Farmakološka skupina - Antiagregacijska sredstva

Isključeni su lijekovi iz podskupine. Omogućiti

Opis

Antitrombocitna sredstva inhibiraju agregaciju trombocita i eritrocita, smanjuju njihovu sposobnost adhezije i adhezije (adhezije) na endotelu krvnih žila. Smanjujući površinski napon membrana eritrocita, olakšavaju njihovu deformaciju pri prolasku kroz kapilare i poboljšavaju protok krvi. Antiagregacijski agensi sposobni su ne samo spriječiti nakupljanje, već i izazvati razdvajanje već agregiranih trombocita.

Koriste se za sprečavanje stvaranja postoperativnih krvnih ugrušaka, kod tromboflebitisa, vaskularne tromboze mrežnice, cerebrovaskularnih nesreća itd., Kao i za sprečavanje tromboembolijskih komplikacija kod ishemijske bolesti srca i infarkta miokarda.

Inhibitorni učinak na adheziju (agregaciju) trombocita (i eritrocita) u jednom ili drugom stupnju imaju lijekovi različitih farmakoloških skupina (organski nitrati, blokatori kalcijevih kanala, derivati ​​purina, antihistaminici itd.). NSAIL imaju izražen antitrombocitni učinak, od kojih se acetilsalicilna kiselina naširoko koristi za prevenciju stvaranja tromba..

Acetilsalicilna kiselina je trenutno glavni predstavnik antitrombocitnih sredstava. Ima inhibitorni učinak na spontanu i induciranu agregaciju i adheziju trombocita, na oslobađanje i aktivaciju trombocitnih čimbenika 3 i 4. Pokazano je da je njegovo antiagregacijsko djelovanje usko povezano s učinkom na biosintezu, oslobađanje i metabolizam PG. Pospješuje oslobađanje vaskularnog endotela PG, uklj. ZGO₂ (prostaciklin). Potonji aktivira adenilat ciklazu, smanjuje sadržaj ioniziranog kalcija u trombocitima - jednom od tri glavna posrednika agregacije, a također ima i aktivnost razdvajanja. Uz to, acetilsalicilna kiselina, suzbijajući aktivnost ciklooksigenaze, smanjuje stvaranje tromboksana A u trombocitima₂ - prostaglandin s suprotnom vrstom aktivnosti (pro-agregacijski faktor). U velikim dozama acetilsalicilna kiselina također inhibira biosintezu prostaciklina i drugih antitrombotičkih prostaglandina (D₂, E₁ i tako dalje.). S tim u vezi, acetilsalicilna kiselina je propisana kao sredstvo protiv trombocita u relativno malim dozama (75-325 mg dnevno).

Antitrombocitna sredstva: popis lijekova

Antitrombocitna sredstva su skupina lijekova koji su namijenjeni suzbijanju procesa stvaranja tromba inhibiranjem međusobne adhezije trombocita. Uz to, uzimanje antiagregacijskih sredstava sprječava da se trombociti prilijepe na vaskularnu stijenku. Kao rezultat, povećavaju se reološka svojstva krvi, a sustav koagulacije krvi bit će inhibiran. Antitrombocitna sredstva pomažu u razgradnji postojećih krvnih ugrušaka.

Membrane eritrocita postaju manje elastične, lako mijenjaju svoj oblik i mogu prodrijeti kroz stijenku krvnih žila. Poboljšava se protok krvi, smanjuje se rizik od komplikacija tromboze. Uzimanje antiagregacijskih sredstava u ranim fazama stvaranja tromba omogućuje maksimalni učinak.

Antitrombocitna sredstva široko se koriste u medicini. Propisani su kao prevencija tromboze nakon operacije, s ishemijskom bolešću srca, s akutnom cerebralnom ishemijom, s tromboflebitisom i postinfarktnom kardiosklerozom.

Bilo koja srčana bolest povezana je s rizikom od stvaranja kolesterolskih plakova u žilama. Sužavaju lumen posude, ne dopuštaju krvi da kroz njega normalno teče. Usporavanje protoka krvi na određenom području, kao i njegovo zgušnjavanje, dovodi do činjenice da se na ovom mjestu počinje stvarati krvni ugrušak. Ako se dogodi njegovo razdvajanje, tada se čestice tromba s protokom krvi provode kroz žile, začepljuju lumen malih arterija i uzrokuju akutne ishemijske lezije miokarda i mozga, što je popraćeno teškim komplikacijama, sve do smrti.

Prevencija moždanog udara i srčanog udara temelji se na primjeni antikoagulansa i antitrombocitnih lijekova. Međutim, ni jedno ni drugo nije u stanju uništiti stvoreni krvni ugrušak. Jednostavno ne dopuštaju daljnji rast, čime sprječavaju začepljenje krvnih žila. Sredstva protiv trombocita propisana su ljudima koji su prošli akutnu ishemiju, što im omogućuje da spasu život takvih pacijenata.

Antikoagulantni lijekovi agresivniji su od antiagregacijskih sredstava. Osim što je skuplje, njihovo uzimanje povezano je s mnogo većim rizikom od komplikacija..

Kada su propisana antiagregacijska sredstva?

Protuagregacijska sredstva propisana su za sljedeće indikacije:

Ishemijski poremećaji u tijelu.

Prisutnost sklonosti stvaranju krvnih ugrušaka.

Aterosklerotska vaskularna bolest.

Discirkulatorna encefalopatija, cerebralna ishemija.

Prethodna operacija srčane premosnice, prethodna transfuzija krvi.

Kontraindikacije za uporabu antitrombocitnih sredstava

Sredstva protiv trombocita nisu propisana za žene koje su u položaju, odnosno nose dijete. Također, ne smiju ih uzimati osobe koje pate od čira na želucu i mlađe su od 18 godina..

Ostale kontraindikacije za uporabu antitrombocitnih sredstava uključuju:

Erozivne i ulcerozne lezije probavnog trakta.

Poremećaji bubrega i jetre.

Krv u mokraći.

Nedostatak vitamina C i vitamina K u tijelu.

Nuspojave

Antitrombocitna sredstva mogu izazvati sljedeće nuspojave:

Krvarenja i krvarenja, vaskulitis, smanjeni krvni tlak.

Poremećaji u radu probavnog sustava.

Bolovi u srcu, mišićima, zglobovima.

Poremećaji disurije, krv u mokraći, hepatosplenomegalija.

Problemi sa spavanjem, drhtanje i pareza udova, emocionalni poremećaji.

Popis lijekova

Popis antiagregacijskih sredstava prilično je opsežan. Većina lijekova iz ove skupine propisana je ne samo u svrhu liječenja, već i za prevenciju različitih komplikacija koje mogu nastati kod osoba koje pate od kardiovaskularnih bolesti ili nakon operacije..

Aspirin ili acetilsalicilna kiselina. Aspirin je lijek koji pripada skupini NSAID. Ovo sredstvo ima izražen antitrombocitni učinak. Nakon uzimanja dolazi do regulacije prostaglandina u hemostazi trombocita. Stoga je Aspirin propisan kako bi se spriječilo stvaranje krvnih ugrušaka. Ovaj lijek je vrlo raširen. Pomaže u smanjenju tjelesne temperature, ublažava bol.

Aspirin se uzima nakon jela, jer lijek može nadražiti zid želuca i pogoršati peptičnu čir. Da biste postigli stabilan antiagregacijski učinak, lijek morate uzimati dulje vrijeme u malim količinama. Da se trombociti ne bi slijepili u tromb i poboljšali reološka svojstva krvi, potrebna je doza od 1/2 tablete jednom dnevno.

Tiklopidin. Ovaj lijek ima izražen antitrombotički učinak, koji je višestruko bolji od Aspirina. Stoga se propisuje pacijentima s dijagnosticiranim ishemijskim lezijama, kada je potrebno smanjiti protok krvi u mozak. Također se preporučuje uzimanje ljudima koji pate od koronarne bolesti srca, ishemije donjih ekstremiteta i retinopatije u pozadini dijabetes melitusa. Ako je pacijent već bio podvrgnut vaskularnoj premosnici, tada mu se dugo propisuje Tiklopidin.

Tiklopidin produljuje svako krvarenje, inhibira proces zgrušavanja krvi, inhibira agregaciju trombocita. Ne biste trebali uzimati tiklopidin zajedno s drugim antitrombocitima i antikoagulansima. Cijeli tijek liječenja ekvivalentan je 3 mjeseca. U to vrijeme liječnika treba redovito nadzirati i donirati krv za analizu..

Nakon uzimanja tiklopidina, brzo se apsorbira u krvotok, što je njegova glavna značajka. Terapeutski učinak traje nekoliko dana nakon dovršetka lijeka.

Tiklopidin je kao glavni aktivni sastojak prisutan u sljedećim lijekovima: Tiklo, Tiklid, Ticlopidin-Ratiopharm.

Pentoksifilin. Ovaj lijek ne samo da djeluje antitrombocitno, već i ublažava grčeve, širi krvne žile i poboljšava opskrbu krvlju unutarnjih organa. Zahvaljujući njegovom prijemu, poboljšavaju se reološki parametri krvi, a puls ostaje normalan..

Pentoksifilin je klasificiran kao angioprotektivni lijek koji pojačava elastičnost krvnih stanica i pojačava fibrinolizu. Propisan je za povremenu klaudikaciju, za angiopatiju, za posttrombotički sindrom, ozebline, proširene vene, koronarnu bolest srca.

Klopidogrel. Učinak uzimanja Clopidogrela sličan je učinku uzimanja Tiklopidina. Lijek sprječava lijepljenje trombocita, uklanja njihovu povećanu aktivnost. Klopidogrel rijetko daje nuspojave, jer ima nisku toksičnost. Stoga, ako je potrebno provoditi dugotrajnu antiagregacijsku terapiju, većina stručnjaka propisuje ovaj lijek svojim pacijentima..

Dipiridamol. To je antitrombocitni lijek koji širi lumen krvnih žila koje dovode krv do srčanog mišića. Njegov prijem pojačava kolateralni protok krvi, normalizira kontraktilnost miokarda, poboljšava venski odljev.

Dipiridamol djeluje vazodilatacijski, ali ako ga kombinirate s drugim lijekovima, možete postići antiagregacijski učinak. Preporučuje se pacijentima koji imaju visok rizik od nastanka krvnih ugrušaka, kao i pacijentima koji se oporavljaju nakon operacije ugradnje srčane proteze..

Curantil. Curantil je lijek koji se temelji na aktivnom sastojku dipiridamol. Curantil se propisuje širokom krugu ljudi, jer nije kontraindiciran u trudnica i dojilja. Zahvaljujući njegovom primanju, krvne žile se šire, smanjuje se rizik od nastanka krvnih ugrušaka, srce prima dovoljnu količinu hranjivih sastojaka.

Lijek se preporučuje ženama u položaju ako su pretrpjele placentnu insuficijenciju ili ako imaju bolesti srca i krvnih žila. Njegova namjena omogućuje vam sprečavanje gladovanja fetusa kisikom, koji će dobiti najviše hranjivih sastojaka..

Sljedeći je učinak Curantila povećanje imuniteta. Tijekom njegovog unosa aktivno se proizvodi interferon, što smanjuje rizik od razvoja virusne infekcije u trudnice.

Eptifibatid. Ovaj lijek je propisan za pacijente koji su podvrgnuti perkutanoj premosnici koronarne arterije, kao i one koji imaju bolesti srca. Lijek je propisan u složenom režimu liječenja Aspirinom, Heparinom i Klopidogrelom. Prije terapije, pacijent je podvrgnut temeljitom pregledu, što je posebno važno za osobe starije od 60 godina i za žene..

Lijek se daje intravenozno u bolničkim uvjetima. Nakon povratka kući, pacijent će morati uzimati oblik tableta nekoliko mjeseci. Mogući doživotni unos antitrombocitnih sredstava, što pomaže u sprečavanju rizika od trombembolitičkih komplikacija.

Ako pacijentu treba hitna operacija, tada se lijek otkazuje. Kada je operacija planirana, trebali biste je odbiti prihvatiti nekoliko dana prije nje.

Iloprost. Ovaj se lijek smije koristiti samo u bolničkoj sobi. Prije imenovanja, pacijenta treba pažljivo pregledati. Otopina za injekciju priprema se unaprijed. Ako osoba primi Iloprost, trebala bi prestati pušiti. Pod uvjetom da se podvrgava liječenju hipotenzije, potrebno je izmjeriti razinu krvnog tlaka prije primjene lijeka. To će spriječiti da naglo padne..

U Ventavisu Iloprost djeluje kao umjetna zamjena za prostaglandin, koristi se u obliku otopine za inhalaciju. Iloprost je propisan za plućnu hipertenziju, bez obzira na njegovu prirodu. To vam omogućuje da proširite žile koje hrane plućno tkivo i povećate reološka svojstva krvi..

Kombinirani lijekovi s antitrombocitnim učinkom

Suvremena farmakologija nudi pacijentima kojima je potrebno antitrombocitno liječenje, lijekove s kombiniranim učinkom. Takvi lijekovi sadrže nekoliko antiagregacijskih sredstava odjednom, koji međusobno pojačavaju međusobno djelovanje..

Među tim lijekovima:

Agrenox, koji sadrži Aspirin i Dipiridamol.

Aspigrel s aspirinom i klopidogrelom u sastavu.

Coplavix. Njegov je sastav sličan sastavu Aspigrela.

Kardiomagnet koji sadrži Aspirin i Magnezij.

Antitrombocitna sredstva su lijekovi koji se široko koriste u liječenju različitih patologija. Svojim ih pacijentima propisuju kardiolozi, neurolozi, vaskularni kirurzi..

Profesor A.G.Obrezan Antitrombocitna sredstva za kardiovaskularnu patologiju:

Galyavich KAO. - antitrombocitna terapija za ACS: problemi i rješenja:

Autor članka: Volkov Dmitrij Sergejevič | c. m. n. kirurg, flebolog

Obrazovanje: Moskovsko državno sveučilište za medicinu i stomatologiju (1996). 2003. godine dobio je diplomu od Edukacijsko-znanstvenog medicinskog centra Upravnog odjela predsjednika Ruske Federacije.

Antitrombocitna sredstva: popis lijekova

Antitrombocitna sredstva obvezna su sastavnica liječenja funkcionalnih klasa angine pektoris II - IV i postinfarktne ​​kardioskleroze. To je zbog njihovog mehanizma djelovanja. Predstavljamo vam listu antitrombocitnih lijekova.

Mehanizam djelovanja

Ishemijska bolest srca popraćena je stvaranjem aterosklerotskih plakova na zidovima arterija. Ako je površina takvog plaka oštećena, na njemu se talože krvne stanice - trombociti koji prekrivaju formirani defekt. Istodobno se iz trombocita oslobađaju biološki aktivne tvari, potičući daljnje taloženje tih stanica na plaku i stvaranje njihovih nakupina - agregata trombocita. Agregati se provode kroz koronarne žile, što dovodi do njihove začepljenja. Rezultat je nestabilna angina ili infarkt miokarda.
Antitrombocitna sredstva blokiraju biokemijske reakcije koje dovode do stvaranja agregata trombocita. Dakle, sprečavaju razvoj nestabilne angine i infarkta miokarda..

Svitak

Sljedeća antitrombocitna sredstva koriste se u modernoj kardiologiji:

• Acetilsalicilna kiselina (Aspirin, Trombo-ass, CardiAsk, Plidol, Trombopol);
• Dipiridamol (Curantil, Parsedil, Trombonil);
• Klopidogrel (Zylt, Plavix);
• Tiklopidin (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo);
• Lamifiban;
• Tirofiban (Agrostat);
• Eptifibatid (Integrilin);
• Abciximab (ReoPro).

Postoje i gotove kombinacije ovih lijekova, na primjer, Agrenox (dipiridamol + acetilsalicilna kiselina).

Acetilsalicilna kiselina

Ova tvar inhibira aktivnost ciklooksigenaze, enzima koji pojačava reakcije sinteze tromboksana. Potonje je značajan čimbenik u agregaciji (adheziji) trombocita.
Aspirin je propisan za primarnu prevenciju infarkta miokarda s funkcionalnim klasama angine pektoris napora II - IV, kao i za prevenciju ponovnog infarkta nakon prethodne bolesti. Koristi se nakon operacija na srcu i krvnim žilama za sprečavanje trombemboličkih komplikacija. Učinak nakon gutanja javlja se unutar 30 minuta.
Lijek se propisuje u obliku tableta od 100 ili 325 mg dulje vrijeme.
Nuspojave uključuju mučninu, povraćanje, bolove u trbuhu i ponekad ulcerativne lezije želučane sluznice. Ako je pacijent isprva imao čir na želucu, upotreba acetilsalicilne kiseline vjerojatno će razviti želučano krvarenje. Dugotrajna primjena može biti popraćena vrtoglavicom, glavoboljom ili drugim poremećajima u radu živčanog sustava. U rijetkim slučajevima dolazi do inhibicije hematopoetskog sustava, krvarenja, oštećenja bubrega i alergijskih reakcija.
Acetilsalicilna kiselina kontraindicirana je kod erozija i čira na probavnom traktu, netolerancije na nesteroidne protuupalne lijekove, zatajenja bubrega ili jetre, određenih bolesti krvi, hipovitaminoze K. Kontraindikacije su trudnoća, dojenje i dob ispod 15 godina.
Potrebno je paziti na propisivanje acetilsalicilne kiseline za bronhijalnu astmu i druge alergijske bolesti..
Kada se acetilsalicilna kiselina koristi u malim dozama, njezine nuspojave nisu jako izražene. Još sigurnija je upotreba lijeka u mikrokristaliziranim oblicima ("Kolfarit").

Dipiridamol

Dipiridamol inhibira sintezu tromboksana A2, povećava sadržaj cikličkog adenozin monofosfata u trombocitima, koji djeluje antiagregacijski. Istodobno, širi koronarne žile.
Dipiridamol se propisuje uglavnom za cerebrovaskularne bolesti radi prevencije moždanog udara. Također je naznačeno nakon operacija na posudama. Kod ishemijske bolesti srca lijek se obično ne koristi, budući da se širenjem koronarnih žila razvija "fenomen krađe" - pogoršanje opskrbe krvlju zahvaćenih područja miokarda zbog poboljšanog protoka krvi u zdravim srčanim tkivima.
Lijek se koristi dulje vrijeme, natašte, dnevna doza podijeljena je u 3 - 4 doze.
Dipiridamol se također koristi intravenozno tijekom stresne ehokardiografije.
Nuspojave uključuju dispepsiju, ispiranje lica, glavobolju, alergijske reakcije, bolove u mišićima, nizak krvni tlak i povećani puls. Dipiridamol ne uzrokuje ulceracije u gastrointestinalnom traktu.
Lijek se ne koristi za nestabilnu anginu pektoris i akutni infarkt miokarda.

Tiklopidin

Tiklopidin, za razliku od acetilsalicilne kiseline, ne utječe na aktivnost ciklooksigenaze. Blokira aktivnost receptora trombocita koji su odgovorni za vezivanje trombocita na fibrinogen i fibrin, uslijed čega je intenzitet stvaranja tromba značajno smanjen. Antitrombocitni učinak javlja se kasnije nego nakon uzimanja acetilsalicilne kiseline, ali je izraženiji.
Lijek je propisan za prevenciju tromboze kod ateroskleroze žila donjih ekstremiteta. Koristi se za prevenciju moždanih udara u bolesnika s cerebrovaskularnim bolestima. Uz to, tiklopidin se koristi nakon operacija na koronarnim žilama, kao i u slučaju netolerancije ili kontraindikacija za uporabu acetilsalicilne kiseline.
Lijek se primjenjuje oralno uz obroke dva puta dnevno..
Nuspojave: dispepsija (probavne smetnje), alergijske reakcije, vrtoglavica, disfunkcija jetre. U rijetkim slučajevima mogu se javiti krvarenja, leukopenija ili agranulocitoza. Tijekom uzimanja lijekova morate redovito nadzirati rad jetre. Tiklopidin se ne smije uzimati s antikoagulansima.
Lijek se ne smije uzimati tijekom trudnoće i dojenja, bolesti jetre, hemoragijskog moždanog udara, visokog rizika od krvarenja u slučaju čira na želucu i čira na dvanaesniku.

Klopidogrel

Lijek nepovratno blokira agregaciju trombocita, sprječavajući komplikacije koronarne ateroskleroze. Propisuje se nakon infarkta miokarda, kao i nakon operacija na koronarnim žilama. Klopidogrel je učinkovitiji od acetilsalicilne kiseline u prevenciji infarkta miokarda, moždanog udara i iznenadne koronarne smrti u bolesnika s bolestima koronarnih arterija.
Lijek se daje oralno jednom dnevno, bez obzira na unos hrane..
Kontraindikacije i nuspojave lijeka jednake su kao kod tiklopidina. Međutim, manja je vjerojatnost da će klopidogrel imati štetan učinak na koštanu srž razvojem leukopenije ili agranulocitoze. Lijek nije propisan za djecu mlađu od 18 godina..

Blokatori receptora trombocita IIb / IIIa

Trenutno je u tijeku potraga za lijekovima koji učinkovito i selektivno suzbijaju agregaciju trombocita. Klinika već koristi brojne moderne lijekove koji blokiraju receptore trombocita - lamifiban, tirofiban, eptifibatid.
Ovi se lijekovi daju intravenozno za akutni koronarni sindrom kao i za vrijeme perkutane transluminalne koronarne angioplastike.
Nuspojave uključuju krvarenje i trombocitopeniju.
Kontraindikacije: krvarenje, vaskularne i srčane aneurizme, značajna arterijska hipertenzija, trombocitopenija, zatajenje jetre ili bubrega, trudnoća i dojenje.

Abciximab

To je moderno sredstvo protiv trombocita, koje je sintetsko antitijelo na receptore trombocita IIb / IIIa, koji su odgovorni za njihovo vezanje na fibrinogen i druge ljepljive molekule. Lijek uzrokuje izraženi antitrombotički učinak.
Djelovanje lijeka kada se daje intravenozno javlja se vrlo brzo, ali ne traje dugo. Koristi se kao infuzija zajedno s heparinom i acetilsalicilnom kiselinom u akutnom koronarnom sindromu i operaciji koronarnih arterija.
Kontraindikacije i nuspojave lijeka jednake su kao i kod blokatora receptora trombocita IIb / IIIa.

Antitrombociti i antikoagulanti

Prevencija moždanog udara. Antitrombociti i antikoagulanti.
U prethodnom članku govorili smo o antihipertenzivnim lijekovima koji se koriste u liječenju arterijske hipertenzije - najčešćeg uzroka moždanog udara. U ovom ćemo razgovoru govoriti o drugoj skupini lijekova koji se koriste u prevenciji akutne cerebrovaskularne nesreće - antitrombocitima i antikoagulansima..

Glavna svrha njihove uporabe je smanjiti viskoznost krvi, poboljšati protok krvi kroz žile, čime se normalizira opskrba mozga krvlju. Ti se lijekovi, u pravilu, propisuju u slučaju kada su u prošlosti već postojali prolazni poremećaji cerebralne cirkulacije ili prolazni ishemijski napadi, popraćeni reverzibilnim neurološkim simptomima ili je rizik od njihove pojave vrlo velik.

U ovom slučaju, kako bi se spriječio razvoj moždanog udara, liječnik propisuje sličnu skupinu lijekova. Jasno ćemo objasniti mehanizam djelovanja ovih lijekova i svrsishodnost uzimanja istih..

Antitrombocitna sredstva - lijekovi koji smanjuju agregatna svojstva krvi.

Aspirin. Svrha i primjena.
Aspirin je acetilsalicilna kiselina. Nazivi patenata: tromboASS, aspilat, aspo, ecotrin, acuprin.

Inhibira agregaciju trombocita, povećava sposobnost krvi da otopi fibrinske filamente - glavnu komponentu tromba, pa acetilsalicilna kiselina sprečava razvoj tromboembolije intracerebralnih žila i žila vrata - čest uzrok ishemijskog moždanog udara.

Indikacija za uporabu aspirina u profilaktičke svrhe je prisutnost prolazne cerebrovaskularne nesreće u prošlosti - tj. takav poremećaj u kojem su se neurološki simptomi javljali ne više od 24 sata. Ovo je stanje strašno navještanje razvoja moždanog udara i zahtijeva hitnu njegu. Indikacije i režimi za propisivanje aspirina u ovoj su situaciji sljedeći:

stenoza brahiocefalnih arterija do 20% lumena - dnevna doza od 75-100 mg u dvije doze;
stenoze veće od 20% lumena - dnevna doza od 150 mg u tri doze;
prisutnost nekoliko razloga koji predisponiraju za razvoj moždanog udara - dnevna doza od 100 mg;
atrijalna fibrilacija, posebno u ljudi starijih od 60 godina koji ne mogu uzimati antikoagulanse - dnevna doza od 75-100 mg.
Dugotrajnom primjenom moguće su komplikacije - razvoj erozija i čira na probavnom traktu, trombocitopenija (smanjenje broja trombocita), porast razine jetrenih enzima. Mogući fenomeni netolerancije na ovaj lijek - osjećaj nedostatka zraka, kožni osip, mučnina, povraćanje.

S izraženim porastom razine lipida u krvi (hiperlipidemija), lijek je neučinkovit.

Ljudi koji redovito zloupotrebljavaju alkohol ne smiju uzimati aspirin. Najpovoljnije se kombinira s unosom kurantila (dipiridamol) ili trentala (pentoksifilin), značajnije je smanjeno vjerojatnost za razvoj moždanog udara nego samo s aspirinom.

Da bi se izbjegle komplikacije, svaku dozu aspirina možete isprati malom količinom mlijeka ili uzeti nakon skute.

Aspirin. Kontraindikacije.
Acetilsalicilna kiselina kontraindicirana je kod gastrointestinalnog peptičnog čira, povećane sklonosti krvarenju, kroničnih bolesti bubrega i jetre, kao i kod žena tijekom menstruacije.

Trenutno farmaceutsko tržište nudi enteričke oblike aspirina - tromboASC, aspirin-Cardio i njihove analoge, tvrdeći da je niska sposobnost ovih oblika da stvaraju čireve i erozije gastrointestinalnog trakta..

Međutim, treba imati na umu da je stvaranje čira i erozije gastrointestinalnog trakta povezano ne samo s lokalnim učinkom aspirina na sluznicu, već i sa sistemskim mehanizmima njegovog djelovanja nakon apsorpcije lijeka u krv, stoga bi ljudi s peptičnim ulkusom gastrointestinalnog trakta trebali izuzetno uzimati lijekove ove skupine nepoželjna. U ovom je slučaju bolje zamijeniti aspirin lijekom iz druge skupine..

Kako bi se spriječile moguće nuspojave, doza aspirina propisana u profilaktičke svrhe trebala bi biti u rasponu od 0,5-1 mg / kg, tj. oko 50-100 mg.

Tiklopedin (tiklid)
Ima veću aktivnost protiv trombocita od aspirina. Inhibira agregaciju trombocita, usporava stvaranje fibrina, suzbija aktivnost kolagena i elastina, koji doprinose "prianjanju" trombocita na krvožilni zid.

Profilaktička aktivnost tiklopedina u odnosu na rizik od moždanog udara 25% je veća od aktivnosti aspirina.

Standardna doza je 250 mg 1-2 puta dnevno tijekom obroka.

Indikacije su identične kao kod aspirina..

Nuspojave: bol u trbuhu, zatvor ili proljev, trombocitopenija, neutropenija (smanjenje broja neutrofila u krvi), povećana aktivnost jetrenih enzima.

Pri uzimanju ovog lijeka potrebno je kontrolirati klinički test krvi 1 puta u 10 dana kako bi se prilagodila doza lijeka.

S obzirom da tiklid značajno povećava krvarenje, otkazuje se tjedan dana prije operacije. O njegovom prijemu potrebno je obavijestiti kirurga ili anesteziologa..

Kontraindikacije za uzimanje lijeka: hemoragična dijateza, peptični čir gastrointestinalnog trakta, bolesti krvi praćene povećanjem vremena krvarenja, trombocitopenija, neutropenija, agranulocitoza u prošlosti, kronične bolesti jetre.

Ne možete istodobno uzimati aspirin i tiklid.

Plavix (klopidogrel)
Kad se uzima istodobno, Plavix je kompatibilan s antihipertenzivnim lijekovima, hipoglikemijskim sredstvima, antispazmodikom. Prije imenovanja i tijekom liječenja potrebno je kontrolirati klinički test krvi - moguće su trombocitopenija i neutropenija.

Standardna profilaktička doza je 75 mg jednom dnevno.

Kontraindikacije su slične kontraindikacijama za tiklid.

Propisan je recept s drugim antikoagulansima.

Dipiridamol (kurantil)
Mehanizam djelovanja posljedica je sljedećih učinaka:

smanjuje agregaciju trombocita, poboljšava mikrocirkulaciju i inhibira stvaranje krvnih ugrušaka;
smanjuje otpor malih moždanih i koronarnih arterija, povećava volumetrijsku brzinu koronarnog i cerebralnog krvotoka, snižava krvni tlak i potiče otvaranje nefunkcionalnih vaskularnih kolaterala.
Način propisivanja karantila je sljedeći:

Curantil u malim dozama (25 mg 3 puta dnevno) indiciran je za pacijente starije od 65 godina s kontraindikacijama za imenovanje aspirina ili njegovu netoleranciju;
Curantil u srednjim dozama (75 mg 3 puta dnevno) koristi se u bolesnika starijih od 65 godina s nedovoljno kontroliranom arterijskom hipertenzijom, s povećanom viskoznošću krvi, kao i u bolesnika koji se liječe ACE inhibitorima (kapoten, enap, prestarij, ramipril, monopril itd.) p.), zbog smanjenja njihove aktivnosti u pozadini uzimanja aspirina;
kombinacija kurantila u dozi od 150 mg / dan i aspirina od 50 mg / dan preporučuje se pacijentima s visokim rizikom od ponavljajućeg ishemijskog moždanog udara uz prisutnost istodobne vaskularne patologije, popraćene povećanom viskoznošću krvi, po potrebi brzom normalizacijom protoka krvi.
Trental (pentoksifilin)
Koristi se uglavnom za liječenje razvijenog moždanog udara, za prevenciju ponovljenih cerebrovaskularnih nezgoda, kao i za aterosklerotske lezije perifernih arterija.

Postoje dokazi o antitrombocitnom učinku Ginkgo bilobe. Lijek je sličan učinkovitosti aspirina, ali za razliku od njega ne uzrokuje komplikacije i nuspojave.

Antikoagulanti
Kako bi se spriječili prolazni ishemijski napadi, propisani su neizravni antikoagulanti. Neizravno djelovanje - jer u krvotoku nemaju utjecaja na proces zgrušavanja krvi, njihov inhibitorni učinak posljedica je činjenice da sprečavaju sintezu čimbenika zgrušavanja krvi (čimbenici II, VII, IX) u mikrosomima jetre, smanjuju aktivnost faktora III i trombina. U tu svrhu najčešće se koristi varfarin..

Heparini, za razliku od neizravnih antikoagulansa, pokazuju svoju aktivnost izravno u krvi; u profilaktičke svrhe propisani su za posebne indikacije.

I. Antikoagulanti neizravnog djelovanja.
1. Kada se propiše, koagulabilnost krvi se smanjuje, protok krvi na razini kapilara se poboljšava. To je posebno važno u prisutnosti aterosklerotskih plakova na intimi velikih cerebralnih žila ili brahiocefalnih arterija. Na tim pločicama talože se niti fibrina, a potom nastaje tromb, što dovodi do prestanka protoka krvi kroz posudu i pojave moždanog udara.

2. Druga važna indikacija za ove lijekove su srčane aritmije i, najčešće, atrijska fibrilacija. Činjenica je da se kod ove bolesti srce nepravilno kontrahira, zbog neravnomjernog protoka krvi u lijevom pretkomoru mogu nastati krvni ugrušci koji potom protokom krvi ulaze u moždane žile i uzrokuju moždani udar.

Studije pokazuju da propisivanje varfarina u ovom slučaju sprječava razvoj moždanog udara tri puta učinkovitije od uzimanja aspirina. Prema Europskom udruženju neurologa, propisivanje varfarina pacijentima s atrijskom fibrilacijom smanjuje učestalost ishemijskog moždanog udara za 75%.

Prilikom propisivanja varfarina, potrebno je povremeno pratiti zgrušavanje krvi, izvoditi hemokoagulogram. Najvažniji pokazatelj je INR (International Normalized Ratio). Potrebno je da razina INR bude najmanje 2,0-3,0.

3. Prisutnost umjetnih srčanih zalistaka također je indikacija za uzimanje varfarina.

Standardni režim propisivanja varfarina u profilaktičke svrhe: 10 mg dnevno tijekom 2 dana, a zatim se sljedeća dnevna doza odabire pod dnevnom kontrolom INR. Nakon stabilizacije INR, potrebno ga je kontrolirati svaka 2-3 dana, a zatim svakih 15-30 dana.

II. Upotreba heparina
Uz česte privremene ishemijske napade koriste se posebne taktike: kratki tečaj (u roku od 4-5 dana) propisivanja heparina: nefrakcionirani ("redoviti") heparin ili niske molekularne težine - kleksan (enoksiparin), fragmin (dalteparin), fraxiparin (nadroparin).

Ti su lijekovi propisani pod kontrolom drugog laboratorijskog pokazatelja - APTT (aktivirano djelomično tromboplastinsko vrijeme), koji se tijekom liječenja ne bi trebao povećavati za više od 1,5-2 puta u odnosu na početnu razinu.

1. Nefrakcionirani heparin

Početna doza IV je 5000 U u obliku bolusa, a zatim se daje infuzijom IV - 800-1000 U / sat. Varfarin se daje nakon završetka infuzije heparina.

Propisuje se jednom dnevno, 20 mg strogo supkutano. Igla je umetnuta okomito do pune duljine u debljinu kože, stegnuta u nabor. Nabor kože ne smije se ispraviti do kraja injekcije. Nakon ubrizgavanja lijeka, mjesto ubrizgavanja ne smije se trljati. Nakon završetka injekcija kleksana, propisuje se varfarin.

Propisuje se supkutano na 2500 IU jednom dnevno. Nakon završetka injekcija Fragmin, propisuje se varfarin.

Propisuje se supkutano, 0,3 ml jednom dnevno. Nakon završetka injekcija Fraxiparina propisuje se varfarin.

Kontraindikacije za profilaktičku primjenu antikoagulansa su: čir na želucu i dvanaesniku (čak i bez pogoršanja), zatajenje bubrega ili jetre, hemoragijska dijateza, onkološke bolesti, trudnoća, mentalni poremećaji. Žene moraju imati na umu da bi antikoagulanse trebalo otkazati 3 dana prije početka menstruacije i nastaviti ih 3 dana nakon njihovog završetka.

Ako je liječnik propisao antikoagulanse, da bi se izbjegle komplikacije, potrebno je povremeno nadzirati biokemijske parametre krvi, hemokoagulogram.

Ako se pojave alarmantni simptomi (pojačano krvarenje, krvarenje u kožu, pojava crne stolice, povraćanje krvi), posjet liječniku trebao bi biti hitan.

Dijeta nakon uklanjanja mjehura sa žuči
Kako živjeti ispunjenim životom bez žučne kese
Naučiti više.
Sigurne laboratorijske vrijednosti pri propisivanju antikoagulantne terapije:

u slučaju aritmija, dijabetesa, nakon infarkta miokarda, INR treba održavati unutar 2,0-3,0;
u bolesnika starijih od 60 godina, kako bi se izbjegle hemoragične komplikacije, INR tijekom terapije treba održavati unutar 1,5-2,5;
u bolesnika s umjetnim srčanim zaliscima, intrakardijalnim trombima i koji su imali epizode tromboemblije, INR bi trebao biti u rasponu od 3,0-4,0.
U sljedećem ćemo članku govoriti o lijekovima propisanim za aterosklerozu, razgovarat ćemo o učinkovitosti statina i drugih lijekova za snižavanje lipida u prevenciji moždanog udara..

Popis antitrombocitnih lijekova (antiagregacijskih sredstava): mehanizam djelovanja, značajke primjene

Iz članka ćete naučiti o klasifikaciji antiagregacijskih sredstava, indikacijama i kontraindikacijama za uzimanje lijekova, mogućim nuspojavama.

Mehanizam djelovanja

Antitrombocitna sredstva su lijekovi koji utječu na sustav koagulacije krvi, sprečavajući prianjanje formiranih elemenata, trombocitnih ploča. Dezagreganti su drugo ime za lijekove ove skupine, jer zapravo prirodne ili sintetičke tvari blokiraju agregaciju (adheziju) trombocita, suzbijajući stvaranje krvnih ugrušaka.

Antitrombocitna sredstva, čiji se mehanizam djelovanja temelji na regulaciji tjelesne stanične homeostaze, korisna je za liječenje patoloških stanja povezanih s oštećenom mikrocirkulacijom, glavnim protokom krvi: ishemija srca bilo koje geneze, infarkt miokarda, moždani udar, obliteracija žila donjih ekstremiteta.

Na primjer, ishemijska bolest srca uvijek je praćena stvaranjem aterosklerotičnih plakova na endotelu žila različitih veličina. Bilo kakva mikrotrauma vaskularnog zida razlog je taloženja na mjestu defekta lipida. Ako je takav plak zauzvrat oštećen, tada se na njemu talože trombociti koji pokušavaju prikriti nastali nedostatak..

Iz pločica trombocita počinju se oslobađati biološki aktivne tvari koje privlače sve više i više trombocita. Ako se takvo nakupljanje ne spriječi, neke nakupine počinju cirkulirati krvotokom, smještajući se u najnepredvidljivija područja. Posude su trombozirane, poremećena je prehrana unutarnjih organa i tkiva, izazvan je nastup nestabilne angine pektoris.

Antitrombocitna sredstva (antiagregacijska sredstva), kada su propisana, blokiraju proces adhezije na biokemijskoj razini, sprečavajući razvoj negativnih patoloških stanja. U konačnici, lijekovi pridonose:

• razrjeđivanje krvi;
• obnavljanje reoloških svojstava tkiva;
• normaliziranje krvnog tlaka na stijenci žile;
• prevencija degenerativnih procesa u endotelu vena i arterija.

Opasan nedostatak ove radnje je rizik od krvarenja, što može dovesti do smrti ako se nekontrolirano uzima. Zato je uzimanje antiagregacijskih sredstava moguće samo na preporuku liječnika, uz stalno praćenje zgrušavanja krvi.

Druga opasnost vreba u kombiniranoj upotrebi antiagregacijskih sredstava i antikoagulansa (na primjer, streptokinaze), koji pojačavaju međusobno djelovanje, uzrokujući nekontrolirano unutarnje krvarenje sa smrtnim ishodom.

Pacijenti često smatraju ove lijekove predstavnicima iste farmakološke skupine, ali to nije slučaj. Njihovo djelovanje je slično, ali glavne točke primjene i mehanizam utjecaja na ljudsko tijelo su različiti.

Temeljna je razlika u tome što aspirin i druga antiagregacijska sredstva zaustavljaju agregaciju trombocita. Antikoagulanti, s druge strane, djeluju na izvanstanične faktore zgrušavanja krvi, djeluju gotovo munjevito, pa se koriste u hitnim stanjima povezanim s trombozom ili tromboflebitisom. Ali učinak antikoagulansa je kratkoročan, manje izražen od djelovanja antiagregacijskih sredstava. Stoga je pitanje indikacija i kontraindikacija vrlo važno u odabiru i pravilnoj uporabi lijeka..

Značajka antiagregacijskih sredstava je činjenica da zbog pretežitog učinka na trombocite, lijekovi u većoj mjeri korigiraju protok krvi u arterijama. Stoga su s venskom trombozom praktički neučinkoviti.

Klasifikacija antiagregacijskih sredstava

Glavno sučelje u skupini antiagregacijskih sredstava odvija se duž točke njihovog utjecaja na krvna tijela. Razlikovati lijekove između trombocita (heparin, aspirin, dipiridamol) i eritrocita (pentoksifilin (kontraindiciran u bolesnika nakon srčanog udara), reopoliglucin).

Postoje lijekovi kombiniranog djelovanja: Cardiomagnyl, Aspigrel, Agrenox.

Uz to, trombocitna sredstva (trombocitna sredstva) podijeljena su prema mehanizmu djelovanja na:

1. Lijekovi koji izravno blokiraju receptore trombocita:

• Blokatori ADP receptora;
• Blokatori PAR receptora.

1. Lijekovi koji inhibiraju enzime trombocita:

• Inhibitori COX;
• PDE inhibitori.

Treba napomenuti da ovo nije konačna klasifikacija. U bliskoj budućnosti popis se može nadopuniti novim podskupinama, budući da farmakolozi neprestano rade na poboljšanju sredstava koja se koriste u modernoj medicini..

Indikacije za uporabu

Antitrombocitna sredstva propisuje liječnik, jer postoji mnogo razloga za njihovu upotrebu, svi su različiti. Indikacije za prijem su:

• ateroskleroza;
• nestabilna angina;
• prevencija ishemije mozga ili srca;
• rehabilitacija nakon ishemijskog moždanog udara ili srčanog udara;
• visoki krvni tlak;
• obliteracija posuda donjih ekstremiteta;
• CHD terapija;
• tendencija stvaranja tromba, uključujući nasljedne;
• prolazni poremećaji krvotoka;
• kardiokirurgija;
• ugriz insekata (zdrobite tabletu, pomiješajte s malo vode, nanesite smjesu na mjesto ugriza);
• akne, ostaci akni, miteseri (lokalne tablete):
• žuljevi, kurje oči, gruba koža na petama (također aktualno).

Samo kvalificirani stručnjak može izračunati optimalnu dozu lijeka, trajanje primjene, sudjelovanje lijeka u složenoj terapijskoj shemi za određenu bolest. Dazagreganti se preporučuju nakon potpunog kliničkog i laboratorijskog pregleda, kada su uklonjena sva pitanja u vezi s dijagnozom, provedena diferencijalna dijagnoza.

Pri propisivanju lijekova treba uzeti u obzir ozbiljnost trenutka. Uobičajeno je zaustavljanje hitnih stanja izravnim antiagregacijskim sredstvima, dugotrajno liječenje provodi se neizravnim antiagregacijskim sredstvima, koja smanjuju brzinu stvaranja krvnih ugrušaka, a istovremeno održavaju funkciju faktora plazme na potrebnoj razini.

Moram reći da je popis indikacija prilično približan. Liječnici koriste antitrombocitna sredstva za brojne komplikacije bolesti koronarnih arterija, poremećaja cirkulacije i sustava zgrušavanja krvi. Svaka posebna svrha lijeka je područje odgovornosti liječnika (uzimajući u obzir moguće smrtne komplikacije). U ovom aspektu važno je obratiti pozornost na uporabu lijekova s ​​antitrombocitnim svojstvima u kombinaciji s drugim lijekovima. Pojačajte antitrombocitni učinak:

• nesteroidni protuupalni lijekovi (Voltaren, Nurofen, Diklofenak);
• citostatici (Adalimumab, Infliximab, Etanercept);
• antikoagulansi (Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran);
• SSRI lijekovi (sertralin, paroksetin, escitalopram);
• druga sredstva protiv trombocita.

Uz to, neke bolesti pojačavaju učinak antitrombocitnih sredstava:

• Kronično zatajenje bubrega;
• CHF;
• zatajenje jetre;
• bolesti krvi;
• kemoterapija;
• purpura.

Smanjiti antikoagulantni učinak: karbamazepin, eritromicin, flukonazol, omeprazol.

Glavni predstavnici skupine

Popis, koji uključuje najpopularnija i najučinkovitija antiagregacijska sredstva, prilično je širok. Popis lijekova u skupini koji utječu na trombocite i eritrocite različitim mehanizmima predstavljen je u nastavku..

Proizvodi acetilsalicilne kiseline

Acetilsalicilna kiselina ima sposobnost aktiviranja trombocita. Stoga je antiagregacijska terapija korištenjem sredstava ove skupine patogenetski opravdana..

Antitrombocitno djelovanje ključni je trenutak u patogenezi kardiovaskularnih komplikacija, koje određuju ozbiljnost kršenja opskrbe krvlju organa i tkiva (srce, mozak, periferne žile). Glavni lijekovi skupine su inhibitori ciklooksigenaze (COX). Glavna „smetnja“ pri propisivanju antitrombocitnih sredstava ove skupine je razvoj nekontroliranog unutarnjeg krvarenja.

To su najčešće popularne tablete:

• Aspirin je zastarjeli lijek, ali ga i dalje koriste pacijenti: opasan je kod nekontroliranog krvarenja duljom uporabom. Danas se koristi poboljšana modifikacija - Aspirin-Cardio, lijek koji se preporučuje za složeno liječenje bolesti srca i krvnih žila (80 rubalja);
• Trombo-ACC: potpuni analog Aspirin-Cardio, ali manje agresivan za želudac, jer ima posebnu membranu koja sprečava brzu apsorpciju kiseline u probavnom traktu (40 rubalja);
• Cardiask je antitrombocitno sredstvo s antipiretičkim, analgetskim i protuupalnim svojstvima (55 rubalja);
• Trombopol - inhibira agregaciju trombocita (46 rubalja);
• Aspikor - NSAIL s antitrombocitnim svojstvima (47 rubalja);
• Cardiomagnyl je antitrombocitno sredstvo u kojem magnezijev hidroksid, koji je dio smjese, štiti sluznicu probavnog trakta od učinaka acetilsalicilne kiseline (108 rubalja).

Ponekad postoje slučajevi rezistencije patoloških procesa povezanih s stvaranjem tromba na ASA. To je možda posljedica polimorfizma gena COX koji utječe na aktivno mjesto enzima. Tada se koristi kombinacija ASA s tienopiridinima ili ADP blokatorima.

ADP blokatori

Lijekovi iz skupine trombocita, za razliku od ASA, djeluju na obje faze agregacije trombocita - agregaciju i adheziju, što omogućava inaktivaciju posebne tvari adenozin fosfata, uništavajući njegovu vezu s fibrinogenom.

Uz to, tienopiridini povećavaju plastičnost (deformabilnost) eritrocita, pomažući u poboljšanju reoloških svojstava krvi i mikrocirkulacije. Stoga se danas antiagregacijski agensi ove skupine koriste kao glavna komponenta složene terapije obliteracijskog endarteritisa i dijabetičkog stopala. Nuspojave: ekstrasistole, povećani serumski kreatinin i dispneja.

Sredstva ove skupine uključuju:

• Tiklopidin (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo) - koristi se za hitna stanja, ispravlja reološka svojstva krvi u kroničnim bolestima (pod imenom Aklotin - 2200 rubalja);
• Clopidogrel Canon (Clopidogrel, Zilt, Plavix) - koristi se prije operacije srca za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka (153 rubalja);
• Effient (Prasugrel) je poboljšani i brže djelujući analog Clopidogrela (3.730 rubalja);
• Ticagrelor - manji rizik od krvarenja (2790 RUB);
• Zagrijano - derivat sulfoniluree, postoji mogućnost za intravensku primjenu (218 rubalja).

Najbolji rezultati u prevenciji postinfarktne ​​ishemije miokarda postignuti su kombiniranim liječenjem tienopiridinima u kombinaciji s Aspirinom, što je omogućilo smanjenje terapijskih doza ovih lijekova, smanjenje broja nuspojava i smanjenje troškova liječenja.

GPR blokatori (antagonisti receptora IIb / IIIa)

Mehanizam djelovanja antitrombocitnih lijekova koji mogu inhibirati GPR (trombocitni receptori glikoproteina) je blag. Bit "rada" je naredba trombocitima, koja zabranjuje prianjanje. Time se postiže maksimalna učinkovitost uz minimalne promjene u reološkim svojstvima krvi.

Cilj lijekova je posljednja faza agregacije trombocita. Lijekovi se natječu s von Willebrandovim faktorom i fibrinogenom u vezivanju za receptor glikoproteina IIb / IIIa. Učinak ne traje dugo, stoga se sredstva koriste ili za hitnu pomoć, ili za izračun jasne doze prijema prema pojedinačnoj shemi. Nuspojave: krvarenje, atrioventrikularni blok, hipotenzija, mučnina, povraćanje, upala pluća, edem, anemija, anafilaksa.

Dezagregenti farmaceutske skupine GPR-blokatora:

• Eptifibatid (Integrilin) ​​- lijek za infuziju, sintetski ciklički peptid, reverzibilno blokira receptore trombocita IIb / IIIa, kontraindiciran u preosjetljivosti, krvarenju, cerebrovaskularnom udesu (3.500 rubalja);
• Tirofiban (Agrastat) - nepeptidni derivat tirozina, lijek je izbora za hitno liječenje (31.742 rubalja);
• Abciximab (Reopro) - nepovratno blokira glikoproteinske receptore na trombocitima (80% 2 sata nakon infuzije u venu), koristi se za koronarnu angioplastiku u muškaraca s akutnim koronarnim sindromom (15.416,85 rubalja).

Zbog minimalnih nuspojava, moderni farmakolozi u posljednje vrijeme aktivno razvijaju nove lijekove iz ove skupine. Pronađene su mnoge obećavajuće kombinacije s antitrombocitnim svojstvima: Cefrafiban, Orbofigan, Sibrofiban, Xenilofiban. Lijekovi su u kliničkom ispitivanju. Postoji i lijek koji je već pronašao svoju praktičnu primjenu - ovo je otopina za injekcije Lamifiban, koja nije dostupna na ruskom tržištu..

Blokatori fosfodiesteraze (PDE inhibitori)

Druga skupina lijekova koja pokazuju svojstva antiagregacijskih sredstava su sintetske tvari koje utječu na mehanizam stvaranja krvnih ugrušaka blokiranjem enzima u krvi. Najsigurnije od svih gore navedenih skupina koriste se tijekom razdoblja oporavka rehabilitacije nakon akutnih stanja, kirurških intervencija. Prikazano za prevenciju tromboze, tromboflebitisa i drugih hemodinamskih poremećaja povezanih s viskoznošću krvi. Nuspojave: dispepsija, migrena, alergije.

Sredstva protiv trombocita u ovoj skupini su:

• Dipiridamol (Dipiridamol-FPO, Sanomil-Sanovel) - kombinira svojstva antiagregacijskog sredstva i vazodilatatora. Izlaže aktivnost kao angioprotektor, imunomodulator. Lijek ima inhibicijski učinak na agregaciju trombocita, poboljšava mikrocirkulaciju. Sredstvo je gotovo u potpunosti vezano na proteine ​​krvi. Akumulacija se događa u miokardiocitima, eritrocitima (302 rubalja);
• Curantil je imunomodulator i vazodilatator. "Djeluje" u sustavu koronarnog krvotoka, kada se uzima u velikim dozama - u drugim dijelovima krvožilnog sustava. Za razliku od organskih nitrata, antagonisti kalcija ne uzrokuju širenje većih koronarnih žila (586 rubalja);
• Parsedil je miotropni vazodilatator s antitrombocitnim svojstvima. Proširuje koronarne žile (uglavnom arteriole), uzrokuje značajno povećanje volumetrijske brzine protoka krvi (290 rubalja);
• Pentoksifilin - strukturni analog teobromina, sprečava gubitak kalijevih iona eritrocitima, daje otpor hemolizi. Okluzijom perifernih arterija (povremena klaudikacija) dovodi do produljenja pješačke udaljenosti, uklanjanja grčeva i bolova u telećem mišiću tijekom noći. Dostupno u tabletama i injekcijama (tablete - 251 rubalj, injekcije - 45 rubalja za 10 ampula 2% otopine);
• Cilostazol (Pletal) - ima antitrombocitni i vazodilatacijski učinak (4.960 rubalja);
• Triflusal (Disgren) - inhibitor COX-1 i PDE, malo proučavan, dostupan po narudžbi u mrežnoj ljekarni.

Blokatori sinteze arahidonske kiseline

Antitrombocitna sredstva koja smanjuju sintezu arahidonske kiseline imaju antitrombotičko djelovanje, ali imaju mnoštvo nuspojava, zahtijevaju strogu kontrolu, stoga se rijetko koriste.

Po mehanizmu djelovanja, oni su analozi prethodne skupine, ali se razlikuju u specifičnosti, vežući se isključivo za receptore ove kiseline. Osim toga, lijekovi iz skupine sposobni su zaustaviti upalu, stimulirajući imunološki sustav. Nuspojave uključuju individualnu netoleranciju..

Predstavnici farmakološke skupine sredstava:

• Indobufen (Ibustrin) - korektor agregacije trombocita s analgetskim i protuupalnim učinkom (1390 rubalja);
• Zafirlukast - protuupalni učinak trombocita (1306,8 rubalja).

Blokatori tromboksana

Predstavnici ove skupine antiagregacijskih sredstava nalaze se u drugim razredima lijekova slične vrste. Najčešće u skupini Clopidogrel. Bit djelovanja lijekova (na primjer, Ridogrel, Pikotamid, Vapipros) je smanjiti sintezu tromboksana faktora u stvaranju krvnih ugrušaka. Lijekovi su pronašli svoju primjenu u složenoj terapiji vaskularnih i srčanih patologija, cerebralne ishemije, oslabljenog protoka krvi u žilama ekstremiteta, nakon slučajeva tromboze, tromboflebitisa.

Kontraindikacije

Antitrombocitna sredstva su tvari koje imaju mnogo nuspojava, pa se uvijek propisuju s velikom pažnjom, pažljivo odmjeravajući prednosti i nedostatke. No, postoji nekoliko patoloških stanja, čija je prisutnost kod pacijenta apsolutna zabrana upotrebe lijekova:

• individualna netolerancija;
• čir na želucu, dvanaesniku i sve erozivne i ulcerativne bolesti probavnog sustava;
• funkcionalni neuspjeh jetre ili bubrega;
• hemoragijska dijateza;
• pretrpio hemoragijski moždani udar;
• krvarenje unutarnjih organa nepoznatog porijekla;
• ozbiljno kardiovaskularno zatajenje;
• trudnoća, posebno u trećem tromjesečju;
• dojenje;
• dob mlađa od 18 godina.

Nuspojave

Nelagoda od upotrebe antiagregacijskih sredstava osjeća se u gotovo 100% slučajeva. Ali težina negativnih osjeta kod svih pacijenata je različita, ovisno o obliku, dozi, tijeku propisanog lijeka, fiziološkim karakteristikama ljudskog tijela.

Glavna stvar je obavijestiti svog liječnika o tome kod prvih znakova neugodnih osjeta. Razmatraju se nuspojave:

• nemotivirani umor;
• retrosternalna nelagoda gorućeg karaktera;
• jake glavobolje, migrene;
• dispepsija;
• bilo koje krvarenje;
• bol u epigastriju;
• alergijska reakcija do anafilaksije;
• urtikarija, krvarenja;
• stalna mučnina, povremeno povraćanje;
• kršenja govora, gutanja, disanja;
• aritmije, tahikardija;
• žutost kože i sluznice;
• hipertermija nepoznatog porijekla;
• prodromalni sindrom s porastom slabosti;
• artralgija;
• halucinacije;
• buka u ušima;
• simptomi opijenosti.

Otkazivanje lijekova u takvim je slučajevima potrebno.

Biljni lijekovi

Na farmakološkom tržištu postoje antitrombocitna sredstva biljnog podrijetla na bazi ginka bilobe. Dva su člana ove grupe komercijalno dostupna:

• Ginkio (Bilobil, Bilobil Forte) - 45 rubalja;
• Ginos (Ginkoum) - 149 rubalja.

Svojstva koja su deklarirali proizvođači (normalizacija metabolizma u stanicama, poboljšanje reoloških svojstava krvi, mikrocirkulacija, cerebralna cirkulacija, opskrba mozga kisikom i glukozom, sprečavanje agregacije eritrocita, inhibicija faktora aktivacije trombocita) nemaju znanstvenu potvrdu s mono-upotrebom lijekova. Kao dio složene terapije nije utvrđena učinkovitost ginkgo bilobe. Umjesto toga, lijekovi djeluju poput placeba. Mogu se pripisati tradicionalnoj medicini, koja se koristi kao pozadinska terapija, koja praktički ne utječe na sustav zgrušavanja krvi, ali poboljšava čovjekovo raspoloženje.

Ostali lijekovi

Zanimljivi su pripravci drugih skupina protiv trombocita predstavljeni u ljekarničkoj mreži Ruske Federacije:

Djelatna tvar je metiletilpiridinol:

• Vixipin;
• Metiletilpiridinol (Metiletilpiridinol-Eskom, Metiletilpiridinol hidroklorid);
• Emoksi-optičar (Emoxibel, Emoxipin-AKOS, Emoxipin-Akti, Emoxipin, Cardioxipin).

Djelatni sastojak ksantinol nikotinata:

• Prigovor;
• Ksantinol nikotinat, Ksantinol nikotinat-UBF, Ksantinol nikotinat injekcija 15%, Ksantinol nikotinat tablete 0,15 g

Lijekovi s drugačijim aktivnim principom:

• Agrilin (Anagrelid);
• Brilinta (tikagrelor);
• Ventavis (Iloprost);
• Ticagrelor (Ticagrelor);
• Tromboreduktin (anagrelid);
• Cilostazol (Cilostazol).

Praćenje antitrombocitne terapije

Praćenje komplikacija ostaje glavno pitanje sigurnosti pacijenta prilikom propisivanja antitrombocitnih sredstava. Procjena učinkovitosti terapije trebala bi biti u korelaciji s odsustvom negativnih aspekata. Tehnike mogu biti različite:

• optičko - vizualno određivanje agregacije trombocita;
• testovi uz krevet (brzi testovi);
• stabilno praćenje metabolita urina;
• fotospektrometrija;
• praćenje pomoću agregometra (skup postupak, stoga nepopularan).

Pitanje ukupnog testiranja bolesnika koji primaju antitrombocitna sredstva ostaje neriješeno, jer ih uzimaju gotovo svi pacijenti koji pate od bolesti koronarnih arterija, poremećaja krvožilnog sustava i vaskularnih patologija. Važnost takve odluke teško se može precijeniti, jer komplikacije od nekontroliranog predoziranja lijekom mogu biti fatalne.