krvi i otapanja fibrinskih ugrušaka tijekom cijepanja nekih čimbenika zgrušavanja, koji uslijed razgradnje gube svojstva zgrušavanja i stječu antikoagulantna svojstva. To uključuje:

• Antitrombin I.
• Antitrombin IX.
• Metafaktori XIa i Va.
• Febrinopeptidi.
• Auto-II antikoagulant.
• Antitromboplasti.
• PDF - proizvodi nastali tijekom cijepanja (razgradnje) fibrina pod djelovanjem plazmina.

Patološki antikoagulanti

Kod nekih bolesti mogu se stvoriti i nakupiti u krvi specifična antitijela koja sprečavaju zgrušavanje krvi. Mogu se proizvesti protiv bilo kojih čimbenika zgrušavanja, ali najčešće se stvaraju inhibitori VIII i IX čimbenika. Kod nekih autoimunih bolesti u krvi se pojavljuju patološki proteini koji djeluju antitrombinski ili potiskuju koagulacijske čimbenike II, V, Xa.

Više o patološkom antikoagulantu lupusa možete pročitati u ovom članku..

Upotreba antikoagulansa

Uzimanje antikoagulansa indicirano je za bolesti srca i krvnih žila:

1. Trombotski i embolijski moždani udar,
2. Ateroskleroza,
3. Reumatska bolest srca,
4. Tromboflebitis,
5. Akutna tromboza,
6. Mitralna bolest srca,
7. Aneurizma aorte,
8. Proširene vene,
9. Ishemijska bolest srca,
10. DIC sindrom,
11. TELA,
12. Fibrilacija atrija,
13. Obliteranski tromboangiitis i endarteritis.

Nekontrolirani unos antikoagulansa može dovesti do razvoja hemoragičnih komplikacija. Ako postoji povećani rizik od krvarenja, umjesto antikoagulansa koristite sigurnija antiagregacijska sredstva.

Kad su propisani lijekovi

Antikoagulanti se propisuju u sljedećim slučajevima:

• Moždani udar zbog embolije ili začepljenja krvnih žila trombotskim masama.
• Aterosklerotska vaskularna bolest.
• Reumatska bolest srca.
• Tromboflebitis.
• Bolest mitralne valvule.
• Tromboza u akutnoj fazi.
• Proširene vene.
• Aneurizma aorte.
• Ishemijska bolest srca.
• Plućna embolija.
• DIC sindrom.
• Tromboangiitis i obliteracijski endarteritis.
• Fibrilacija atrija.

Ako osoba uzima antikoagulanse bez medicinskog nadzora, to je povezano s rizikom od razvoja teških komplikacija, sve do hemoragičnih krvarenja u mozgu. Ako pacijent ima sklonost krvarenju, tada bi se za njegovo liječenje trebali koristiti antitrombocitni lijekovi koji se razlikuju blagim djelovanjem na tijelo i ne uzrokuju takve komplikacije..

DETALJI: Šminka za 50-godišnjakinju korak po korak kako šminkati 50-godišnjakinju kako bi izgledala mlađe. Prava dnevna i večernja šminka za oči koja pomlađuje

Koji se lijekovi koriste za antikoagulantnu terapiju?

Kontraindikacije i nuspojave

Antikoagulanti su kontraindicirani za osobe koje pate od sljedećih bolesti:

• Peptični čir i 12 duodenalni čir,
• Krvarenje hemoroida,
• Kronični hepatitis i fibroza jetre,
• Zatajenje jetre i bubrega,
• Urolitijazna bolest,
• Trombocitopenična purpura,
• Nedostatak vitamina C i K,
• Endokarditis i perikarditis,
• Kavernozna plućna tuberkuloza,
• Hemoragični pankreatitis,
• Maligne novotvorine,
• Infarkt miokarda s hipertenzijom,
• Intracerebralna aneurizma,
• Leukemija,
• Alkoholizam,
• Crohnova bolest,
• Hemoragijska retinopatija.

Antikoagulansima je zabranjeno uzimanje tijekom trudnoće, dojenja, menstruacije, u ranom postporođajnom razdoblju, kao i starijim i starijim osobama.

Nuspojave antikoagulansa uključuju simptome dispepsije i opijenosti, alergije, nekrozu, osip, svrbež kože, disfunkciju bubrega, osteoporozu, alopeciju.

Komplikacije antikoagulantne terapije - hemoragijske reakcije u obliku krvarenja iz unutarnjih organa: usta, nazofarinksa, želuca, crijeva, kao i krvarenja u mišićima i zglobovima, krv u mokraći. Da bi se spriječio razvoj posljedica opasnih po zdravlje, treba nadzirati glavne parametre krvi i pratiti opće stanje pacijenta.

Oligopeptidi

Lijekovi koji djeluju izravno na centar za aktivaciju trombina smatraju se snažnim specifičnim inhibitorima sustava stvaranja tromba. Aktivne tvari lijekova neovisno se kombiniraju s faktorima zgrušavanja, mijenjajući njihovu konformaciju.

To su lijekovi "Inogatran", "Girudin", "Efegatran", "Tromstop" i drugi. Koristi se za sprečavanje razvoja srčanog udara s anginom pektoris, proširenih vena, za prevenciju tromboembolije i reokluzije u vaskularnoj plastici.

Sredstva protiv trombocita

Antitrombocitna sredstva su farmakološka sredstva koja smanjuju zgrušavanje krvi inhibiranjem adhezije trombocita. Njihova je glavna svrha povećati učinkovitost antikoagulansa i, zajedno s njima, spriječiti proces stvaranja tromba. Antitrombocitna sredstva također djeluju protiv gihta, vazodilatatora i antispazmodično. Istaknuti predstavnik ove skupine je "Acetilsalicilna kiselina" ili "Aspirin".

Popis najpopularnijih antiagregacijskih sredstava:

• "Aspirin" je do danas najučinkovitije sredstvo protiv trombocita, proizvedeno u obliku tableta i namijenjeno oralnoj primjeni. Inhibira agregaciju trombocita, potiče vazodilataciju i sprječava stvaranje krvnih ugrušaka.
• Tiklopidin je antitrombocitno sredstvo koje inhibira adheziju trombocita, poboljšava mikrocirkulaciju i produžuje vrijeme krvarenja. Lijek je propisan za prevenciju tromboze i za liječenje bolesti koronarnih arterija, srčanog i cerebrovaskularnog oboljenja.
• "Tirofiban" je lijek koji sprečava nakupljanje trombocita, što dovodi do stvaranja tromba. Lijek se obično koristi zajedno s "Heparinom".
• "Dipiridamol" širi koronarne žile, ubrzava koronarni protok krvi, poboljšava opskrbu miokarda kisikom, reološka svojstva krvi i cerebralne cirkulacije, snižava krvni tlak.

Derivati ​​kumarina

Kumarin je tvar koja se nalazi u biljkama i može se proizvesti sintetički u laboratorijskim uvjetima. Isprva, nakon njegovog uklanjanja, sredstvo se koristilo kao otrov za suzbijanje glodavaca. Tek nakon proteka vremena, lijek se počeo koristiti u borbi protiv prekomjernog stvaranja tromba..

Neizravni antikoagulanti - lijekovi na bazi kumarina - predstavljeni su sljedećim lijekovima:

• "Warfarin" (njegovi analozi - "Marevan", "Varfarin natrij", "Warfarex").
• "Atsenokumarol" (analog - "Sinkumar").
• "Neodikumarin" (analog - "Etil biskumacetat").

Prirodna sredstva za razrjeđivanje krvi

Pristalice liječenja narodnim metodama koriste se za sprečavanje tromboze biljaka s učinkom razrjeđivanja krvi. Popis takvih biljaka prilično je dugačak:

• divlji kesten;
• kora vrbe;
• dud;
• slatka djetelina;
• pelin;
• livada:
• Crvena djetelina;
• korijen sladića;
• izbjegavanje božura;
• cikorija i drugi.

Prije liječenja biljem, poželjno je konzultirati se s liječnikom: ne mogu sve biljke biti korisne.

Crvena djetelina koristi se u narodnoj medicini za poboljšanje protoka krvi

Lijekovi koji ne antikoaguliraju kao što su natrijev citrat, natrijev salicilat, acetilsalicilna kiselina također smanjuju zgrušavanje krvi.

Kada se propisuju antikoagulanti??

Izravni i neizravni antikoagulanti koriste se za sprečavanje razvoja trombembolije, akutne tromboze venskog sustava, u slučaju mehaničke protetike srčanih zalistaka i razvoja atrijske fibrilacije.

Glavne bolesti, čijim se razvojem propisuju izravni i neizravni antikoagulanti, imaju sljedeću podjelu u skupine:

1. Arterijska tromboza:
   infarkt miokarda;
2. plućna embolija;
3. moždani udar s manifestacijama ishemije;
4. traumatično oštećenje arterija na pozadini ateroskleroze.
5. Diseminirana intravaskularna koagulacija:
   uvjeti šoka;
6. traumatična ozljeda;
7. razvoj sepse.
8. Akutna venska tromboza:
   stvaranje tromba na pozadini proširenih vena;
9. tromboza hemoroidnog venskog pleksusa;
10. stvaranje ugrušaka u donjoj šupljini veni.

Heparini niske molekularne težine

Dalteparin, enoksaparin, nadroparin, parnaparin, sulodeksid, bemiparin dobivaju se iz nefrakcioniranog heparina. Od potonjih se razlikuju po manjoj veličini molekule. To povećava sigurnost lijekova. Djelovanje postaje duže i predvidljivije, stoga uporaba heparina male molekularne težine ne zahtijeva laboratorijsku kontrolu. Može se provesti pomoću fiksnih doza - šprica.

Prednost heparina male molekularne težine je njihova učinkovitost kada se daju supkutano. Uz to, imaju znatno manji rizik od nuspojava. Stoga trenutno derivati ​​heparina zamjenjuju heparin iz kliničke prakse..

Heparini niske molekularne težine koriste se za sprečavanje tromboembolijskih komplikacija tijekom kirurških operacija i duboke venske tromboze. Koriste se u bolesnika koji su na odmoru u krevetu i kojima postoji visok rizik od takvih komplikacija. Osim toga, ti su lijekovi široko propisani za nestabilnu anginu i infarkt miokarda..

Kontraindikacije i neželjeni učinci u ovoj skupini su isti kao u heparina. Međutim, ozbiljnost i učestalost nuspojava mnogo su manje.

Izravni inhibitori trombina

Izravni inhibitori trombina, kako i samo ime kaže, izravno inaktiviraju trombin. Istodobno suzbijaju aktivnost trombocita. Upotreba ovih lijekova ne zahtijeva laboratorijsku kontrolu..

Bivalirudin se daje intravenozno u akutnom infarktu miokarda kako bi se spriječile tromboemboličke komplikacije. Ovaj se lijek još ne koristi u Rusiji..

Dabigatran (pradaxa) je tableta za smanjenje rizika od tromboze. Za razliku od varfarina, on ne stupa u interakciju s hranom. U tijeku je istraživanje ovog lijeka za trajnu fibrilaciju atrija. Lijek je odobren za uporabu u Rusiji.

Pripreme za indandion

Nakon provedbe velikog broja studija, znanstvenici su otkrili da se sredstva na bazi ove djelatne tvari ne smiju koristiti u terapiji. Lijekovi su stvorili značajan broj nuspojava u obliku alergijskih reakcija. Učinkovitost utjecaja na antikoagulacijski sustav također nije pokazala stabilne rezultate..

Ova skupina lijekova uključuje lijekove: "Fenindion", "Diphenindion", "Anisindion". Odlučeno je zaustaviti glavni izbor na drugoj skupini antiagregacijskih sredstava, a od derivata indandiona trenutno se koristi samo fenilin.

Lijek ima nisku cijenu i dostupan je u obliku tableta. Djeluje 10 sati, a vrlo je važno održavati potrebno trajanje terapije. Učinak se javlja samo 24 sata nakon prve doze. Upotreba sredstava odvija se pod nadzorom stanja pacijenta pomoću laboratorijskih parametara krvi (koagulogram, opći testovi, biokemija).

Shema primjene "Fenilina":

1. Prvi dan - 1 tableta 4 puta.
2. Drugi dan - 1 tableta 3 puta.
3. Ostatak vremena terapije - 1 tableta dnevno.

Lijek se ne preporučuje uzimati istovremeno s lijekovima koji snižavaju razinu glukoze u tijelu..

Kontraindikacije [uredi | uredi kod]

Peptični čir i bolesti bubrega, bolesti jetre, poremećaji krvarenja, trudnoća.

Povećanje faktora zgrušavanja krvi dramatično povećava rizik od nastanka krvnih ugrušaka. S tim se problemom susreću pacijenti svih dobnih skupina. Antikoagulanti pomažu u suočavanju s njom i sprječavaju razvoj tromboflebitisa. Postoji nekoliko vrsta ovih lijekova, pa ih liječnik određuje pojedinačno..